Глюкофаж XR (Glucophage ® XR) Лікарські препарати

фармакодинаміка . Метформін — бігуанід з антигіперглікемічним ефектом. Знижує рівень глюкози у плазмі крові як натще, так і після прийому їжі. Не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту, опосередкованого цим механізмом.
Метформін діє трьома шляхами:
– призводить до зниження продукування глюкози в печінці за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу;
– покращує чутливість до інсуліну у м’язах, що призводить до поліпшення периферичного захоплення та утилізації глюкози;
– затримує всмоктування глюкози в кишечнику.
Метформіну гідрохлорид стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну здатність усіх відомих типів мембранних переносників глюкози (GLUT).
Фармакодинамічні ефекти . Клінічні дослідження показали, що основною дією метформіну, окрім гіпоглікемічної, є стабілізація або незначна втрата маси тіла.
Незалежно від своєї дії на глікемію, таблетки метформіну з негайним вивільненням виявляють позитивний ефект на метаболізм ліпідів. Цей ефект був доведений при застосуванні терапевтичних доз у контрольованих середньо- або довготривалих клінічних дослідженнях: таблетки метформіну з негайним вивільненням знижують вміст загального ХС, ЛПНЩ та ТГ. Подібний ефект не виявлено при застосуванні таблеток пролонгованої дії, імовірно, у зв’язку із застосуванням препарату ввечері. Через це також може спостерігатися підвищення вмісту ТГ.
Клінічна ефективність
Зниження ризику або затримка початку цукрового діабету 2-го типу . Програма профілактики цукрового діабету (DPP) у дорослих була багатоцентровим рандомізованим контрольованим клінічним дослідженням, у якому оцінювали ефективність впровадження активного способу життя або застосування метформіну для попередження або затримки розвитку цукрового діабету 2-го типу. Критеріями включення були вік ≥25 років, ІМТ ≥24 кг/м 2 (≥22 кг/м 2 для американців азійського походження), та порушення толерантності до глюкози плюс рівень глюкози натще 95–125 мг/дл (або ≤125 мг/дл для американських індіанців). Пацієнтам було призначено активний спосіб життя, 850 мг метформіну 2 рази на добу плюс стандартні зміни способу життя, або плацебо плюс стандартні зміни способу життя.
Середні вихідні значення для учасників DPP (n=3,234 для 2,8 року) були наступними — вік 50,6±10,7 року, рівень глюкози в плазмі крові натще 106,5±8,3 мг/дл, рівень глюкози в плазмі крові через 2 год після прийому глюкози перорально 164,6±17,0 мг/дл та ІМТ 34,0±6,7 кг/м 2 . Впровадження активного способу життя разом із застосуванням метформіну здатні значно знизити ризик розвитку цукрового діабету порівняно з плацебо, 58% (95% ДІ: 48–66%) та 31% (95% ДІ: 17–43%) відповідно.
Перевага впровадження зміни способу життя над застосуванням метформіну була більшою у пацієнтів літнього віку.
Пацієнти, що отримали найбільшу користь від лікування метформіном, були віком від 45 років з ІМТ ≥35 кг/м 2 , у яких базовий рівень глюкози через 2 год становив 9,6–11,0 ммоль/л, базовий HbA1C ≥6,0%, або пацієнти з гестаційним цукровим діабетом.
Для запобігання розвитку цукрового діабету протягом 3 років у групі пацієнтів DPP 6,9 були у групі активного способу життя та 13,9 — у групі метформіну. Точка досягнення кумулятивної частоти виникнення цукрового діабету, яка дорівнює 50%, була затримана приблизно на 3 роки в групі метформіну порівняно з плацебо.
Дослідження оцінки результатів програми профілактики цукрового діабету (DPPOS) — це довготривале спостереження DPP, що включає більше ніж 87% початкових DPP пацієнтів для подальшого довготривалого спостереження.
Серед учасників DPPOS (n=2776) кумулятивна частота виникнення цукрового діабету на 15-й рік становить 62% у групі плацебо, 56% у групі метформіну та 55% у групі впровадження активного способу життя. Загальні коефіцієнти становлять 7,0; 5,7 та 5,2 випадків цукрового діабету на 100 пацієнто-років серед груп плацебо, метформіну та активного способу життя відповідно. У порівнянні з групою плацебо у групі метформіну ризик розвитку цукрового діабету був знижений на 18% (коефіцієнт ризику (КР) 0,82; 95% ДІ: 0,72–0,93; р=0,001) та на 27% (КР 0,73; 95% ДІ: 0,65–0,83; p<0,0001) у групі активного способу життя. Щодо сукупної мікроциркуляторної кінцевої точки нефропатії, ретинопатії та нейропатії результати значно не відрізнялися між групами, але для учасників, у яких не розвинувся цукровий діабет протягом DPP/DPPOS, поширеність мікросудинних ускладнень була на 28% нижчою, ніж у тих, у кого виникла ця патологія (КР 0,72; 95% ДІ 0,63–0,83; р<0,0001). Немає жодних порівняльних даних щодо впливу метформіну на макросудинні ускладнення у пацієнтів із порушеною толерантністю до глюкози (ПТГ) та/або порушеною глікемією натще (ПГН) та/або підвищеним HbA1c.
Опубліковані фактори ризику розвитку цукрового діабету 2-го типу включають приналежність до монголоїдної чи негроїдної раси, вік старше 40 років, дисліпідемію, гіпертензію, ожиріння чи надмірну масу тіла, вік, родинний анамнез (1-й ступінь сімейної спорідненості з хворим на цукровий діабет, гестаційний цукровий діабет в анамнезі та синдром полікістозних яєчників (СПКЯ).
Лікування цукрового діабету 2-го типу . Проспективне рандомізоване (UKPDS) дослідження встановило перевагу поглибленого контролю рівня глюкози в крові у хворих на цукровий діабет 2-го типу з надмірною масою тіла, що отримували метформіну гідрохлорид негайного вивільнення як терапію першої лінії ряду після того, як дієта виявилася недієвою. Аналіз результатів хворих з надмірною масою тіла, які отримували метформіну гідрохлорид після того, як дієта виявилася недієвою, показав:
– значне зниження абсолютного ризику будь-якого ускладнення, пов’язаного з цукровим діабетом, у групі метформіну гідрохлориду (29,8 випадку/1000 пацієнто-років) порівняно з групою пацієнтів на дієті (43,3 випадку/1000 пацієнто-років), p=0,0023, та порівняно з групами комбінованої терапії із сульфонілсечовиною та монотерапії інсуліном (40,1 випадку/1000 пацієнто-років), p=0,0034;
– значне зниження абсолютного ризику пов’язаної з цукровим діабетом смертності: метформіну гідрохлорид — 7,5 випадку/1000 пацієнто-років, лише дієта — 12,7 випадку/1000 пацієнто-років, p=0,017;
– значне зниження абсолютного ризику загальної смертності: у групі метформіну гідрохлориду — 13,5 випадку/1000 пацієнто-років порівняно з 20,6 випадку/1000 пацієнто-років (p=0,011), у групі пацієнтів на дієті, та порівнянно у групі комбінованої терапії з сульфонілсечовиною та монотерапії інсуліном; 18,9 випадку/1000 пацієнто-років (p=0,021);
– значне зниження абсолютного ризику інфаркту міокарда: метформіну гідрохлорид — 11 випадків/1000 пацієнто-років, лише дієта — 18 випадків/1000 пацієнто-років (p=0,01).
Для метформіну гідрохлориду, що застосовується як терапія другого ряду в комбінації з сульфонілсечовиною, перевага щодо клінічних результатів не показана.
При цукровому діабеті 1-го типу комбінація метформіну гідрохлориду та інсуліну використовувалася в окремих пацієнтів, але клінічна перевага цієї комбінації не була офіційно встановлена.
Фармакокінетика
Всмоктування . Після перорального застосування 1 таблетки Глюкофаж XR 1000 мг пацієнтами після прийому їжі та натще C_max становить 1214 нг/мл і досягається в середньому за 5 год (4–10 год).
C_max та AUC препарату Глюкофаж XR 1000 мг є біоеквівалентними дозі 1000 мг препарату Глюкофаж XR 500 мг у здорових добровольців як після прийому їжі, так і натще.
Біоеквівалентний препарат має наступні властивості.
При рівноважному стані, як і при застосуванні таблеток з негайним вивільненням, C_max та AUC збільшуються непропорційно до введеної внутрішньо дози. AUC після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну гідрохлориду у формі таблеток із пролонгованим вивільненням аналогічне AUC, що спостерігається після прийому 1000 мг метформіну гідрохлориду у формі таблеток з негайним вивільненням 2 рази на добу.
Коливання C_max та AUC в окремих субʼєктів у разі прийому таблеток метформіну гідрохлориду з пролонгованим вивільненням порівняно з коливаннями, які спостерігаються у разі прийому таблеток метформіну гідрохлориду з негайним вивільненням, зіставні.
Після застосування таблеток із пролонгованим вивільненням 1000 мг після прийому їжі відмічали збільшення AUC на 77% (C_max підвищувалася на 26% і Т_max подовжувався до 1 год).
Всмоктування метформіну гідрохлориду з таблеток із пролонгованим вивільненням не змінюється залежно від cкладу їжі. Не виявлено кумуляції при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну гідрохлориду у формі таблеток із пролонгованим вивільненням.
Розподіл . Звʼязування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. C_max у крові нижча, ніж C_max у плазмі крові, і досягається приблизно через той самий час. Еритроцити, найімовірніше, є другою камерою розподілу. Середній обʼєм розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63–276 л.
Метаболізм . Метформін виводиться у незміненому вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено.
Виведення . Нирковий кліренс метформіну становить >400 мл/хв. Це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому дози Т_½ становить близько 6,5 год. При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно до кліренсу креатиніну і тому Т_½ збільшується, що призводить до підвищення рівня метформіну у плазмі крові.
Особливі групи пацієнтів
Ниркова недостатність . Наявні обмежені дані щодо пацієнтів із помірним ступенем ниркової недостатності й неможливо точно оцінити системну експозицію метформіну в цій групі пацієнтів порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Тому необхідна корекція дози згідно з клінічною ефективністю/переносимістю (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Показання Глюкофаж XR

