Перевірені досвідом рекомендації Українцям Як швидко починає діяти Едарбі

Як швидко починає діяти Едарбі

Канабіс і алкоголь не допоможуть – лікар Руслан Буяновський про боротьбу з депресією

Після початку повномасштабної війни в Україні стрімко зріс попит на антидепресанти. За даними Forbes, у першому півріччі 2022 року цих препаратів продали на 496 млн грн (+41%), або 1,4 млн штук упаковок (+32%).

Кому потрібні антидепресанти? Чи можна приймати ці препарати за порадою друга, якому вони допомогли? Що буде, якщо одночасно приймати антидепресанти та вживати канабіс?

Про це ми поговорили з головним гастроентерологом, лікарем-інтерністом та психотерапевтом в методі когнітивно-поведінкової терапії медичної мережі «Добробут» Русланом Буяновським.

Руслан Буяновський. Фото: «Добробут»

Що таке антидепресанти і для чого вони потрібні

Що таке антидепресанти і для чого їх використовують?

Антидепресанти – це група ліків. Сучасна наука йде до відмови від цього терміну. Тенденція полягає в тому, щоб називати їх за назвою основного механізму дії препарату. Сучасна наука відійде від терміну «антидепресанти», і ми у найближчому майбутньому отримаємо багато нових термінів. Адже те, що зараз називають антидепресантами, – це дуже велика кількість препаратів з різними механізмами дії. Більше того, антидепресанти не використовуються лише для лікування депресії, це лише одне з показань. Вони лікують значно більшу кількість різних як психічних, так і фізичних розладів.

Яких саме?

Наприклад, тривожних розладів. Також антидепресанти можуть використовуватися при емоційній нестабільності, при розладах особистості, при лікуванні хронічного болю, посттравматичного стресового розладу, панічного розладу. Також ми їх використовуємо для лікування незрозумілих болів, зокрема частих головних болів, при функціональних розладах кишківника, шлунка.

Підписуйтесь на нас в Google News!

В яких випадках лікар виписує антидепресанти для лікування депресії?

Якщо це легкий депресивний розлад, він лікується за допомогою ЗОЖ і психотерапії. Якщо це розлад середньої важкості, використовується комбінація психотерапії та психофармакології. А важким розладом займається виключно психофармакологія з психотерапією потім.

Чи завжди потрібен рецепт від лікаря для отримання антидепресантів?

Звісно, рецепт потрібен завжди. Важливо розуміти, що антидепресанти має призначати лікар. Потрібно з’ясувати, чи показане пацієнту лікування антидепресантами. Крім того, антидепресанти дуже відрізняються за своїм спектром дії та ефектами. Тому не можна радити різним людям один і той самий препарат. У кожного пацієнта є певний фенотип – це те, як саме хвороба проявляється, які в неї симптоми. Одні антидепресанти краще діють на одні симптоми, інші – на інші.

Саме тому і не можна вживати антидепресанти лише тому, що їх порадив друг чи сусідка?

Звичайно, бо це може навіть погіршити наявний у людини психічний розлад.

Чи існує універсальний антидепресант

Як правильно підібрати антидепресант?

Треба врахувати бажаний ефект та потенційні побічні ефекти препарату, небажані для пацієнта. Це завжди спільний з пацієнтом вибір.

Тобто не існує антидепресантів, які підходять абсолютно всім?

Є. Це здоровий сон, фізичні навантаження та здорове харчування (посміхається – ред.). Це допомагає всім. Але це не ліки.

Наскільки швидко починають діяти антидепресанти

Скільки в середньому потрібно часу для того, щоб препарат почав діяти?

Пацієнт починає приймати антидепресант з мінімальних доз. Бувають випадки, коли спочатку відчувається деяке погіршення стану, тому що йде перебудова рецепторів мозку під дією препарату. Як правило, це погіршення триває не більше одного тижня. З другого тижня починається полегшення симптомів і покращення стану пацієнта. Ефект дози препарату ми оцінюємо з другого до четвертого тижня. У психофармакології депресії є таке поняття як гостра фаза терапії, коли ми починаємо терапію препаратами і очікуємо досягнення ремісії, коли симптоми не проявляються.

