Нейрокс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Нейрокс (Neurox)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стрессопротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием.

Показания к применению

– острое нарушение мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
– дисциркуляторная энцефалопатия;
– нейроциркуляторная дистония;
– легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
– тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
– абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
– острая интоксикация антипсихотическими ЛС.

Форма выпуска

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула темного стекла 2,5,10 и 20 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стрессопротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов, рецепторных комплексов, что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран и транспорта нейромедиаторов, улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением уровня аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Стрессопротекторное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических изменений в различных структурах головного мозга.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме, устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, корректирует поведенческие и когнитивные нарушения. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Фармакокинетика

При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Tmax при в/м введении — 0,3–0,58 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400–500 мг — 2,5–4 мкг/мл. Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении — 0,7–1,3 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

– повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
– острая почечная недостаточность;
– острая печеночная недостаточность;
– беременность;
– грудное вскармливание;
– детский возраст.

С осторожностью — аллергические заболевания и реакции в анамнезе.

Побочные действия

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, металлический привкус во рту, ощущения разливающегося тепла во всем теле, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер).

При длительном применении — тошнота, метеоризм, нарушение сна (сонливость или нарушение засыпания).

Способ применения и дозы

В/м и в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Дозы подбираются индивидуально. Начинают лечение с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая ее до получения терапевтического эффекта.

Струйно Нейрокс вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Нейрокс применяют в комплексной терапии в первые 2–4 дня — в/в капельно по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 10–14 сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Нейрокс следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем — в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50–400 мг/сут в течение 14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг/сут на протяжении 14–30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Нейрокс вводят в/м в дозе 100–200 мг/сут или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50–300 мг/сут на протяжении 7–14 дней.

Передозировка

Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость); при в/в введении — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД — гипотензивные ЛС под контролем АД.

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) ЛС, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.

Особые указания при приеме

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нейрокс ® (Neurox)

Раствор: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС) является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стрессопротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов, рецепторных комплексов, что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран и транспорта нейромедиаторов, улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением уровня АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроциты и тромбоциты), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего Хс и ЛПНП .

Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Стрессопротекторное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов «сон-бодрствование», нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических изменений в различных структурах головного мозга.

ЭМГПС обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме, устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, корректирует поведенческие и когнитивные нарушения. Под влиянием ЭМГПС усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Фармакокинетика

При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. T_max при в/м введении — 0,3–0,58 ч. C_max при в/м введении в дозе 400–500 мг — 2,5–4 мкг/мл. ЭМГПС быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении — 0,7–1,3 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Быстро выводится с мочой, в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания

• острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной (нейроциркуляторная) дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими ЛС;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит — в составе комплексной терапии).

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату или его компонентам;
• острая почечная недостаточность;
• острая печеночная недостаточность;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• детский возраст.

С осторожностью: аллергические заболевания и реакции в анамнезе.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО “РЛС-Библиомед”, ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Струйно Нейрокс ® вводят медленно, в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Нейрокс ® применяют в комплексной терапии в первые 10–14 дней — в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем — в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 нед.

При ЧМТ и последствиях ЧМТ Нейрокс ® применяют в течение 10–15 дней в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Нейрокс ® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем — в/м по 100–250 мг/сут в течение последующих 2 нед.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Нейрокс ® вводят в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50–400 мг/сут в течение 14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в дозе 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Нейрокс ® вводят в/в или в/м в течение 14 сут, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда (включающей нитраты, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ , тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные препараты, а также симптоматические средства по показаниям). В первые 5 сут Нейрокс ® вводят в/в, в последующие 9 сут препарат может вводиться в/м. В/в введение препарата производят путем капельной инфузии медленно (во избежание побочных эффектов), в течение 30–90 мин (в 100–150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы), при необходимости возможно медленное струйное в/в введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин. Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная доза составляет 6–9 мг/кг, разовая доза — 2–3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Нейрокс ® вводят в/м по 100–300 мг/сут, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Нейрокс ® вводят в/м или в/в капельно в дозе 200–500 мг 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими лекарственными препаратами Нейрокс ® вводят в/в в дозе 200–500 мг/сут в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Нейрокс ® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Нейрокс ® назначают по 200–500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в день капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, до стабилизации состояния по 300–500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действия

При парентеральном введении (особенно в/в струйно): сухость, металлический привкус во рту, ощущение разливающегося тепла во всем теле, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер).

При длительном применении — тошнота, метеоризм, нарушение сна (сонливость или нарушение засыпания).