• зниження ризику або затримка початку цукрового діабету 2-го типу у дорослих пацієнтів з надмірною масою тіла та з ПТГ та/або ПГН та/або підвищеним рівнем HbA1C, які мають:
– високий ризик розвитку явного (маніфестного) цукрового діабету 2-го типу (див. Фармакодинаміка );
– прогресуючі порушення вуглеводного обміну, незважаючи на модифікацію активного способу життя протягом 3–6 міс.
Лікування препаратом Глюкофаж XR повинно ґрунтуватися на оцінці ризику, що включає відповідні заходи контролю глікемії та свідчення високого ризику з боку серцево-судинної системи.
Паралельно з початком застосування метформіну слід продовжувати зміни способу життя, за винятком тих випадків, коли пацієнт неспроможний до таких змін з медичних причин.

• Лікування цукрового діабету 2-го типу у дорослих, особливо у хворих з надмірною масою тіла, коли лише дієтотерапія та фізичні навантаження не забезпечують адекватного глікемічного контролю.
Глюкофаж ХR можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими пероральними протидіабетичними засобами, або поєднано з інсуліном.

Застосування Глюкофаж XR

дорослі пацієнти з нормальною функцією нирок (ШКФ ≥90 мл/хв)
Зниження ризику або затримка початку цукрового діабету 2-го типу . Метформін слід призначати лише тоді, коли зміни в способі життя протягом 3–6 міс не забезпечують адекватного глікемічного контролю.
• Лікування слід починати з однієї таблетки препарату Глюкофаж ХR 500 мг 1 раз на добу під час прийому їжі ввечері.
• Через 10–15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози в крові (значення ОГТТ (орального глюкозотолерантного тесту) та/або вмісту глюкози в плазмі крові натще та/або HbA1c повинні бути в нормі). Повільне підвищення дози може поліпшити переносимість з боку травного тракту. Максимальна рекомендована доза препарату Глюкофаж ХR 1000 мг становить 2 таблетки (2000 мг) під час прийому їжі ввечері.
• Рекомендується регулярно контролювати (кожні 3–6 міс) глікемічний статус (значення ОГТТ та/або вмісту глюкози в плазмі крові натще, та/або HbA1c), а також фактори ризику для прийняття рішення щодо необхідності продовження, зміни чи припинення лікування.
• Також необхідно проводити повторну оцінку лікування, якщо пацієнт згодом впроваджує покращення харчування та/або фізичні навантаження або якщо зміни стану здоров’я пацієнта дозволяють змінити спосіб життя.
Монотерапія або комбінована терапія одночасно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами. Препарат Глюкофаж XR 1000 мг застосовувати 1 раз на добу під час прийому їжі ввечері. Максимальна рекомендована доза становить 2 таблетки на добу.
Препарат Глюкофаж XR 1000 мг застосовувати як підтримувальну терапію для пацієнтів, які вже лікувалися метформіном гідрохлоридом у дозуванні 1000 або 2000 мг. При переході добова доза препарату Глюкофаж XR повинна бути еквівалентною поточній добовій дозі метформіну гідрохлориду.
Пацієнтам, які лікуються метформіном гідрохлоридом у дозі вище 2000 мг/добу, не рекомендується переходити на терапію препаратом Глюкофаж XR.
Пацієнтам, які лікуються препаратом Глюкофаж XR, дозування 2000 мг/добу не слід перевищувати.
Для пацієнтів, які розпочали лікування, зазвичай початкова доза препарату Глюкофаж XR становить 500 мг 1 раз на добу під час прийому їжі ввечері. Через 10–15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози в крові. Повільне підвищення дози сприяє зменшенню вираженості побічних ефектів з боку травного тракту.
Якщо необхідного рівня глікемії не можна досягнути при застуванні препарату Глюкофаж XR у максимальній дозі 2000 мг, яку приймають 1 раз на добу, цю дозу можна розділити на 2 прийоми на добу (1 раз зранку і 1 раз ввечері, під час прийому їжі).
У разі якщо необхідний рівень глікемії залишається недосягненим, можна застосовувати Глюкофаж, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, у максимальній рекомендованій дозі 3000 мг/добу.
При переході з терапії іншим протидіабетичним препаратом на препарат Глюкофаж XR 1000 мг дозу титрувати й розпочинати з прийому препарату Глюкофаж XR 500 мг.
Комбінована терапія з інсуліном . Для досягнення кращого контролю за рівнем глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза Глюкофажу ХR становить 500 мг 1 раз на добу під час прийому їжі ввечері, тоді дозу інсуліну слід підбирати відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози у крові.
Глюкофаж ХR, таблетки пролонгованої дії, 1000 мг можна застосовувати після титрування дози препарату.
Пацієнти літнього віку . Можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку слід проводити регулярно (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Перевага зниження ризику виникнення цукрового діабету 2-го типу або затримки його початку не була встановлена у пацієнтів віком старше 75 років (див. Фармакодинаміка ), тому таким пацієнтам не рекомендоване призначення метформіну (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Ниркова недостатність . ШКФ слід оцінювати до початку лікування лікарськими засобами, що містять метформін, та після початку лікування принаймні щорічно. У пацієнтів з підвищеним ризиком подальшого прогресування ниркової недостатності та у пацієнтів літнього віку слід проводити ретельний контроль функції нирок якомога частіше, наприклад кожні 3–6 міс.

Діти . Препарат не застосовувати у дітей, оскільки немає клінічних даних стосовно цієї вікової групи пацієнтів.

Протипоказання

– підвищена чутливість до метформіну або будь-якого іншого компонента препарату;
– будь-який тип гострого метаболічного ацидозу (наприклад лактоацидоз, діабетичний кетоацидоз);
– діабетична прекома;
– ниркова недостатність тяжкого ступеня (ШКФ – гострі стани, перебіг яких супроводжується ризиком розвитку порушень функції нирок, такі як: зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок;
– захворювання, що можуть призводити до розвитку гіпоксії тканин (особливо гострі захворювання або загострення хронічної хвороби): декомпенсована серцева недостатність, дихальна недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок;
– печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.