В цілому, відпрацювання ефекту одного препарату має тривати від 8 до 12 тижнів. Під час перших трьох місяців лікування кожні два-три тижні відбуваються зустрічі з пацієнтом, на яких ми оцінюємо, на скільки відсотків є покращення, яка первинна відповідь. Результат може бути добрий, частковий чи геть ніякий. В цілому, 80% пацієнтів відповідають на терапію і відчувають ремісію. 20% мають часткову відповідь, тобто якісь залишкові симптоми, пов’язані з депресією, залишаються. Якщо ми не отримали ефект за цей строк, то потрібно модифікувати терапію: препарат або змінюють, або до нього додають ще один. Все робиться згідно з чіткими протоколами.

Як довго треба продовжувати лікування депресії?

Після того, як людина увійшла в ремісію і не має симптомів депресії, вона продовжує лікування щонайменше один рік. Саме така довготривала терапія і дає лікувальний ефект. Довготривалий прийом препарату в нормальному стані пацієнта призводить до оздоровлення мозку – в ньому «вмикаються» процеси відновлення, формуються нові нейронні контакти, покращується нейрогенез. Така тривалість терапії зменшує ризики повернення хвороби.

Руслан Буяновський. Фото: «Добробут»

Побічні дії антидепресантів. Як зрозуміти, що препарат не підходить

Які можуть бути побічні ефекти від антидепресанту?

У плацебо-дослідженнях побічні ефекти від антидепресантів частіше виявлялися в людей, які пили плацебо. Адже в людей, які пили антидепресант, стан покращувався, зменшувалася тривога, і неприємних симптомів ставало менше. А в людей, які мали депресивні тривожні розлади і пили плацебо, стан не покращувався – відповідно, вони відчували більше побічних ефектів. Але це не були справжні побічні ефекти, це були прояви їхнього розладу. Взагалі побічні ефекти антидепресантів – найчастіше це ефекти тривожності щодо прийому препарату. Водночас, справжні побічні ефекти також можуть виникати — вони різні, багато з них зменшуються з часом, по мірі звикання до препарату.

Як пацієнт може зрозуміти, що препарат йому не підходить?

Перший критерій: немає покращення. Пацієнта запитують про його відчуття: на скільки відсотків ваш стан став краще порівняно зі станом перед початком лікування? Іноді це оцінюють за допомогою спеціальних тестів. Другий критерій: немає зменшення побічних ефектів, і вони вкрай погіршують якість життя. Наприклад: сильна сонливість протягом дня, яка заважає працювати, «туман» у голові, запаморочення, постійна нудота, великий набір ваги, сильна роздратованість тощо.

Чи є якісь стани або хвороби, за яких вживання антидепресантів протипоказане?

Так. По-перше, це алергія на препарат. По-друге, їх не можна комбінувати з деякими іншими препаратами, які називаються інгібітори моноаміноксидази. Крім того антидепресанти не мають використовуються для лікування розладу, що не підлягає лікуванню цим препаратом. Наприклад, ніхто в здоровому глузді не лікуватиме антидепресантом біполярний розлад першого типу.

Антидепресант + канабіс/алкоголь — що буде?

Що буде з пацієнтом, який приймає виписаний антидепресант за графіком, але одночасно вживає якісь психоактивні речовини – наркотики, алкоголь?

Часто пацієнти паралельно з антидепресантами вживають канабіс. Почнемо з того, що розлад вживання психоактивних речовин – це частина психічних розладів. Нерідко пацієнти з депресивними й тривожними розладами, з ПТСР, з розладами особистості схильні до нездорового способу прибрати свій душевний біль через звернення до наркотичних речовин. Багато психоактивних речовин погіршують перебіг депресії. Доведено, що якщо людина вживає той самий канабіс під час депресії, то кількість суїцидальних думок у неї збільшується. Алкоголь також не покращує перебіг депресії або панічного розладу. В цілому небезпека полягає не так у взаємодії антидепресантів і психоактивних речовин, як у погіршенні перебігу основної хвороби, заради якої призначається антидепресант.

Your browser doesn’t support HTML5 video.

Руслан Буяновський про лікування депресії

А якщо пацієнт не вживає «зайвих» речовин, але при цьому порушує графік приймання антидепресантів – на що це може вплинути?

