Трентал ® (Trental ® )

Раствор для инфузий: почти прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – сосудорасширяющее, антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию, нормализующее реологические свойства крови.

Фармакодинамика

Препарат Трентал ® уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов; уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов; снижения концентрации фибриногена; снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.

В качестве активного вещества препарат Трентал ® содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.

Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Лечение препаратом Трентал ® приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата Трентал ® приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

Фармакокинетика

Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени.

Концентрация основного активного метаболита — 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметил ксантина (метаболит 1) — в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина.

Метаболит 1 находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии.

Поэтому пентоксифиллин и метаболит 1 рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.

T_1/2 пентоксифиллина после в/в введения составляет 1,6 ч.

Пентоксифиллин имеет большой V_d (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500–5100 мл/мин.

Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем на 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Пациенты с нарушениями функции почек. У этой группы пациентов выведение метаболитов замедляется.

Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени T_1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

Показания

• окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
• трофические нарушения кровообращения (например трофические язвы голеней, гангрена);
• нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, в т.ч. снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
• нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
• отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому из компонентов препарата;
• массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
• обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
• кровоизлияния в головной мозг;
• острый инфаркт миокарда;
• беременность (недостаточно данных);
• период грудного вскармливания (недостаточно данных);

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

• тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);
• артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД , см. «Способ применения и дозы»);
• высокий риск снижения АД (в т.ч. при тяжелой ИБС или гемодинамически значимых стенозах сосудов головного мозга);
• хроническая сердечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• нарушения функции почек (Cl креатинина
• тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. «Способ применения и дозы»);
• недавно перенесенные оперативные вмешательства;
• повышенный риск развития кровотечений (например при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений, см. «Взаимодействие»);
• одновременное применение с антикоагулянтами (в т.ч. непрямые антикоагулянты (антагонисты витамина К), см. «Взаимодействие»);
• одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПBП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол, см. «Взаимодействие»);
• одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь, см. «Взаимодействие»);
• одновременное применение с ципрофлоксацином (см. «Взаимодействие»);
• одновременное применение с теофиллином (см. «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Трентал ® противопоказан к применению при беременности (т.к. недостаточно данных).

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).

Способ применения и дозы

Реклама: ООО “РЛС-Библиомед”, ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

В/в (инфузионно). 100 мг препарата Трентал ® должны вводиться по меньшей мере в течение 60 мин.

Доза и способ применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата Трентал ® . Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента. Обычная доза составляет от 100 до 600 мг препарата Трентал ® , разведенных в 250 или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера, 1 или 2 раза в сутки.

Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.

Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать препарат Трентал ® для приема внутрь. При этом общая суточная доза препарата Трентал ® (в/в инфузия + прием внутрь) не должна превышать 1200 мг.

В зависимости от сопутствующих заболеваний (например ХСН) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии. В более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III–IV стадии по классификации Фонтейна), показана длительная в/в инфузия препарата Трентал ® в дозе 1200 мг в течение 24 ч. Эту дозу можно разделить на 2 инфузионных введения по 600 мг, каждое из которых должно продолжаться по крайней мере в течение 6 ч. При этом индивидуальная доза может быть расчитана по формуле: 0,6 мг/кг/ч пентоксифиллина. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.

При поддерживающей терапии переходят на прием препарата Трентал ® внутрь.

У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30–50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата Трентал ® пациентом.

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД , а также находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Побочные действия

Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.

Нарушения психики: ажитация, нарушение сна, тревога.

Со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение АД , стенокардия.

Со стороны сосудов: приливы крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ .

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны кожи и подкожный тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.

Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

Взаимодействие

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

С гипотензивными средствами. Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например ингибиторы АПФ) или другими ЛС, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например нитраты).

С ЛС, влияющими на свертывающую систему крови. Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонисты витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например проводить регулярный контроль MHO.

С циметидином. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных реакций).

С другими ксантинами. Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

С гипогликемическими средствами (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь). Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.

С теофиллином. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

С ципрофлоксацином. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

С ингибиторами агрегации тромбоцитов. При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. «С осторожностью»).

Передозировка

Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД , тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).

Лечение: симптоматическое, особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.

При появлении первых признаков передозировки (повышенная потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД . У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).

При назначении препарата Трентал ® одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови. У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль Hb и гематокрита.

Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо уменьшить дозу препарата Трентал ® . У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий пациент должен находиться в положении лежа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Учитывая возможные побочные эффекты (например головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл. По 5 мл в ампулах прозрачного стекла (тип 1) с точкой разлома. По 5 амп. в пластиковой контурной ячейковой упаковке без покрытия (поддон). По 1 поддону помещают в картонную пачку.

Производитель

Санофи Индия Лимитед, Индия. Sanofi India Limited. Wintac Ltd 54/1, Boodhihal Village, Begur Hobli, Nelamangala Taluk, Bangalore 562, 123, India.