Побічна дія

згідно з даними постмаркетингових та контрольованих клінічних досліджень побічні реакції у пацієнтів, які застосовували препарат Глюкофаж XR, були подібними за природою та ступенем тяжкості до таких у пацієнтів, які застосовували препарат Глюкофаж (з негайним вивільненням активної речовини).
Найчастішими небажаними реакціями на початку лікування є нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Ці симптоми у більшості випадків минають самостійно.
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 і 1/1000 і 1/10 000 і Порушення обміну речовин : дуже рідко — лактоацидоз (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В₁₂, що супроводжується зниженням його рівня в сироватці крові. Рекомендується враховувати таку можливу причину гіповітамінозу В₁₂, якщо у пацієнта наявна мегалобластна анемія.
З боку нервової системи : часто — порушення смаку.
З боку травної системи : дуже часто — розлади з боку травної системи, такі як нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування й у більшості випадків спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травної системи рекомендується повільне підвищення дози та застосування добової дози препарату.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів : дуже рідко — порушення показників функції печінки або гепатити, що повністю зникають після відміни метформіну.
З боку шкіри та підшкірних тканин : дуже рідко — шкірні реакції, що включають еритему, свербіж, кропив’янку.

Особливості застосування

лактоацидоз є дуже рідкісним, але тяжким метаболічним ускладненням, що найчастіше виникає при гострому погіршенні функції нирок, серцево-легеневому захворюванні або сепсисі. При гострому погіршенні функції нирок відбувається кумуляція метформіну, що підвищує ризик розвитку лактоацидозу.
У разі зневоднення (сильної діареї або блювання, лихоманки або зменшення споживання рідини) рекомендується тимчасово припинити застосування метформіну і звернутися за медичною допомогою.
Пацієнтам, які отримують метформін, слід з обережністю розпочинати лікування засобами, що можуть гостро погіршити функцію нирок (наприклад гіпотензивними, сечогінними засобами та НПЗП). Інші фактори ризику виникнення лактоацидозу включають надмірне вживання алкоголю, печінкову недостатність, недостатньо контрольований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування і будь-які стани, пов’язані з гіпоксією, а також одночасне застосування лікарських засобів, що можуть призвести до лактоацидозу (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Пацієнти та/або особи, що здійснюють за ними догляд, мають бути поінформовані про ризик розвитку лактоацидозу. Характерними ознаками лактоацидозу є ацидотична задишка, біль у животі, м’язові судоми, астенія та гіпотермія, у подальшому можливий розвиток коми. У разі появи будь-якого симптому лактоацидозу пацієнт повинен припинити застосування метформіну і негайно звернутися до лікаря.
Діагностичні результати лабораторних досліджень — зниження рівня pH крові (<7,35), підвищення сироваткової концентрації лактату у плазмі крові (>5 ммоль/л) й аніонного інтервалу та збільшення співвідношення вмісту лактат/піруват.
Функція нирок . ШКФ слід оцінювати до початку лікування і регулярно після його завершення (див. ЗАСТОСУВАННЯ). Застосування метформіну протипоказане пацієнтам з ШКФ Серцева функція . Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам зі стабільною хронічною серцевою недостатністю метформін можна застосовувати при регулярному моніторингу серцевої та ниркової функції. Метформін протипоказаний пацієнтам із гострою та нестабільною серцевою недостатністю (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Пацієнти літнього віку . Через обмеженні дані щодо терапевтичної ефективності зменшення ризику виникнення цукрового діабету 2-го типу або затримки його початку у пацієнтів віком від 75 років, таким пацієнтам призначення метформіну не рекомендоване.
Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби . Внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних речовин може викликати контраст-індуковану нефропатію, що призводить до накопичення метформіну і підвищення ризику розвитку лактоацидозу. Пацієнтам застосування метформіну слід припинити до або під час проведення дослідження та не поновлювати раніше ніж через 48 год після дослідження, лише після повторної оцінки та встановлення стабільного стану функції нирок (див. ЗАСТОСУВАННЯ і ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Хірургічні втручання . Необхідно припинити застосування метформіну під час хірургічного втручання, яке проводять під загальною, спінальною або епідуральною анестезією, і не поновлювати раніше ніж через 48 год після проведення операції або відновлення перорального харчування, лише після повторної оцінки та встановлення нормального результату функції нирок.
Інші застережні заходи . Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти, рівномірного прийому вуглеводів протягом доби. Пацієнтам з надмірною масою тіла слід продовжувати дотримуватися низькокалорійної дієти. Необхідно регулярно контролювати показники вуглеводного обміну пацієнтів.
Монотерапія метформіном не спричиняє гіпоглікемії, однак слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні метформіну з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад похідними сульфонілсечовини або меглітинідами).
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність . Неконтрольований цукровий діабет у період вагітності (гестаційний або постійний) підвищує ризик розвитку вроджених аномалій і перинатальної летальності. Є обмежені дані застосування метформіну у вагітних, що не вказують на підвищений ризик вроджених аномалій. Доклінічні дослідження не виявили негативного впливу на вагітність, розвиток ембріона або плода, пологи та післяпологовий розвиток. У разі планування вагітності, а також при настанні вагітності для лікування цукрового діабету рекомендовано застосовувати не метформін, а інсулін для підтримки рівня глюкози в крові максимально наближеним до нормального задля зниження ризику розвитку вад плода.
Годування груддю . Метформін екскретується у грудне молоко, але у новонароджених/немовлят, які знаходилися на грудному вигодовуванні, побічні ефекти не спостерігалися. Однак оскільки недостатньо даних щодо безпеки застосування препарату, годування груддю не рекомендується протягом терапії метформіном. Рішення щодо припинення годування груддю необхідно приймати з урахуванням переваг грудного вигодовування та потенційного ризику розвитку побічних ефектів для дитини.
Фертильність . Метформін не впливав на фертильність тварин при застосуванні у дозах 600 мг/кг/на добу, що майже у 3 рази перевищували максимальну рекомендовану добову дозу для людини з розрахунку на площу поверхні тіла.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами . Монотерапія метформіном не впливає на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами, оскільки препарат не спричиняє гіпоглікемії. Однак слід дотримуватися обережності при застосуванні метформіну в комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін або меглітиніди) через ризик розвитку гіпоглікемії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

комбінації, що не рекомендується застосовувати .
Алкоголь . Алкогольна інтоксикація асоціюється з підвищеним ризиком лактоацидозу, особливо при голодуванні, недоїданні або печінковій недостатності.
Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини . Пацієнтам застосування метформіну слід припинити до або під час проведення дослідження та не поновлювати раніше ніж через 48 год після дослідження, лише після повторної оцінки та встановлення стабільного стану функції нирок (див. ЗАСТОСУВАННЯ та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Комбінації, що слід застосовувати з обережністю . Деякі лікарські засоби, наприклад НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ II, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II і діуретики, особливо петльові, можуть негативно вплинути на функцію нирок, що може підвищити ризик виникнення лактоацидозу. На початку лікування вищезазначеними лікарськими засобами або у разі їх застосування в комбінації з метформіном необхідний ретельний контроль функції нирок.
Лікарські засоби, що чинять гіперглікемічну дію (глюкокортикостероїди системної та місцевої дії, симпатоміметики) . Необхідно частіше контролювати рівень глюкози у крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої поєднаної терапії необхідно коригувати дозу Глюкофажу XR.
Транспортери органічних катіонів (OCT) . Метформін є субстратом обох транспортерів OCT1 і OCT2.
Одночасне застосування метформіну з:
– інгібіторами OCT1 (такими як верапаміл) може знизити ефективність метформіну;
– індукторами OCT1 (такими як рифампіцин) може підвищити шлунково-кишкове всмоктування та ефективність метформіну;
– інгібіторами OCT2 (такими як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) може знизити ниркове виведення метформіну з наступним підвищенням концентрації метформіну в плазмі крові;
– інгібіторами і OCT1, і OCT2 (такими як кризотиніб, олапариб) може вплинути на ефективність та ниркове виведення метформіну.
Тому рекомендується дотримуватися особливої обережності при поєднаному застосуванні цих препаратів з метформіном, особливо щодо пацієнтів з порушенням функції нирок, оскільки концентрація метформіну в плазмі крові може підвищитися. За необхідності слід зважити можливість корекції дози метформіну, оскільки інгібітори/індуктори OCT можуть вплинути на ефективність метформіну.