Якщо пацієнт уже довго знаходиться в стані ремісії і давно приймає препарат – це нормально, що він може час від часу забувати випити пігулки. В такому разі наступного дня людина просто приймає препарат – дозу подвоювати не потрібно. Якщо ж триває гостра фаза терапії, і пацієнт не дотримується графіку приймання, це вплине негативно. Крім того, у пацієнта з важкими розладами різке припинення приймання препарату може супроводжуватися синдромом відміни з погіршенням самопочуття пацієнта.

Чи частіше стали до вас звертатися пацієнти з проблемами психічного характеру після початку повномасштабної війни?

Таких запитів завжди було багато. А зараз рівень тривожності підвищений. Розлади стали більш резистентними до лікування та більш важкими.

Едарбі™ (Edarbi) ATC-класифікація

фармакодинаміка . Азилсартану медоксоміл є активним попередником лікарської речовини, призначеним для перорального застосування. Попередник швидко перетворюється на активну молекулу азилсартану, яка за рахунок блокування процесів зв’язування ангіотензину ІІ з рецепторами АТ1 у багатьох тканинах виступає селективним антагоністом ефектів ангіотензину ІІ (див. Фармакокінетика ). Ангіотензин ІІ — основний блокуючий агент ренін-ангіотензинової системи; до ефектів ангіотензину ІІ належать звуження судин, стимуляція синтезу та вивільнення альдостерону, стимуляція роботи серця та стимуляція реабсорбції натрію в нирках.
Блокування рецепторів АТ1 призводить до пригнічення негативного зворотного впливу ангіотензину ІІ на секрецію реніну, але підвищення активності реніну у плазмі крові та підвищення рівнів ангіотензину ІІ у системному кровотоці, які виникають внаслідок блокування рецепторів, не перешкоджають розвитку антигіпертензивної дії азилсартану.
Фармакокінетика . Після перорального застосування азилсартану медоксоміл швидко гідролізується у ШКТ та/або під час абсорбції до активної речовини (азилсартан).
Дослідження in vitro показують, що у процесах гідролізу в кишковому тракті та печінці бере участь фермент карбоксиметиленбутенолідаза. Також у гідролізі азилсартану медоксомілу до азилсартану беруть участь плазматичні естерази.
Абсорбція . Виходячи з концентрацій азилсартану у плазмі крові, розрахункова абсолютна пероральна біодоступність азилсартану медоксомілу становить приблизно 60%. Після перорального застосування азилсартану медоксомілу Cmax азилсартану у плазмі крові досягається через 1,5–3 год (див. ЗАСТОСУВАННЯ). Їжа не впливає на біодоступність азилсартану.
Розподіл . Vd азилсартану становить приблизно 16 л. Азилсартан інтенсивно (>99%) зв’язується з білками плазми крові, переважно з сироватковим альбуміном. Зв’язування з білками плазми крові не змінюється в діапазоні концентрацій, значно вищих за ті, яких досягають при застосуванні рекомендованих доз.
Біотрансформація . Метаболічне розщеплення азилсартану призводить до утворення двох основних метаболітів. Основний метаболіт у плазмі крові утворюється шляхом О-деалкілування, він позначається як метаболіт М-ІІ. Другорядний метаболіт, який утворюється у результаті декарбоксилювання, позначається як метаболіт М-І. Рівні системної експозиції основного та другорядного метаболітів у людини становили приблизно 50% та менш ніж 1% від рівня експозиції азилсартану відповідно. M-І та M-ІІ не чинять додаткового впливу на фармакологічну дію азилсартану медоксомілу. Метаболізм азилсартану переважно відбувається за рахунок ферменту CYP 2C9.
Виведення . Після перорального застосування азилсартану медоксомілу, міченого радіоактивним ізотопом 14 С, приблизно 55% радіоактивності виводилося з організму з калом та приблизно 42% — із сечею. Приблизно 15% препарату виводилося із сечею у вигляді незміненого азилсартану. Т½ азилсартану із плазми крові становить близько 11 год, а нирковий кліренс дорівнює приблизно 2,3 мл/хв. Css азилсартану розвивається в межах 5 днів, та під час багатократного прийому препарату в режимі 1 раз на добу акумуляції у плазмі крові не відбувається.
Лінійність/нелінійність . У діапазоні доз азилсартану медоксомілу від 20 до 320 мг після прийому разових або багаторазових доз була встановлена залежність експозиції азилсартану від прийнятої дози.
Характеристики у особливих підгрупах пацієнтів
Діти . Фармакокінетику азилсартану у дітей (віком до 18 років) не досліджували.
Пацієнти літнього віку . Значних відмінностей у фармакокінетиці азилсартану у молодих осіб (віком 18–45 років) та пацієнтів літнього віку (65–85 років) виявлено не було.
Порушення функції нирок . У пацієнтів із легкими, помірними та тяжкими порушеннями функції нирок загальна експозиція азилсартану (AUC) збільшувалася на 30, 25 та 95% відповідно. У пацієнтів із термінальною нирковою недостатністю, які перебували на діалізі, підвищення експозиції не спостерігали (+5%). Водночас клінічний досвід застосування препарату для лікування пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок або термінальною стадією недостатності нирок відсутній. Азилсартан не виводиться із системного кровообігу при гемодіалізі.
Порушення функції печінки . Лікування препаратом Едарбі пацієнтів із легким (клас А за Чайлдом — Пʼю) або помірним (клас В за Чайлдом — Пʼю) порушенням функції печінки протягом не більше 5 днів призводило до незначного підвищення експозиції азилсартану (збільшення AUC у 1,3–1,6 раза). Застосування препарату Едарбі для лікування пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки не досліджували.
Стать . Значних відмінностей у фармакокінетиці азилсартану у чоловіків та жінок виявлено не було. Необхідність у корекції дози залежно від статі пацієнта відсутня.
Расова приналежність . Значних відмінностей у фармакокінетиці азилсартану у представників європеоїдної та негроїдної рас виявлено не було. Необхідність у корекції дози залежно від расової приналежності пацієнта відсутня.

