Перевірені досвідом рекомендації Українцям У чому відмінність кларитроміцину від азитроміцину

У чому відмінність кларитроміцину від азитроміцину

Зміст:

Кларитроміцин (Clarithromycin) ATC-класифікація

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; натрію крохмальгліколят (тип А); натрію лаурилсульфат; гіпромелоза; кальцію стеарат; суміш для покриття «Opadry II Yellow» (містить: триацетин; гіпромелозу; лактозу, моногідрат; титану діоксид (Е 171); поліетиленгліколь; заліза оксид жовтий (Е 172)).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, жовтого кольору, з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку таблетки та тисненням «КМП» з іншого боку. На поперечному зрізі помітно ядро білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТХ J01F A09.

Фармакологічні властивості

Кларитроміцин — напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Антибактеріальна дія кларитроміцину визначається його зв’язуванням з 50S-рибосомальною субодиницею чутливих бактерій і пригніченням біосинтезу білка. Препарат виявляє високу ефективність in vitro щодо широкого спектра аеробних та анаеробних грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі госпітальних штамів. Мінімальні пригнічувальні концентрації (МПК) кларитроміцину зазвичай у два рази нижчі ніж МПК еритроміцину.

Кларитроміцин in vitro високоефективний щодо Legionella pneumophila і Mycoplasma pneumonie. Діє бактерицидно щодо H. Pylori, активність кларитроміцину при нейтральному pH є вища, ніж при кислому pH. Дані in vitro та in vivo свідчать про високу ефективність кларитроміцину щодо клінічно значущих штамів мікобактерій. Дослідження in vitro показали, що штами Enterobacteriaceae і Pseudomonas, як і грамнегативні бактерії, що не продукують лактозу, не чутливі до кларитроміцину.

Кларитроміцин активний in vitro і в клінічній практиці щодо більшості штамів таких мікроорганізмів:

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhаlis, Neisseria gonorrhоeae, Legionella pneumophila.

Інші мікроорганізми: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).

Мікобактерії: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium сomplex (MAC), які включають Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Бета-лактамази мікроорганізмів не впливають на ефективність кларитроміцину.

Більшість метицилін- та оксацилінрезистентних штамів стафілококів не чутливі до кларитроміцину.

Helicobacter: H. pylori.

Кларитроміцин активний in vitro щодо більшості штамів таких мікроорганізмів, однак клінічна ефективність та безпека його застосування не встановлені:

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus agalactiae, Streptococci (групи C, F, G), Viridans group streptococci.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida.

Анаеробні грампозитивні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.

Анаеробні грамнегативні мікроорганізми: Bacteriodes melaninogenicus.

Спірохети: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Кампілобактерії: Campylobacter jejuni.

Кларитроміцин чинить бактерицидну дію щодо кількох штамів бактерій: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori та Campylobacter spp.

Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний 14-гідроксикларитроміцин (14-ОН-кларитроміцин). Для більшості мікроорганізмів мікробіологічна активність метаболіту дорівнює або в 1–2 рази слабша за материнську субстанцію, за винятком H. influenzae, відносно якого ефективність метаболіту в 2 рази вища. В умовах in vitro та in vivo материнська субстанція і її основний метаболіт виявляють або адитивний, або синергічний ефект щодо H. іnfluenzae, залежно від штаму мікроорганізму.

Тести на чутливість

Кількісні методи, що вимагають вимірювання діаметра зони, дають точнішу оцінку чутливості бактерій до протимікробних препаратів. В одній із рекомендованих процедур для тестування чутливості використовують диски, імпрегновані 15 мкг кларитроміцину (дифузійний тест Кірбі-Бауера); при інтерпретації співвідносять діаметр зони пригнічення для цього диска зі значеннями МПК для кларитроміцину. МПК визначається методом розведення в бульйоні або агарі.

При проведенні цих процедур висновок лабораторії «чутливість» вказує на те, що інфікуючий мікроорганізм, найімовірніше, відповість на терапію. Висновок «резистентний» вказує на те, що інфікуючий мікроорганізм, найімовірніше, не відповість на терапію. Висновок «проміжна чутливість» говорить про те, що терапевтичний ефект даного препарату може бути сумнівним або ж мікроорганізм буде чутливим, якщо застосовувати вищі дози (про проміжну чутливість говорять також як про помірну чутливість).

Необхідно брати до уваги специфічні для країни або регіону відомості щодо абсолютних меж діапазону чутливості, резистентності і проміжної чутливості.