Передозування

при застосуванні препарату у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не відмічено. Однак у цьому разі спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне перевищення дози метформіну або супутні фактори ризику можуть спричиняти виникнення лактоацидозу. Лактоацидоз є невідкладним станом і його слід лікувати у стаціонарі. Найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

Глюкофаж: інструкція із застосування, побічні дії, відгуки

У України близько 9 мільйонів діабетиків, які приймають метформін. Ця речовина є єдиним дозволеним представником групи бігуанідів. Препарати з метформіном в якості діючої речовини виробляють компанії по всьому світу, так як термін його патентного захисту давно закінчився. Відгуки лікарів ендокринологів одностайні: кращим завжди був і продовжує залишатися саме оригінальний Глюкофаж.

Розглянемо ак і скільки діє препарат, в яких випадках виправдано його призначення, з якими побічними ефектами може зіткнутися хворий під час прийому і як їх можна уникнути.

• хронічні хвороби нирок, що супроводжуються недостатністю з СКФ менше 60 мл / хв. Діабетична нефропатія з 3 стадії;
• печінкова недостатність;
• вагітність і ГВ;
• високий ризик лактоацидозу: прекома або кома в анамнезі, алкоголізм.

Дуже рідко таблетки Глюкофаж викликають шкірні алергічні реакції, чинять негативний вплив на роботу печінки. Після відміни препарату ці побічні ефекти зникають. Тривалий прийом може призвести до дефіциту цианокобаламина, для його усунення потрібно додатковий прийом вітамінів.

На цукрознижувальної дії препарату можуть впливати:

• глюкокортикоїди, в тому числі і місцевого дії;
• даназол;
• Аміназин в дозі більше 100 мг;
• Бета-адреноміметики у вигляді ін’єкцій;
• ліки від тиску, крім інгібіторів АПФ;
• інсулін і таблетки від цукру з інших груп, наприклад, похідні сульфанілсечовини, інгібітори глюкозидази.

• Глюкофаж 500 і 850 зберігають 5 років при температурі не вище 25 ° C;
• Глюкофаж 1000 і Глюкофаж Лонг будь дозування – 3 роки.

додаткові відомості

Всі важливі моменти щодо використання препарату з метою лікування діабету або схуднення, ми описали нижче.

Діабет і скачки тиску залишаться в минулому

Діабет – причина майже 80% від усіх інсультів і ампутацій. 7 з 10 осіб помирають через закупорку артерій серця або мозку. У переважній більшості випадків причина такого страшного кінця одна – високий цукор в крові.

Збивати цукор можна і потрібно, інакше ніяк. Але це ніяк не лікує саму хворобу, а лише допомагає боротися зі слідством, а не з причиною хвороби.

Єдині ліки, яке офіційно рекомендується для лікування діабету і воно ж використовується ендокринологами в їх роботі – це.

Ефективність препарату, підрахована за стандартною методикою (кількість видужали до загальної кількості хворих в групі з 100 осіб, які проходили курс лікування) склала:

• Нормалізація цукру – 95%
• Усунення тромбозу вен – 70%
• Усунення сильного серцебиття – 90%
• Позбавлення від підвищеного тиску – 92%
• Додаток бадьорості днем, поліпшення сну вночі – 97%

Виробники не є комерційною організацією і фінансуються за підтримки держави. Тому зараз у кожного жителя є можливість.

аналоги Глюкофажа

Крім Глюкофажа в світі випускається не один десяток препаратів з діючою речовиною метформін. Всі вони є дженериками: проведені за схожою технологією, мають близьке дію. Склад допоміжних компонентів, форма таблетки, ступінь очищення можуть відрізнятися. Зазвичай оригінальні ліки значно дорожче дженериків. У нашому випадку різниця в ціні незначна, Глюкофаж коштує стільки ж, скільки європейські і навіть українські аналоги препарату. Дешевше тільки неякісний індійський і китайський метформин. Якщо є вибір, краще купити саме Глюкофаж, так як оригінальний препарат завжди безпечніше аналогів.

Можливі варіанти заміни:

• Багомет;
• Метфогамма;
• Метформін-Тева;
• Гліформін;
• НовоФормін;
• Сиофор;
• Форметін.

Метформін випускають і в комбінації з іншими речовинами: росиглітазоном (Авандамет), глібенкламідом (Багомет Плюс, Глібомет, Глюкованс), вілдагліптіном (Галвус Мет), гліклазидом (Глімекомб). Замінювати ними Глюкофаж не можна , так як свідчення і дози у них різняться.

Глюкофаж або Сиофор

Сиофор – дітище німецької компанії Берлін-Хемі, головний конкурент Глюкофажа. Відмінності препаратів:

1. Завдяки політиці виробника, Сиофор частіше призначається для схуднення людям з метаболічним синдромом.
2. Дослідження з безпеки і ефективності проводилися тільки з оригіналом.
3. Сиофор був перевірений тільки на біоеквівалентність з Глюкофажем.
4. Препарати незначно відрізняються за складом речовин, необхідних для створення таблетованої форми.
5. У сіофор відсутня пролонгована форма.

Відгуки діабетиків про ці ліки відрізняються. Деякі хворі стверджують, що Сиофор переноситься краще, інші впевнені, що Глюкофаж якісніше. Треті ніякої різниці не бачать і купують таблетки, які є в найближчій аптеці.

Глюкофаж Лонг

Використання Глюкофажа у хворих на діабет обмежено через високого ризику побічних дій в шлунку і кишечнику. За відгуками, більше 5% діабетиків змушені припинити прийом з причини поганого самопочуття. Гідної альтернативи метформіну при початковій стадії діабету не існує, тому єдиний вихід з положення – таблетки тривалої дії, діюча речовина з яких буде потрапляти в кров поступово маленькими дозами.

Чим відрізняється Глюкофаж від Глюкофаж Лонг:

1. Пігулка Глюкофажа Лонг має унікальну структуру, метформін укладений в подвійній полімерний матрикс, завдяки якому він проникає в кров повільніше і довше. При цьому біодоступність діючої речовини, а значить, і ефективність обох препаратів однакова.
2. Максимум дії Глюкофажа Лонг доводиться на 7 годин після прийому, тривалість роботи – 24 години (у звичайного – 2,5 і до 20 годин відповідно).
3. Частота небажаних явищ у пролонгованої ліки нижче на 50%, діареї – на 75%. Зазначені в інструкції переваги препарату повністю підтверджуються відгуками діабетиків.

Дозволена доза Глюкофажа Лонг нижче, тому хворі, які п’ють на добу більше 2250 мг метформіну, змушені приймати традиційну швидку форму.

Вплив на нирки і печінку

Так як Глюкофаж виводиться нирками, під час прийому необхідний частий контроль їх роботи. Для цього всім діабетикам бажано здавати аналізи на рівень креатиніну в сечі і крові щороку. Літнім, хворим з діабетичною нефропатією, які тривалий час п’є ліки від тиску, діуретики, НПЗЗ – щоквартально. Негативного впливу на нирки метформин не робить. Навпаки, захищаючи судини, він знижує ризик нефропатії.

Декомпенсований цукровий діабет часто поєднується з жировий гепатоз. Це захворювання, при якому клітини печінки перероджуються в жирові. Приймати Глюкофаж таким хворим не тільки дозволено, але і рекомендовано. Препарат нормалізує метаболізм, сприяє схудненню, захищає судини, що живлять орган. Якщо захворювання викликане надлишком жирів і вуглеводів, метформін у поєднанні з дієтою, фізкультурою і гепатопротекторами може повністю вилікувати гепатоз.