Показання Едарбі™

лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Застосування Едарбі™

Едарбі призначений для перорального застосування, таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Рекомендована початкова доза становить 40 мг 1 раз на добу.
Для пацієнтів, у яких ця доза адекватно не контролює АТ, дозу можна підвищити до максимальної рекомендованої 80 мг 1 раз на добу.
Стійкий антигіпертензивний ефект досягається протягом 2 тиж лікування. Максимальний ефект досягається через 4 тиж терапії препаратом.
Якщо під час монотерапії препаратом Едарбі не вдається досягти адекватного контролю рівня АТ, додаткового зниження АТ можна досягти за рахунок комбінованого лікування з іншими антигіпертензивними засобами, у тому числі діуретиками (наприклад хлорталідон і гідрохлоротіазид) та блокаторами кальцієвих каналів.
Пацієнти літнього віку (віком від 65 років) не потребують корекції початкової дози препарату Едарбі. Однак для пацієнтів віком від 75 років із ризиком виникнення артеріальної гіпотензії слід розглянути можливість застосування препарату в дозі 20 мг (див. Фармакокінетика ).
Порушення функції нирок . Слід з обережністю застосовувати препарат Едарбі у пацієнтів з АГ та тяжкими порушеннями функції нирок або термінальною стадією недостатності нирок, оскільки досвід застосування препарату у таких пацієнтів відсутній. Азилсартан не виводиться із системного кровообігу при гемодіалізі. Пацієнти з легкою або помірною нирковою недостатністю не потребують коригування дози.
Порушення функції печінки . Дослідження щодо застосування препарату Едарбі у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не проводилися, тому препарат не рекомендується застосовувати у цій групі пацієнтів.
Оскільки досвід застосування препарату Едарбі у пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки обмежений, рекомендовано ретельно контролювати стан таких хворих та розглянути можливість застосування препарату в початковій дозі 20 мг.
Дефіцит внутрішньосудинного об’єму . Пацієнтам з можливим дефіцитом внутрішньосудинного об’єму або сольовим виснаженням (наприклад пацієнтам з блюванням, діареєю або хворим, які отримують високі дози діуретиків) препарат Едарбі призначають під ретельним контролем лікаря, також слід розглянути можливість його застосування в початковій дозі 20 мг.
Пацієнти негроїдної раси . Необхідності в коригуванні дози немає, хоча у цих пацієнтів спостерігається менш виражене зниження АТ порівняно з хворими, які належать до інших рас. Зазвичай це стосується інших блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ та інгібіторів АПФ. Для цієї популяції може знадобитися більш часте підвищення дози препарату Едарбі та препаратів супутньої терапії.
Діти. Безпека та ефективність застосування препарату дітям та підліткам (віком до 18 років) не встановлені. Даних щодо застосування препарату немає.