Кларитроміцин швидко та добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування препарату у формі таблеток. Мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин утворюється шляхом метаболізму першого проходження. Кларитроміцин можна застосовувати незалежно від прийому їжі, оскільки їжа не впливає на біодоступність таблеток кларитроміцину. Їжа незначно затримує початок абсорбції кларитроміцину та утворення 14-гідроксиметаболіту. Фармакокінетика кларитроміцину нелінійна, проте рівноважна концентрація досягається в межах 2 днів застосування препарату. При застосуванні 250 мг 2 рази на добу 15–20% незміненого препарату виводиться із сечею. При дозі 500 мг 2 рази на добу виведення препарату з сечею інтенсивніше (приблизно 36%). 14-гідроксикларитроміцин є основним метаболітом, що виводиться із сечею у кількості 10–15% застосованої дози. Більша частина залишку дози виводиться з фекаліями, переважно з жовчю. 5–10% вихідної сполуки виявляється у фекаліях.

При застосуванні 500 мг кларитроміцину 3 рази на добу концентрації кларитроміцину в плазмі крові підвищуються порівняно з такими при застосуванні дози 500 мг 2 рази на добу.

Концентрація кларитроміцину в тканинах у кілька разів перевищує концентрацію препарату у крові. Підвищені концентрації були виявлені як у тонзилярній, так і у легеневій тканинах. Кларитроміцин при терапевтичних дозах на 80% зв’язується з білками плазми крові.

Кларитроміцин проникає в слизову оболонку шлунка. Вміст кларитроміцину в слизовій оболонці та тканині шлунка вищий при застосуванні кларитроміцину разом із омепразолом, ніж при монотерапії кларитроміцином.

Показання

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами:

  • Інфекції верхніх дихальних шляхів, тобто носоглотки (тонзиліт, фарингіт), та інфекції придаткових пазух носа.
  • Інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, гостра крупозна пневмонія та первинна атипова пневмонія) (див. розділи «Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка» та «Особливості застосування» щодо тестування на чутливість).
  • Інфекції шкіри та м’яких тканин (імпетиго, фолікуліт, еризипелоїд, фурункульоз, інфіковані рани) (див. розділи «Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка» та «Особливості застосування» щодо тестування на чутливість).
  • Гострі та хронічні одонтогенні інфекції.
  • Дисеміновані або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare. Локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum або Mycobacterium kansasii.
  • Ерадикація H. pylori у пацієнтів із виразкою дванадцятипалої кишки при пригніченні секреції соляної кислоти (активність кларитроміцину щодо H. pylori при нейтральному pH вища, ніж при кислому pH).

Протипоказання

Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків та до інших компонентів препарату.

Одночасне застосування кларитроміцину та будь-якого з нижчезазначених препаратів: астемізол, цизаприд, пімозид, терфенадин (оскільки це може призвести до подовження інтервалу QT та розвитку серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків та torsades de pointes), алкалоїди ріжків, наприклад ерготамін, дигідроерготамін (оскільки це може призвести до ерготоксичності), інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини), що значною мірою метаболізуються CYP3A4 (ловастатин або симвастатин), через підвищений ризик виникнення міопатії, включаючи рабдоміоліз (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Особливості застосування»).

Одночасне застосування кларитроміцину та перорального мідазоламу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вроджене або встановлене набуте подовження інтервалу QT або шлуночкові серцеві аритмії в анамнезі, включаючи torsades de pointes (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Особливості застосування»).

Кларитроміцин не слід призначати пацієнтам з електролітними порушеннями (гіпокаліємія або гіпомагніємія, обумовлена ризиком подовження інтервалу QT).

Тяжка печінкова недостатність у комбінації з нирковою недостатністю.

Одночасне застосування кларитроміцину та інших сильних інгібіторів CYP3A4 із колхіцином (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Особливості застосування»).

Одночасне застосування кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином.

Одночасне застосування кларитроміцину з ломітапідом протипоказане (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Кларитроміцин не взаємодіє з пероральними контрацептивами.

Застосування нижчезазначених препаратів суворо протипоказано через можливий розвиток тяжких наслідків взаємодії.

Цизаприд, пімозид, астемізол, терфенадин.

Підвищення рівня цизаприду в сироватці крові зафіксовано у пацієнтів, які отримували кларитроміцин та цизаприд одночасно. Це може призвести до подовження інтервалу QT і появи аритмій, в тому числі шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків і torsades de pointes. Подібні ефекти відзначалися у пацієнтів, які приймали кларитроміцин і пімозид одночасно (див. розділ «Протипоказання»).

Повідомляли про здатність макролідів змінювати метаболізм терфенадину, призводячи до підвищення рівня терфенадину в сироватці крові, що іноді асоціювалося з аритміями, такими як подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків і torsades de pointes (див. розділ «Протипоказання»). У ході дослідження у 14 добровольців при одночасному застосуванні кларитроміцину і терфенадину спостерігалося підвищення рівня кислотного метаболіту терфенадину у 2–3 рази та подовження інтервалу QT, що не призвело ні до якого клінічно видимого ефекту. Подібні ефекти відзначалися і при одночасному застосуванні астемізолу та інших макролідів.