Вплив на артеріальний тиск

Цукровий діабет і ожиріння є факторами ризику гіпертонії. Судини під впливом високої глюкози, вільних радикалів і холестерину стають менш еластичними, їх стінки товщають, а просвіт звужується. Одночасно з цими змінами росте і артеріальний тиск.

Глюкофаж очищає судини від поганого холестерину, послаблює процеси глікірованія, знижує ризик атеросклерозу, стимулює кровообіг. У міру схуднення хворого і зменшення у нього рівня глікозильованого гемоглобіну потроху буде знижуватися і тиск. Діабетики на метформін, що домоглися хорошої компенсації захворювання, зазвичай знижують дозування гіпотензивних ліків.

Сумісність з алкоголем

З алкоголем у хворих на діабет складні відносини. Регулярне вживання спиртного суттєво погіршує перебіг захворювання та сприяє прискореному розвитку ускладнень. Пити при цукровому діабеті можна дуже мало і рідко.

Сумісність Глюкофажа і алкоголю добре вивчена. Встановлено, що і алкоголізм, і рідкісні, але рясні узливання істотно збільшують ймовірність лактоацидозу. Чи не принесе шкоди тільки келих вина, та й то далеко не кожен день. При сильному сп’янінні, нестачі їжі, низькому гемоглобіні, проблемах з нирками або органами дихання ризик особливо високий. Щоб не допустити ускладнення, після застілля прийом Глюкофажа пропускають .

Коли Глюкофаж безсилий

Якщо хворий на діабет дотримується низкоуглеводной дієти, приймає Глюкофаж у дозі, близькій до максимальної, але цукор не знижується до норми, це свідчить про руйнування клітин підшлункової, що синтезують інсулін. Хворим на цій стадії діабету перший час можуть допомогти похідні сульфонілсечовини, які посилюють вироблення гормону. Поступово діабетиків переводять на інсулін в ін’єкціях.

Міняти лікування потрібно, як тільки глікірованний гемоглобін почав перевищувати норму. Відкладати інсулінотерапію – значить, приректи себе на численні ускладнення діабету і ранню інвалідність.

Глюкофаж для зниження ваги

Більшість хворих з метаболічним синдромом, преддиабетом і діабетом в початковій стадії мають інсулінорезистентність. Це стан, при якому інсулін виробляється з надлишком. Воно завжди супроводжується підвищеним апетитом, особливо хворі хочуть швидких вуглеводів: солодощів або здобної випічки. Природно, в таких умовах про схуднення можна тільки мріяти. Таблетки Глюкофаж знижують інсулінорезистентність, тим самим опосередковано впливаючи і на апетит. По суті, погіршення апетиту і зниження ваги є побічною дією метформіну.

Доктор медичних наук, голова Інституту діабетології – Тетяна Яковлєва

Вже багато років я вивчаю проблему діабету. Страшно, коли стільки людей вмирають, а ще більше стають інвалідами через цукрового діабету.

Поспішаю повідомити добру новину – ендокринологічного наукового центру РАМН вдалося розробити ліки повністю виліковується цукровий діабет. На даний момент ефективність даного препарату наближається до 98%.

Ще одна хороша новина: Міністерство Охорони здоров’я домігся прийняття, по якій компенсується велика вартість препарату. У України діабетики до 17 лютого можуть отримати його – Всього за 147 гривень!

Глюкофаж рекомендується для схуднення людям з переважно абдомінальним ожирінням, з доведеною гиперинсулинемией (підтверджується аналізами на інсулін або з-пептид), неконтрольованим «вовчим» апетитом. Прийом обов’язково поєднують з дієтою від 1200 ккал. Роль Глюкофажа – підштовхнути процес схуднення, без зміни харчування він безсилий. За відгуками, на метформін без дієти можна скинути не більше 3 кг. Якщо ожиріння викликане неправильним харчовим поведінкою і звичками, інсулінорезистентність відсутня або незначна, препарат не допоможе.

Щоб правильно приймати Глюкофаж і аналоги для схуднення, необхідно ознайомитися з інструкцією для діабетиків. Навіть якщо цукор в нормі, препарат п’ють в тому ж дозуванні: починають з 500 мг і повільно додають таблетки до оптимальної дози.

Форма випуску та дозування

Препарат випускається у формі таблеток для перорального застосування. Існує форма зі звичайним вивільненням активної речовини, а також повільним (пролонгованим). У першому випадку таблетки представлені в дозуванні:

Пити їх потрібно 2-3 рази на добу відповідно до рекомендацій лікаря. Глюкофаж Лонг в дозуванні 750 мг відноситься до препаратів другої групи. Приймати їх треба раз на добу. Дана форма була розроблена з метою зменшення негативного впливу речовини на роботу шлунково-кишкового тракту.

Важливо розуміти, що метформін не завжди ефективний при поликистозе. Помітний терапевтичний ефект буде помітний лише за умови, що СПКЯ викликаний саме підвищеним рівнем тестостерону. Але хвороба не завжди викликає даний фактор. Частими причинами розвитку захворювання є стрес, використання контрацептивів, часті аборти, генетична схильність. В такому випадку ефект від Глюкофажа буде мінімальним.

Щоб ліки допомогло впоратися з симптомами захворювання, спочатку жінці слід здати багато аналізів, пройти ретельне обстеження і відвідати ендокринолога для консультації. Тільки у 60% жінок спостерігається резистентність до інсуліну.

Кому не рекомендується приймати цей засіб

Не забувайте про те, що «Глюкофаж», ціна якого вказана нижче, не є вітамінної біодобавкою. Цей препарат виготовлений з конкретною метою лікування цукрового діабету другого типу. Тому приймати його потрібно з особливою обережністю, так як ліки має безліч протипоказань.

Врахуйте, неправильний підбір дозування може просто привести до того, що людський організм перестане реагувати на самостійно вироблену їм інсулін. А це, рано чи пізно, призведе до розвитку діабету. І статися це може навіть в тому випадку, якщо ви не були схильні до розвитку такого небезпечного захворювання.

Ні в якому разі не приймайте препарат «Глюкофаж» (ціна на розкішшю коливається в районі двохсот-чотирьохсот гривень), якщо у вас була помічена підвищена чутливість на що входять до складу елементи. Також не приймайте ці ліки з метою схуднення, якщо у вас є захворювання серцево-судинної і видільної систем. Звичайно, не можна використовувати засіб дітям, а також вагітним і годуючим жінкам. Не варто приймати його, якщо ви страждаєте на захворювання, які знаходяться на стадії загострення. Також не експериментуйте зі своїм здоров’ям, якщо у вас є діабетичні відхилення. Наприклад, не використовуйте препарат для лікування діабету другого типу, якщо ви страждаєте діабетом першого типу.

Огляд використання метформіну при вагітності

Згідно Американським стандартам діабетичної асоціації, Metformin, якщо він добре переноситься, є кращим вихідним препаратом для лікування цукрового діабету 2 типу, тому що він є найбільш ефективним.

На відміну від людей з діабетом типу 1, люди з діабетом типу 2 виробляють інсулін. Проблема в тому, що вони або не роблять достатньої кількості інсуліну, або інсулін, який вони роблять, ефективно не використовуються. Метформін – це нейтральне по вазі ліки, яке допомагає організму використовувати інсулін. Вага нейтральний означає, що він не пов’язаний зі збільшенням ваги (або втратою), як і багато інших ліків від діабету.

Однак, як і всі ліки, метформін може викликати побічні ефекти, деякі з яких важливо знати.

Як це працює?

Метформін відноситься до класу препаратів, званих бігуанідами, які отримані з французької бузку. Метформін допомагає знизити рівень цукру в крові за рахунок використання інсуліну і зниження резистентності до інсуліну (роблячи ваше тіло більш чутливим до інсуліну).