Протипоказання

підвищена чутливість до активної речовини або до інших компонентів препарату.
Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. Застосування у період вагітності або годування грудьми ).
Пацієнтам із цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ)

Побічна дія

небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥1/10), часто (>1/100 і 1/1000 і 1/10 000 і З боку нервової системи : часто — запаморочення.
З боку судинної системи : нечасто — артеріальна гіпотензія.
З боку ШКТ : часто — діарея; нечасто — нудота.
З боку шкіри та підшкірних тканин : нечасто — висипання, свербіж; рідко — ангіоневротичний набряк.
З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини : нечасто — спазми м’язів.
Загальні порушення : нечасто — стомлюваність, периферичні набряки.
Лабораторні дослідження : часто — підвищення рівня КФК в крові; нечасто — підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення рівня сечової кислоти в крові/гіперурикемія.
Опис окремих небажаних реакцій
Під час поєднаного застосування препарату Едарбі та хлорталідону частота підвищення рівня креатиніну в крові та гіпотензії підвищувалася від нечастої до частої.
Під час поєднаного застосування препарату Едарбі та амлодипіну частота розвитку периферичних набряків підвищувалася від нечастої до частої, але була нижчою, ніж характерна для амлодипіну в якості монотерапії.
Лабораторні дослідження
Рівень креатиніну у сироватці крові . У рандомізованих плацебо-контрольованих дослідженнях монотерапії препаратом частота підвищення рівня креатиніну сироватки після лікування препаратом Едарбі не відрізнялася від частоти в групі плацебо. Одночасне застосування препарату Едарбі та сечогінних препаратів, наприклад хлорталідону, призводило до більш високої частоти підвищення рівня креатиніну. Це спостереження узгоджується з відомими фактами для інших блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ та інгібіторів АПФ. Підвищення рівня креатиніну під час поєднаного застосування препарату Едарбі та сечогінних препаратів було повʼязане з більш вираженим зниженням АТ порівняно із застосуванням одного із цих препаратів. Більшість епізодів підвищення рівня креатиніну носили тимчасовий характер або не прогресували при продовженні лікування. Після припинення лікування рівень креатиніну у більшості випадків приходив до нормальних або майже нормальних значень самостійно.
Сечова кислота . При застосуванні препарату Едарбі спостерігалося невелике середнє підвищення рівня сечової кислоти у сироватці крові порівняно з плацебо (10,8 проти 4,3 мкмоль/л).
Гемоглобін та гематокрит . У плацебо-контрольованих дослідженнях монотерапії препаратом спостерігалося невелике зниження рівня гемоглобіну та гематокриту (приблизно 3 г/л та 1 об. % відповідно). Цей ефект також спостерігали під час застосування інших інгібіторів ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС).