Постмаркетингові повідомлення свідчать, що одночасне застосування кларитроміцину й ерготаміну або дигідроерготаміну асоціювалося з появою ознак гострого ерготизму, що характеризувалося вазоспазмом та ішемією кінцівок і інших тканин, включаючи центральну нервову систему (ЦНС). Одночасне призначення кларитроміцину та алкалоїдів ріжків протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

При застосуванні мідазоламу з таблетками кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) площа під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) мідазоламу збільшувалася у 7 разів після перорального застосування мідазоламу. Одночасне застосування перорального мідазоламу і кларитроміцину протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

Інгібітори Гмг-КоА-редуктази (статини).

Одночасне застосування кларитроміцину з ловастатином або симвастатином протипоказане (див. розділ «Протипоказання»), оскільки ці статини значною мірою метаболізуються CYP3A4, одночасне застосування із кларитроміцином підвищує їх концентрацію у плазмі крові, що, зі свого боку, підвищує ризик виникнення міопатії, включаючи рабдоміоліз. Зафіксовано розвиток рабдоміолізу у пацієнтів при одночасному застосуванні кларитроміцину та цих статинів. Якщо лікування кларитроміцином неможливо уникнути, терапію ловастатином або симвастатином необхідно припинити під час курсу лікування.

Слід з обережністю призначати кларитроміцин одночасно з іншими статинами. В ситуаціях, коли одночасного застосування кларитроміцину зі статинами уникнути неможливо, рекомендується призначати найменшу зареєстровану дозу статину. Можливе застосування статину, який не залежить від метаболізму CYP3A (наприклад, флувастатину). Необхідний моніторинг стану пацієнтів щодо виявлення ознак і симптомів міопатії.

Вплив інших лікарських засобів на кларитроміцин

Лікарські засоби, що є індукторами CYP3A (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, препарати звіробою), можуть індукувати метаболізм кларитроміцину. Це може призвести до субтерапевтичних рівнів кларитроміцину та зниження його ефективності. Крім того, може бути необхідним моніторинг плазмових рівнів індуктора CYP3A, які можуть бути підвищені через інгібування CYP3A кларитроміцином (див. також інструкцію для медичного застосування відповідного індуктора CYP3A4). Одночасне застосування рифабутину і кларитроміцину призводило до підвищення рівня рифабутину та зниження рівня кларитроміцину в сироватці крові з одночасним підвищенням ризику появи увеїту.

Нижче зазначено лікарські засоби, вплив яких на концентрацію кларитроміцину в крові відомий або припускається, тому може знадобитися зміна дози кларитроміцину або застосування альтернативної терапії.

Ефавіренц, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин.

Потужні індуктори ферментів цитохрому Р450, такі як ефавіренц, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин можуть прискорювати метаболізм кларитроміцину, зменшуючи його концентрацію в плазмі крові, але збільшуючи концентрацію 14-ОН-кларитроміцину — мікробіологічно активного метаболіту. Оскільки мікробіологічна активність кларитроміцину і 14-ОН-кларитроміцину різна відносно різних бактерій, очікуваний терапевтичний ефект може бути не досягнутий через одночасне застосування кларитроміцину та індукторів ферментів цитохрому Р450.

Дія кларитроміцину послаблювалась етравірином, однак концентрації активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину підвищувались. Оскільки 14-ОН-кларитроміцин має понижену активність щодо Mycobacterium avium complex (MAC), загальна активність щодо цього патогену може бути змінена. Тому для лікування МАС слід розглянути застосування альтернативних кларитроміцину лікарських засобів.

Одночасне застосування флуконазолу 200 мг на добу і кларитроміцину 500 мг 2 рази на добу у 21 здорового добровольця призводило до підвищення рівноважної Cmin кларитроміцину на 33% та AUC — на 18%. Рівноважні концентрації активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину значно не змінювалися при одночасному застосуванні флуконазолу. Зміна дози кларитроміцину не потрібна.