Выпускающий контроль качества. Санофи Индия Лимитед, Индия.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Санофи Индия Лимитед, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 8–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аналоги (синонимы) препарата Трентал ®

Курантил або Трентал: що краще при варикозі і тромбозі вен нижніх кінцівок?

Багато захворювання розвиваються внаслідок судинних проблем. Порушення мікроциркуляції можуть викликати як основні захворювання, наприклад ішемічну хворобу серця, інсульт або плацентарну недостатність, так і ускладнення, варикозний дерматит, тромбози та тромбофлебіти.

Ці проблеми краще запобігти, правильно харчуючись і займаючись спортом. Однак якщо патологія вже розвинулася, потрібно використовувати спеціальні препарати.

У світлі частого появи судинних патологій виникає питання про те, які препарати краще всього використовувати, так як на фармацевтичному ринку їх велика кількість. Наприклад, що краще, Курантил або Трентал, обговорюється пацієнтами, які застосовують зазначені засоби, що досить часто.

Кровотік в органах

Мікроциркуляторне русло – це система дрібних судин, що знаходяться в кожному органі і поставляють в них кисень і поживні речовини. До таких судинах відносяться капіляри, артеріоли і венули. Вони мають тонку стінку, через яку і відбувається метаболізм. Тим же шляхом здійснюється віддача вуглекислого газу і продуктів розпаду.

Це означає, що ці судини потрібні для функціонування всього організму, зокрема найбільш важливих органів – серця, нирок, мозку і печінки.

Якщо відбувається збій у роботі цієї системи в силу різних причин (зміна реологічних властивостей крові, пошкодження стінок), то може розвинутися ішемія, яка порушує функції даної ділянки.

Основною причиною порушення роботи мікроциркуляторного русла є зміна проникності судинної стінки в бік збільшення. Це здатне викликати вихід плазми крові з русла, що призводить до пережатию судин. З-за цього починає страждати метаболізм. Відбувається ишемизация і некроз уражених ділянок.

До таких станів можуть призвести хвороби серцево-судинної системи (наприклад, серцева недостатність в хронічній формі, інфаркт міокарда, шоковий стан. Крім того, зменшення кількості рідини в організмі теж може до цього призвести.

Основні причини ураження стінки судини:

• запальні. До таких захворювань належать васкуліти, наприклад, при системних захворюваннях, лихоманках або зараження крові;
• стадія атеросклерозу, при якій починається відкладення ліпопротеїдів низької щільності в інтиму;
• патологія венозної системи – варикоз, а також його ускладнення, наприклад тромбофлебіт;
• цукровий діабет, особливо його ускладнення – мікроангіопатії.

Свіжа інформація: Вазокет або Флебодіа: що краще при варикозному розширенні вен на ногах?

Існує багато препаратів, які здатні поліпшити порушену мікроциркуляцію.

До них відносяться спазмолітики, які піддають розслабленню судини, в яких є м’язовий шар. Це більшою мірою відноситься до великих судинах і среднекалиберным артеріях і венах. До цієї групи належать такі препарати, як Спазмалгон і Дротаверин.

Дезагреганти покращують реологічні властивості крові, знижуючи агрегацію тромбоцитів. Це сприяє розрідженню крові і прискорення кровообігу в тканинах і органах.

До таких препаратів відносять:

1. Трентал;
2. Курантил;
3. Пентоксифілін;
4. Плавикс;
5. Ескузан.

Якщо стан критичний, то призначаються препарати з групи гепарину, які швидко усунуть початкове тромбоутворення.

Інструкція по застосуванню препарату Трентал

Основною діючою речовиною Трентала є pentoxifylline, який приводить в норму реологічні властивості крові за рахунок зменшення злипання тромбоцитів і стабілізації мембрани червоних кров’яних клітин. Також даний препарат пригнічує вплив фібриногену на клітини. Крім того, пентоксифілін впливає на стан судинної стінки, розширюючи її, полегшує кровотік в артеріях і венах.

Основними органами, на які здійснюється вплив, є головний мозок і нирки. Саме в цих структурах судини найбільш тропни до пентоксифиллину. У нервовій системі під впливом цієї активної речовини відбувається активізація обмінних процесів, прискорення передачі імпульсу та електричної активності.

Діє препарат вже через годину після перорального вживання. Він з шлунково-кишкового тракту потрапляє відразу в гепато-билиарную систему, де і піддається трансформації. З організму виводиться ниркової паренхімою, так само швидко, як і надходить – тобто протягом 4-5 годин практично повністю він виходить з сечею. Незначна його кількість може виводитись через кишечник. В організмі не спостерігається його накопичення ні в одній з систем. Якщо помістити таблетку під язик, дія буде швидше.