Особливості застосування

активована РААС . У пацієнтів, судинний тонус та функція нирок яких залежать переважно від активності РААС (наприклад у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, тяжкою нирковою недостатністю або стенозом ниркової артерії), лікування препаратами, які впливають на РААС (наприклад інгібіторами АПФ та блокаторами рецепторів ангіотензину ІІ), повʼязували з виникненням гострої гіпотензії, азотемії, олігурії або, у рідкісних випадках, гострої ниркової недостатності. Неможливо виключити виникнення подібних явищ під час застосування препарату Едарбі.
Слід з обережністю застосовувати Едарбі для лікування пацієнтів із АГ та тяжкими порушеннями функції нирок, застійною серцевою недостатністю або стенозом ниркової артерії, оскільки досвід застосування препарату для лікування таких пацієнтів відсутній (див. Фармакокінетика та ЗАСТОСУВАННЯ).
Дуже сильне зниження АТ у пацієнтів з ішемічною кардіоміопатією або порушеннями мозкового кровообігу ішемічного характеру може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.
Подвійна блокада РААС . Одночасне застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та погіршення функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності). Тому подвійна блокада РААС внаслідок поєднаного застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену не рекомендується (див. Фармакодинаміка та ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). У разі необхідності терапії подвійною блокадою її слід проводити під ретельним наглядом лікаря та контролем функції нирок, рівнів електролітів та АТ. Пацієнтам із діабетичною нефропатією не слід застосовувати інгібітори АПФ разом із блокаторами рецепторів ангіотензину II.
Трансплантація нирок . Дотепер досвід застосування препарату Едарбі для лікування пацієнтів, які нещодавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній.
Порушення функції печінки . Застосування Едарбі для лікування пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки не досліджували, тому цей препарат не рекомендовано призначати пацієнтам цієї групи (див. розділи «Фармакокінетика» та СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗИ).
Артеріальна гіпотензія у пацієнтів із дефіцитом ОЦК та/або сольовим виснаженням . У пацієнтів із вираженим дефіцитом ОЦК та/або сольовим виснаженням (наприклад хворих із діареєю, блюванням або у пацієнтів, які отримують високі дози сечогінних препаратів) після початку лікування препаратом Едарбі може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія. До початку лікування необхідно вжити заходів для компенсації гіповолемії або розпочинати лікування під ретельним медичним наглядом. Також слід розглянути можливість призначення початкової дози 20 мг.
Первинний гіперальдостеронізм . У пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом зазвичай відсутня відповідь на лікування антигіпертензивними лікарськими препаратами, механізм дії яких полягає у пригніченні РААС. Таким чином, застосування Едарбі у таких пацієнтів не рекомендоване.
Гіперкаліємія . Виходячи з досвіду застосування інших лікарських препаратів, що впливають на РААС, одночасне застосування препарату Едарбі одночасно з калійзберігаючими сечогінними препаратами, калійвмісними добавками, замісниками солі з вмістом калію або іншими медичними препаратами, які здатні підвищувати рівень калію в крові (наприклад гепарин), може призводити до підвищення рівнів калію у крові пацієнтів з АГ (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). У пацієнтів літнього віку, з нирковою недостатністю, хворих із цукровим діабетом та/або з іншими супутніми захворюваннями ризик гіперкаліємії (що може бути летальною) підвищується. За необхідності слід контролювати рівень калію.
Стеноз аортального та мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія . Лікування пацієнтів зі стенозом аортального або мітрального клапана чи з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією потребує особливої обережності.
Літій . Як і для інших блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ, Едарбі не рекомендовано призначати одночасно з препаратами літію (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність . Лікарський засіб не слід застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування препаратом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних.
Дані щодо застосування азилсартану медоксомілу у вагітних відсутні. Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність.
Епідеміологічні дані не свідчать про ризик тератогенності внаслідок експозиції інгібіторів АПФ протягом І триместру вагітності, однак незначне підвищення ризику не можна виключити. У зв’язку з відсутністю контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику, пов’язаного з блокаторами рецепторів ангіотензину ІІ, не можна виключити цей ризик для препаратів даного класу. У разі якщо тривала терапія блокаторами рецепторів ангіотензину ІІ не є обов’язковою, пацієнткам, які планують вагітність, слід перейти на альтернативну антигіпертензивну терапію, що має більш досліджений профіль безпеки для застосування у вагітних.
Терапія блокаторами рецепторів ангіотензину ІІ у жінок у ІІ та ІІІ триместр вагітності може призвести до фетотоксичності (зниження ниркової функції, олігогідрамніону, затримки осифікації кісток черепа) та неонатальної токсичності (ниркової недостатності, артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії).
У разі необхідності застосування блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ у ІІ триместр вагітності рекомендується проведення УЗД для визначення функції нирок та осифікації кісток черепа у плода.
Слід ретельно спостерігати за немовлятами, матері яких застосовували блокатори рецепторів ангіотензину ІІ, на предмет розвитку гіпотензії (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Період годування грудьми . Азилсартан медоксоміл не рекомендовано застосовувати в період годування грудьми у зв’язку з відсутністю відповідних даних. Під час годування грудьми бажано розпочати застосування альтернативного препарату з більш дослідженим профілем безпеки, особливо під час годування новонародженого або недоношеного немовляти.
Фертильність . Дані щодо впливу азилсартану медоксомілу на репродуктивну функцію людини відсутні. За результатами доклінічних досліджень, азилсартан не впливав на репродуктивну функцію самок і самців щурів.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами . Азилсартан медоксоміл не чинить або може чинити незначний вплив на швидкість реакції під час керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами. Проте необхідно знати про можливе виникнення запаморочення або стомлюваності.
Діти . Безпека та ефективність застосування препарату у дітей та підлітків (віком до 18 років) не встановлені. Даних щодо застосування препарату немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