Багато людей з діабетом типу 2 мають зайві жирові клітини, які не дозволяють інсуліну виконувати свою роботу, в результаті чого клітини стають стійкими до інсуліну. Коли клітини стають стійкими до інсуліну, він не може направляти цукор з кровотоку в клітини для використання в якості енергії, а замість цього цукор залишається в крові.

В результаті печінка реагує, виробляючи більше цукру, тому що думає, що організм має потребу в ньому для палива, а підшлункова залоза реагує, створюючи більше інсуліну. Ви завершуєте хаос – маючи високий рівень цукру в крові і високий рівень інсуліну. Метформін допомагає відновити нормальність, підвищуючи чутливість до інсуліну і зменшуючи виробництво цукру, виробленого печінкою.

Інші види використання метформіну

На додаток до використання для діабету метформин іноді використовується «поза мітки» при синдромі полікістозних яєчників (СПКЯ) в якості допомоги в народжуваності, як доповнення до зниження ваги або для лікування гестаційного діабету. В даний час дослідження оцінюють можливу підвищену виживаність людей з декількома раковими захворюваннями, такими як рак легені, рак молочної залози та рак сечового міхура, яким призначили лікування метформіном. Інші дослідження показали, що метформін націлений на багато шляху зростання раку і перешкоджає йому. Метформін також вивчається для його впливу на щитовидну залозу, оскільки він, по-видимому, знижує ризик зоба, вузлів щитовидної залози і раку щитовидної залози.

Як впливає на цикл і овуляцію?

Основний діючий компонент Глюкофажа – метформін гідрохлорид. Активна речовина з групи бігуанідів використовується для зниження показників інсулінорезистентності.

Метформін скорочує кількість плазматичної глюкози незалежно від прийому їжі, не зачіпаючи виробництво інсуліну. Сахароснижающее речовина усуває патологічні порушення при поликистозе, відновлює гормональний фон, генеративную функцію яєчників, овуляторную фазу циклу.

Природний вихід дозрілої яйцеклітини з яєчника відзначається через півроку від початку лікування. При необхідності проводять повторний курс. Позитивні відгуки про гипогликемическом медикаменті при поликистозе доводять ефективність препарату.

Гипогликемический медикамент застосовується давно, добре вивчений. Зафіксовані випадки успішного лікування гормональної патології.

Тривалий курс лікування запобігає утворенню кіст, відновлює нормальний менструальний цикл, стимулює овуляцію, допомагає завагітніти при цукровому діабеті. Міжнародні дослідження підтвердили позитивний вплив протидіабетичного речовини на гиперандрогению.

Подібна форма терапії швидко поширюється, підкріплюється ґрунтовними успіхами. Порушення продукції ендокринної секреції підшлункової залози і глюкози вимагають застосування метформіну.

Препарат надає наступні позитивні ефекти:

• підвищує резистентність до інсуліну, полегшує переробку глюкози;
• благотворно впливає на яєчники, знижує кількість тестостерону;
• сприяє зростанню і розвитку фолікулів;
• сприяє витончення капсули на яєчниках;
• відновлює овуляторную функцію статевих залоз.

Метформін при синдромі полікістозних яєчників і резистентність до інсуліну

Полікістоз яєчників – це хронічна патологія, що супроводжується порушенням функції яєчників і підшлункової залози. Захворювання проявляється такий симптоматикою:

• Хронічна ановуляція, яка веде до порушення менструального циклу і безпліддя;
• Гиперандрогения, що виявляється гирсутизмом (надлишковим оволосением).

У дуже багатьох жінок СПКЯ супроводжується зниженням чутливості до гормону підшлункової залози – інсуліну. Дослідження, проведені з цього питання, показують, що інсулінорезистентність є одним з ключових ланок у патогенезі полікістозу яєчників. На користь цієї теорії говорять деякі факти:

• Мутація деяких генів, що відповідають за чутливість до інсуліну, веде до розвитку СПКЯ. Цим також пояснюється той факт, що патологія зустрічається в декількох поколіннях жінок;
• Симптоматика інсулінорезистентності зберігається навіть при повному придушенні функції гонад лікарськими засобами або після хірургічного лікування (видалення яєчників);
• При обстеженні відзначається ураження b-клітин – особливих структур, що відповідають за синтез інсуліну в підшлунковій залозі.

Резистентність до інсуліну веде до підвищення його рівня в крові. Надлишок інсуліну провокує посилений синтез чоловічих статевих гормонів – андрогенів. На цьому тлі знижується концентрація естрогену, падає ФСГ і зростає ЛГ. Запускаються складні механізми, що приводять до появи характерних змін в яєчниках:

• Збільшення обсягу органу;
• Потовщення капсули яєчника;
• Поява по периферії дрібних кіст – фолікулів.

Ця симптоматика визначається як склерокістоз яєчників і вимагає особливого підходу до терапії.

Важливо знати

СПКЯ зустрічається і без вираженої резистентності до інсуліну, однак жінка все одно залишається в групі ризику по розвитку метаболічних порушень.

Схематичне зображення полікістозних яєчників.

Корисно також почитати: Принципи дієти при кісті яєчника

Про «підводні камені»

З перерахованих характеристик препарату можна зробити висновок, що «Глюкофаж» – дивовижна допомогу при дотриманні дієти і справжня мрія «ледачих» худнуть. Чому ж тоді дієтологи не рекомендують всім бажаючим позбавлятися від зайвих кілограмів за допомогою препарату «Глюкофаж»? Відповідь на це питання криється в процесах, які супроводжують основні фармакологічні дії засобу. Перерахуємо їх.

• Він не звільнить від дієти. «Глюкофаж» блокує всмоктування глюкози в кишечнику шляхом впливу на певні рецептори і уповільнення розщеплення полісахаридів на прості молекули. Звідси підвищене газоутворення і комплекс диспептичних побічних дій, якщо пацієнт зловживає вуглеводної їжею. Основна умова лікування «Глюкофажем» – дотримання низкоуглеводной дієти.
• Можливий шкоду. Фармакологічні препарати створюють для хворих людей. В даному випадку пацієнти страждають від резистентності клітин організму до власного інсуліну. «Глюкофаж» підвищує чутливість клітин до гормону, дозволяючи йому брати участь в природних обмінних процесах. Медикаментозне підвищення чутливості клітин до інсуліну у здорової людини може негативно позначитися на самопочутті пацієнта після відміни препарату.
• Реакція м’язів. Збільшена транспортування глюкози до м’язової тканини вимагає споживання цими тканинами великої кількості цукру. При відсутності фізичної активності підвищення внутрішньоклітинного синтезу глікогену призведе до відкладення жирових запасів. Тільки не печінкою, а безпосередньо м’язовою тканиною. Значить, «Глюкофаж» не рятує від необхідності фізичних навантажень. У той же час при прийомі препарату заборонена надмірна фізична активність через збільшення ризику розвитку накопичення молочної кислоти і кетонових тіл. Знайти баланс без допомоги фахівця дуже важко.

Питання для тих, що худнуть: навіщо здоровій людині наражатися на ризик негативних дій лікарського препарату і можливих неприємностей в майбутньому, щоб худнути в колишньому режимі? Якщо уважніше розглянути інструкцію від виробника, можна знайти відомості, що ті ж клінічні дослідження, які підтвердили зниження ваги при ожирінні у одній частині пацієнтів, відзначили повне збереження ваги в іншої частини учасників.

«Глюкофаж» допоможе схуднути людям, у яких є порушення метаболізму глюкози і сприйнятливості до інсуліну. Для більшості інших стройнеющіх будуть потрібні великі дозування препарату, щоб побачити який-небудь результат. Підвищення дози загрожує розвитком побічних дій. При цьому таблеткообразователі і компоненти кишечнорастворимой оболонки можуть бути алергенами для конкретних людей.

Корисні властивості

Глюкофаж – препарат, створений для лікування цукрового діабету. Активною речовиною є метформін. З його допомогою можна нормалізувати рівень інсуліну в крові і позбавитися від зайвої ваги.