Основні показання до застосування препарату Trental за рецептом:

• Порушення в роботі головного мозку, такі як енцефалопатії. Вони можуть бути судинного або атеросклеротичного походження. Особливо ефективний Трентал при ішемічних інсультах;
• Ускладнення цукрового діабету, такі як мікроангіопатії, особливо виражені на нижніх кінцівках, це так звана ” діабетична стопа;
• Запальні процеси в судинах, такі як при системному червоному вовчаку або ендартеріїті;
• Захворювання артерій – хвороба Рейно, яка проявляється зниженням чутливості і ціанозом кінцівок;
• Захворювання органів почуттів, наприклад ретинопатії при цукровому діабеті першого типу або поразки кохлеарного апарату вуха;
• Хвороби легеневої тканини, що супроводжується закупоркою дихальних шляхів, наприклад, бронхіальна астма або емфізема;
• Порушення роботи репродуктивних органів, в тому числі імпотенція судинного генезу.

Свіжа інформація: Крем і мазь від варикозу при вагітності: список препаратів

Застосовують препарат по 100-500 мг на добу. Дозування повинна підбиратися лікарем індивідуально, так як в залежності від захворювання буде змінюватися необхідна терапія.

Побічні дії у пацієнтів, що приймають Трентал, зазвичай не спостерігаються, так як він швидко виводиться з організму. Але він може іноді викликати диспепсичні явища та алергічні реакції.

Інструкція по застосуванню Куранти

Курантил і Пентоксифілін – це одне і те ж по терапевтичній дії. Їх відмінність тільки в чинному з’єднанні.

Активною речовиною даного лікарського засобу дипіридамол. Він, так само як і Трентал, зменшує агрегацію тромбоцитів, має інший механізм.

Дипіридамол впливає на фермент адгезин, перешкоджаючи його проникненню всередину клітин. Це допомагає тромбоцитів не склеюватися, що істотно пролонгує час їх циркуляції в кровоносному руслі.

Курантил також досить швидко трансформується в організмі. Його дія починається через 60 хвилин після потрапляння в шлунок, але при цьому він виводиться разом із жовчю, на відміну від Трентала.

Основні показання до застосування Куранти:

1. терапія патології серцево-судинної системи, як інфаркт міокарда. Крім того, він використовується для профілактики ішемічної хвороби серця;
2. лікування і профілактика тромбофлебіту, який був викликаний тромбозом глибоких вен;
3. під час вагітності Курантил запобігає плацентарну недостатність;
4. лікування запальних процесів в артеріях, наприклад облітеруючого ендартеріїту;
5. лікування ішемічних порушень в тканинах головного мозку. До таких патологій відносять ішемічний інсульт, транзиторну ішемічну атаку, хронічне порушення мозкового кровообігу;
6. лікування діабетичної мікроангіопатії.

Дозування Куранти становить не більше 250 міліграм в добу для дорослих. Її часто розділяють на декілька прийомів для найкращого ефекту. Приймати таблетки необхідно строго після їжі, коли минуло не менше години, запиваючи великою кількістю води.

Курс лікування може становити кілька місяців і визначається лікарем.

Свіжа інформація: Индовенол гель: відгуки про препарат від варикозу

Побічні дії у даного препарату можуть бути різноманітними, але зустрічаються досить рідко. До них відносяться озноб, лихоманка, біль в потиличній або лобової області, нудота та блювання, свербіж і висип. Може спостерігатися короткочасна тромбоцитопенія. Відміняти препарат слід поступово, інакше можна отримати рефлекторний інфаркт міокарда або інсульт.

Протипоказання до застосування:

• Індивідуальна непереносимість препарату, зокрема допоміжних речовин.
• Стенотические зміни аортального клапана.
• Приступ стенокардії або інфаркт міокарда в гострій стадії.
• Обширне ураження серцевого м’яза і масивний кардіосклероз.
• Гемофілія.
• Під час вагітності слід приймати препарат з обережністю, оскільки він може спровокувати кровотечу.

Особливу увагу слід звернути на той факт, що при проведенні терапії Курантилом, не можна приймати кофеїн напої під час лікування.

Який препарат краще?

Для того, щоб вибрати між двома препаратами, необхідно спочатку визначитися, для яких цілей їх пити. Трентал більш кращий при порушеннях мозкового кровообігу, так як він більш тропен саме до нервової тканини, Курантил поступається йому в цьому. У той же час, Трентал слабо впливає на міокард і серцево-судинну систему, тому приймати його при цих патологіях недоцільно. У цьому випадку переважніше Курантил.

Під час вагітності можуть призначатися обидва ці препарату, так як вони покращують реологічні властивості плацентарного кровотоку. Порівнювати — Пентоксифілін або Курантил — що краще – досить складно в даному питанні. Багатьом вагітним призначається той чи інший препарат в залежності від уподобань лікаря.

Обидва ці препарату знаходяться в одній ціновій категорії, що також не дозволяє обрати кращий з них.

Терапія загальних судинних патологій передбачає комплексне лікування, тому, крім цих ліків призначаються також Актовегін, Венолайф, Детралекс та інші флеботонікі. Саме так досягається максимальний ефект від лікування.

Всі ці препарати треба приймати строго по інструкції і після консультації лікаря.

Про препаратах Курантил і Трентал розказано в відео у цій статті.