не рекомендовані комбінації
Літій . Під час одночасного застосування препаратів літію та інгібіторів АПФ спостерігали оборотне зростання концентрації літію в сироватці крові та оборотне збільшення проявів токсичності. З блокаторами рецепторів ангіотензину ІІ може спостерігатись аналогічний ефект. У звʼязку з відсутністю досвіду одночасного застосування азилсартану медоксомілу та препаратів літію таке поєднання препаратів не рекомендоване. За необхідності одночасного застосування цих лікарських засобів рекомендовано ретельно контролювати рівень літію у сироватці крові.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю
НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту у дозах >3 г/добу та неселективні НПЗП . При одночасному застосуванні НПЗП (тобто селективних інгібіторів ЦОГ-2, наприклад ацетилсаліцилової кислоти у дозах >3 г/добу та неселективних НПЗП) та блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ можливе послаблення гіпотензивної дії останніх. Крім того, одночасне застосування блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ та НПЗП може призвести до підвищення ризиків погіршення функції нирок та підвищення рівня калію у сироватці крові. Таким чином, на початку лікування рекомендовано забезпечувати адекватну гідратацію пацієнта та контроль функції нирок.
Калійзберігаючі сечогінні препарати, калійвмісні добавки, замінники солі з вмістом калію та інші речовини, які здатні підвищувати рівень калію в крові . Калійзберігаючі сечогінні препарати, калійвмісні добавки, замінники солі з вмістом калію та інші препарати (наприклад гепарин) при одночасному застосуванні можуть підвищувати рівень калію у крові. За необхідності слід контролювати рівень калію у сироватці крові.
Додаткова інформація . Дані клінічних досліджень показали, що подвійна блокада РААС при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії, погіршення функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності) порівняно з монотерапією активним агентом РААС (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
У дослідженнях при застосуванні азилсартану медоксомілу або азилсартану у комбінації з амлодипіном, антацидними препаратами, хлорталідоном, дигоксином, флуконазолом, глібуридом, кетоконазолом, метформіном та варфарином не було зареєстровано клінічно значущих взаємодій лікарських препаратів.
Азилсартан медоксоміл швидко гідролізується естеразами у ШКТ та/або під час абсорбції до активної речовини азилсартану. Дослідження in vitro вказують на низьку ймовірність взаємодій, заснованих на пригніченні естераз.

Передозування

симптоми . Виходячи з фармакологічних властивостей, можна очікувати, що основні прояви передозування будуть мати вигляд симптоматичної гіпотензії та запаморочення. Під час контрольованих клінічних досліджень за участю здорових добровольців учасники отримували препарат Едарбі в дозах до 320 мг 1 раз на добу протягом 7 днів. Ці дози добре переносилися учасниками дослідження.
Лікування . У випадках розвитку симптоматичної гіпотензії слід розпочинати замісну терапію та контролювати основні показники життєдіяльності. Азилсартан не видаляється за допомогою гемодіалізу.

Умови зберігання

не потребує особливих умов зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Related Post

Що називають Малим СталінградомЩо називають Малим Сталінградом

Нескорений Мелітополь…Боротьба триває Мелітополь був окупований 6 жовтня 1941 на два довгих роки. За цей час було розстріляно більше 14 тисяч жителів, на території міста збудовано кілька тюрем та концентраційний

Хто живе у КудимкаріХто живе у Кудимкарі

Зміст:1 Хто живе у хмарах. Опади, їхні види, вимірювання, значення2 Екскурсія по Кудымкару3 Фауна Карпат. Тварини, які водяться в Карпатах3.1 Лісова соня3.2 Європейський бобер3.3 Лісовий кіт3.4 Вовк3.5 Бурий ведмідь3.6 Олень

Яка максимальна кількість електронів на рівні 3Яка максимальна кількість електронів на рівні 3

Встановлено, що максимальне число електронів на енергетичному рівні дорівнює 2n², де n — його номер. Отже, на першому рівні може перебувати не більше 2 електронів, на другому — не більше