1. Після вживання таблеток, знижується концентрація глюкози в крові.
2. Кишечник перестає поглинати велику кількість глюкози.
3. Головні органи, тканини і клітини організму стають чутливими до інсуліну.
4. Глюкофаж лонг для схуднення уповільнює процес засвоєння вуглеводів травним трактом.
5. Поліпшуються метаболічні процеси.
6. Знижується рівень шкідливого холестерину в крові.
7. Синтез інсуліну протікає в підшлунковій залозі залишається в нормі.
8. Чи не дає цукру в крові опустити нижче нормального рівня.
9. Притуплює відчуття голоду.

Однак щоб поліпшити роботу цього препарату і не заглушити його вплив на організм, необхідно поєднувати його зі спеціальними методиками харчування. У них повинні бути відсутніми швидкі вуглеводи.

Рекомендуємо до прочитання текст МКЦ (мікрокристалічна целюлоза) для схуднення.

аналоги

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

• Багомет
• Діаформін
• метформін
• Форметін
• Гліформін
• Глюкофаж Лонг
• Сиофор

Основні аналоги представлені препаратами: Багомет, Глікон, Гліформін, Глімінфор, Ланжерін, Метоспанін, Метадіен, Метформин, Сіафор і іншими.

Чому даний засіб призводить до схуднення

Таблетки «Глюкофаж» інструкція по застосуванню описує як засіб, призначений для лікування діабету другого типу. Однак медикамент дуже часто використовується саме для схуднення. Чому ж цей препарат користується настільки великою популярністю у тих, що худнуть людей?

Що входить до складу метформин здатний знижувати рівень цукру в крові, який значно підвищується після кожного прийому їжі. Такі процеси є абсолютно природними в організмі, однак при діабеті вони порушуються. Також до цього процесу підключаються і гормони, що виробляються підшлунковою залозою. Саме вони сприяють перетворенню цукрів у жирові клітини.

Так ось, приймаючи даний препарат, пацієнти можуть контролювати рівень цукру, а також нормалізувати гормональні процеси в організмі. Метформін надає дуже цікаве вплив на людський організм. Він значно знижує рівень цукру в крові завдяки надходженню прямо до м’язових тканин. Таким чином, глюкоза починає згоряти, так і не перетворившись на жирові відкладення. Крім цього, має й інші плюси препарат «Глюкофаж». Відгуки тих, що худнуть підтверджують, що даний засіб дуже добре притупляє відчуття апетиту. В результаті людина просто не вживає надмірну кількість їжі.

Побічні дії і передозування

Список побічних ефектів від прийому препарату заснований на численних медичних дослідженнях та відгуках пацієнтів:

1. Знижена всмоктуваність вітаміну В12 викликає розвиток таких хвороб, як анемія і лактоацидоз.
2. Зміна смакових рецепторів.
3. З боку шлунково-кишкового тракту спостерігається пронос, болі в області живота, відсутність апетиту. Практика показує, що зазначена симптоматика відзначається у більшості пацієнтів і проходить протягом декількох днів.
4. Як алергічної реакції можлива кропив’янка.
5. Порушення метаболічних процесів може привести до непередбачених ситуацій, в результаті яких можлива термінова відміна таблеток.

Протипоказання

Засіб протипоказано в наступних випадках:

• індивідуальна непереносимість будь-якого з компонентів, що входять до його складу;
• декомпенсація цукрового діабету (кетоацидоз, прекома або кома);
• тяжка ниркова дисфункція;
• недостатність функції гепатобіліарної системи;
• хронічний алкоголізм або отруєння спиртними напоями;
• гострі стани, які загрожують ускладненнями з боку нирок;
• серцева недостатність;
• дихальна недостатність;
• тканинна гіпоксія середнього та тяжкого ступеня тяжкості;
• лактоацидоз;
• низькокалорійна дієта;
• хірургічні втручання і травми, при яких необхідне введення високих доз Інсуліну;
• дегідратація;
• шок;
• явища гострої інтоксикації.

Протипоказання гіпоглікемічного препарату

Звичайний препарат і пролонгованої дії має особливі протипоказання і побічні дії.

Щоб уникнути негативних реакцій, що виникають після прийому Глюкофажа, діабетикам необхідно обговорювати всі супутні захворювання зі своїм лікуючим лікарем.

До кожної упаковці ліків додається інструкція-вкладиш, яка містить всі можливі у препарату Глюкофаж протипоказання.

Основними протипоказаннями є:

• підвищена сприйнятливість до містяться компонентів;
• діабетичний кетоацидоз;
• стан коми, прекоми при діабеті;
• розвиток патологій, які призводять до появи тканинної гіпоксії (інфаркт міокарда, дихальна / серцева недостатність);
• дисфункція печінки або печінкова недостатність;
• порушення роботи нирок або ниркова недостатність (креатинін менше 60 мл в хвилину);
• стану в гострій формі, які збільшують шанси виникнення дисфункції нирок (діарея, блювота), шоковий стан, інфекційні патології;
• великі травми, а також оперативні втручання;
• період виношування дитини і лактації;
• тяжка інтоксикація алкоголем, а також хронічний алкоголізм;
• дві доби до і після радіоізотопних і рентгенологічних обстежень при введенні йодовміщуючої контрастного компонента;
• лактацідемія, зокрема в анамнезі.

Крім цього заборонений прийом препарату якщо використовується гіпокалорійная дієта (менше 1000 ккал на добу).

дозування

Це препарат посиленої дії. Тому визначати дозування і курс, оптимально підходить саме вашому організму, повинен лікуючий лікар. Самостійність в цьому питанні чревата вкрай важкими наслідками (аж до летального результату).

Узагальнена ж інструкція із застосування при діабеті виглядає наступним чином:

1. Препарат допускається приймати, як в поєднанні з іншими лікарськими засобами, так і незалежно від них.
2. Пити Глюкофаж найкраще під час прийому їжі, рясно запиваючи негазованої кип’яченою водою кімнатної температури.
3. Щоб знизити ризик виникнення побічних ефектів і прискорити процес звикання органів шлунково-кишкового тракту до препарату збільшення дози необхідно проводити планомірно. На початку курсу у дорослої людини дозування (за один прийом) не повинна перевищувати 500 мг.
4. Щодня хворий повинен приймати в середньому від 1500 до 2 тис. Мг препарату. Максимально допустима добова доза – 3 тис. Мг.
5. Для досягнення оптимальної концентрації глюкози в крові варто комбінувати Глюкофаж з інсуліном.
6. Пацієнтам, які знаходяться в похилому віці або ще не досягли повноліття, пити препарат не рекомендується. Однак якщо виникла така потреба, варто взяти під чіткий контроль працездатність нирок і концентрацію креатиніну в сироватці крові.

Як бачите, ці рекомендації носять досить узагальнений характер. Дотримуючись виключно їх, ви ризикуєте заробити цілий букет ускладнень вже на початковій стадії прийому препарату.

Нагадуємо, Глюкофаж – сильнодіючий лікарський засіб, а тому попередня консультація з лікарем обов’язкове!

Відгуки лікарів про препарат Глюкофаж

Фахівці нерідко призначають Глюкофаж пацієнтам не тільки з метою лікування, а й для профілактики. Всі рекомендації даються на підставі лабораторних досліджень.

Безсумнівним плюсом ліки – говорять медики – є відсутність гіпоглікемії в результаті використання.

Тобто медикамент не знизить рівень цукру до критичної позначки. Також таблетки не стануть працювати, якщо в них немає необхідності.

Дана властивість дає можливість називати Глюкофаж безпечним засобом, на підставі чого воно входить в список безрецептурних препаратів.

Глюкофаж від старіння

В даний час в медичній літературі все частіше зустрічаються статті про унікальні ефекти метформіну. Передбачається, що він гальмує старіння, всебічно впливаючи на організм:

• стимулює зростання нейронів;
• прискорює відновлення нервових тканин;
• послаблює симптоми розсіяного склерозу;
• пригнічує хронічне запалення;
• захищає серце і судини;
• знижує ризик онкології;
• збільшує витривалість;
• покращує потенцію;
• затримує остеопороз;
• зміцнює імунітет.

Словом, таблетки Глюкофаж позиціонуються як універсальні ліки від усіх бід похилого віку. Правда, що заслуговують на довіру досліджень ще не представлено, так що поки це тільки мрії про прекрасне майбутнє без старості.

взаємодія

Глюкофаж – хімічний препарат, який взаємодіє з іншими засобами і речовинами, що потрапляють в організм. Лікарі виділяють:

Не можна поєднувати метформин з йодвмісними контрастними речовинами. Причина – ризик підвищення концентрації молочної кислоти в сироватці з прогресуванням лактоацидозу. Для проведення рентгенологічних обстежень з використанням контрасту Глюкофаж скасовують за дві доби до діагностики.

Лікарі не рекомендують поєднувати ці ліки з алкоголем. Етанол порушує функціональну активність печінки, що знижує можливість органу переробляти токсини. Підвищується ризик лактоацидозу.

З обережністю Глюкофаж призначають з наступними засобами:

• Даназол. Спільне використання медикаментів веде до зростання концентрації цукру в крові і підвищення ризику розвитку діабетичних ускладнень.
• Хлорпромазин. На тлі використання високих доз (100 мг) цих ліків відбувається зниження ефективності метформіну з розвитком гіперглікемії.
• Глюкокортикостероїди. Збільшують концентрацію цукру в крові. Відбувається зниження результативності застосування Глюкофажа.
• Диуретические препарати. При спільному використанні з метформіном збільшують ризик розвитку лактоацидозу.

Лікарі не виключають спільне застосування зазначених груп медикаментів з Глюкофажем. Пацієнти вимагають ретельного контролю глікемії і при необхідності коригування дози метформіну.

Взаємодія з іншими препаратами і алкоголем

Глюкофаж при СПКЯ слід з обережністю застосовувати разом з препаратами, які мають що підвищує в крові рівень глюкози дією, такими як глюкокортикоїди і симпатоміметики.

Не слід вживати лікарський засіб в комплексі з петльовими діуретиками.

Подібні дії підвищують ризик виникнення лактоацидозу у результаті зниження функціонування нирок.

Перед проведенням рентгенологічних досліджень з внутрішньовенним введенням йодовміщуючої контрасту обов’язково потрібно за два дні до процедури скасувати прийом Глюкофажа. Нехтування цією рекомендацією в більшості випадків закінчується розвитком ниркової недостатності.

При лікуванні препаратом слід уникати вживання алкоголю через підвищення ризиків виникнення симптомів лактоацидозу.

Чи можна при прийомі таблеток займатися спортом?

Згідно з останніми дослідженнями, фізична активність в період прийому медикаменту не протипоказане. В кінці минулого століття існувало протилежну думку. Гіпоглікемічна засіб при підвищених навантаженнях викликало лактацидоз.

Прийом лікарських речовин на основі метформіну і одночасне заняття спортом були заборонені.

Гіпоглікемічні ліки першого покоління викликали істотні побічні ефекти, в числі яких був присутній ризик утворення молочнокислого ацидозу. Це небезпечне для життя людини стан, при якому в організмі молочнокислая кислота досягає високих показників.

Надмірна кількість лактату пов’язано з порушенням кислотно-лужного метаболізму в тканинах і недоліком інсуліну в організмі, в функції якого входить розщеплення глюкози. Без термінової медичної допомоги людина в такому стані втрачає свідомість. З розвитком фармакологічних технологій побічний ефект від застосування сахароснижающего кошти був максимально знижений.

Слід зазначити загальні рекомендації, яких дотримуються спортсмени для зменшення молочнокислої кислоти в м’язах:

• не можна допускати зневоднення організму;
• необхідно стежити за правильним диханням під час тренувань;
• тренування повинні бути систематичними, з обов’язковими перервами для відновлення;
• інтенсивність навантажень повинна зростати поступово;
• якщо відчувається печіння в м’язовій тканині, слід знизити інтенсивність вправ;
• харчування має бути збалансованим з оптимальним вмістом вітамінів і мікроелементів, в тому числі магнію, вітамінів групи В;
• раціон повинен включати необхідний обсяг корисних жирних кислот. Вони допомагають розщеплювати молочнокислу кислоту.

Особливі вказівки худне

Застосовуючи «Глюкофаж» для схуднення, навіть при його нормальній переносимості, не варто забувати, що це лікарський препарат, який має протипоказання, особливості використання і ряд побічних ефектів. Фармакологічна речовина здатна до несподіваних взаємодій, що також варто врахувати, готуючись худнути з його допомогою.

Про побічні ефекти

«Глюкофаж» і його аналоги за складом ( «Сиофор»), вважаються найбезпечнішими засобами для терапії цукрового діабету другого типу, оскільки вони не впливають на вироблення інсуліну, тому не несуть ризику розвитку гіпоглікемічної коми. При дослідженні препарату відзначена його безпеку для печінки. Серед найпоширеніших побічних дій виробник згадує про диспептических розладах, вони проявляються:

• нудотою;
• блювотою;
• втратою апетиту;
• розладами стільця;
• метеоризмом.

Такі дії супроводжують порушення рекомендацій щодо дози та режиму прийому препарату. Часто вони виникають на перших порах лікування і зникають самостійно через декілька днів. Для профілактики розладів, лікарі рекомендують поєднувати прийом кошти з їжею, нарощувати дозу поступово, розділяти її на два-три прийоми за добу.

Серед інших побічних дій відзначається втрата смаку. Людина погано відрізняє смакові якості їжі. Частота реакції дорівнює кільком одиницям з 100 випадків терапії «Глюкофажем». Ще рідше зустрічаються алергічні висипання та гострі порушення обміну речовин, у вигляді лактоацидозу. Подібні проблеми супроводжують передозування.

Правила прийому

Основне правило прийому Глюкофажа – поступове збільшення дози. Стартова доза – 500 мг. Її п’ють до 2 тижнів, одночасно контролюючи глікемію. Цукор крові в цей час повинен плавно знижуватися. Кожні 10-14 днів дозу підвищують на 250-500 мг, поки не будуть досягнуті цільові показники цукру.

Час прийому

Добову дозу Глюкофажа ділять на 3 прийоми їжі, Глюкофаж Лонг п’ють один раз під час вечері. Приймати таблетки натще не рекомендується, так вони частіше викликають нудоту і блювоту.

тривалість лікування

При наявності показань час лікування Глюкофажем необмежено. Поки препарат діє, його потрібно продовжувати пити. Якщо тимчасово припинити прийом, виникне декомпенсація діабету. Судячи з відгуків хворих, відмовитися від таблеток виходить в дуже рідкісних випадках, якщо діабетик з початковою стадією хвороби дисципліновано дотримується низкоуглеводной дієти, регулярно займається спортом і зміг перемогти ожиріння. Якщо метою прийому було схуднення, скасувати метформин можна відразу після досягнення потрібної ваги.

ослаблення дії

При цукровому діабеті більш безпечна доза не вище 2000 мг. Перехід на максимальну дозу збільшує ризик побічних явищ, при цьому мало впливаючи на глікемію. Подальше збільшення дози неефективно і загрожує лактоацидоз.

Підібрана доза може збільшуватися з часом. Це свідчить не про звикання, а про перехід захворювання на наступну стадію. При субкомпенсированном діабеті підшлункова залоза швидко зношується, з метформіном доводиться додатково приймати інші таблетки від діабету, а потім і інсулін. Щоб продовжити синтез власного інсуліну, потрібно досконально дотримуватися призначене лікування, включаючи спорт і дієту.

корекція харчування

Таблетки Глюкофаж ефективні тільки в поєднанні з дієтою. Діабетикам завжди обмежують повільні вуглеводи і практично виключають швидкі. Кількість повільних цукрів, дозволене в добу, визначає лікуючий лікар. Найм’якша дієта – стіл №9, вона дозволяє до 300 г вуглеводів на добу. Найсуворіша – низкоуглеводная з обмеженням до 100 г і нижче. У всіх випадках їжа повинна містити багато білка і зелених овочів. Їжу потрібно приймати 5-6 разів, вуглеводи розподіляють рівномірно на весь день.