Фармакокінетичне дослідження показало, що одночасне застосування ритонавіру 200 мг кожні 8 годин і кларитроміцину 500 мг кожні 12 годин призводило до значного пригнічення метаболізму кларитроміцину. Cmax кларитроміцину підвищувалася на 31%, Cmin — на 182% і AUC — на 77% при одночасному застосуванні ритонавіру. Відзначалося повне пригнічення утворення 14-ОН-кларитроміцину. Через широкий терапевтичний діапазон зменшення дози кларитроміцину для пацієнтів із нормальною функцією нирок не потрібне. Проте для пацієнтів з нирковою недостатністю необхідне коригування дози: для пацієнтів із CLCR 30–60 мл/хв дозу кларитроміцину необхідно знизити на 50%. Для пацієнтів із CLCR 1 , кандидоз, гастроентерит 2 , інфекція 3 , вагінальна інфекція; з невідомою частотою — псевдомембранозний коліт, бешихове запалення.

З боку крові і лімфатичної системи: нечасті — лейкопенія, нейтропенія 4 , тромбоцитемія 3 , еозинофілія 4 ; з невідомою частотою — агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: нечасті — анафілактоїдні реакції 1 , гіперчутливість; з невідомою частотою — анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.

З боку метаболізму і живлення: нечасті — анорексія, зниження апетиту; з невідомою частотою — гіпоглікемія.

З боку психіки: часті — безсоння; нечасті — тривожність, нервозність 3 ; з невідомою частотою — психози, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, кошмарні сновидіння, манія.

З боку ЦНС: часті — дисгевзія (порушення смакової чутливості), головний біль; нечасті — втрата свідомості 1 , дискінезія 1 , запаморочення, сонливість, тремор; з невідомою частотою — судоми, агевзія (втрата смакової чутливості), паросмія, аносмія, парестезія.

З боку органів слуху і лабіринту: нечасті — вертиго, погіршення слуху, дзвін у вухах; з невідомою частотою — втрата слуху.

Кардіальні порушення: нечасті — зупинка серця 1 , фібриляція передсердь 1 , подовження інтервалу QT, екстрасистоли 1 , відчуття серцебиття; з невідомою частотою — torsades de pointes, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків.

Судинні порушення: часті — вазодилатація 1 ; з невідомою частотою — крововилив.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасті — астма 1 , носова кровотеча 2 , емболія судин легенів 1 .

З боку травної системи: часті — діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у животі; нечасті — езофагіт 1 , гастроезофагеальна рефлюксна хвороба 2 , гастрит, прокталгія 2 , стоматит, глосит, здуття живота 4 , запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм; з невідомою частотою — гострий панкреатит, зміна кольору язика, зміна кольору зубів.

З боку гепатобіліарної системи: часті — відхилення від норми функціональних тестів печінки; нечасті — холестаз 4 , гепатит 4 , підвищення рівня АЛТ, АСТ, ГГТ 4 ; з невідомою частотою – печінкова недостатність, гепатоцелюлярна жовтяниця.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: часті — висипання, гіпергідроз; нечасті — бульозний дерматит 1 , свербіж, кропив’янка, макуло-папульозні висипання 3 ; з невідомою частотою — тяжкі шкірні побічні реакції (наприклад, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, медикаментозна шкірна реакція, що супроводжується еозинофілією та системними проявами (DRESS)), акне, хвороба Шенлейна-Геноха.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: нечасті — м’язові спазми 3 , скелетно-м’язова ригідність 1 , міалгія 2 ; з невідомою частотою — рабдоміоліз 2** , міопатія.

З боку нирок і сечовидільної системи: нечасті — підвищення креатиніну крові 1 , підвищення сечовини крові 1 ; з невідомою частотою — ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення та реакції у місці введення: дуже часті — флебіт у місці введення 1 ; часті — біль у місці введення 1 , запалення у місці введення 1 ; нечасті — нездужання 4 , гарячка 3 , астенія, біль у грудях 4 , озноб 4 , стомленість 4 .

Лабораторні дослідження: нечасті — зміна співвідношення альбумін-глобулін 1 , підвищення рівня лужної фосфатази у крові 4 , підвищення рівня лактатдегідрогенази у крові 4 ; з невідомою частотою — підвищення МНС, збільшення протромбінового часу, зміна кольору сечі.

* Оскільки про ці реакції повідомляли добровільно та величина популяції пацієнтів невстановлена, не завжди можна точно встановити їх частоту або причинний зв’язок із прийомом препарату. Загальний досвід застосування кларитроміцину становить більше ніж 1 мільярд пацієнто-днів.

** У деяких повідомленнях про рабдоміоліз зазначено, що кларитроміцин призначали одночасно з іншими лікарськими засобами, про які відомо, що вони асоціюються з рабдоміолізом (наприклад, статини, фібрати, колхіцин або алопуринол).

1,2,3,4 Про ці побічні реакції повідомляли тільки при застосуванні препаратів кларитроміцину у формі: 1 — порошку ліофілізованого для приготування розчину для інфузій, 2 — таблеток пролонгованої дії, 3 — суспензії, 4 — таблеток негайного вивільнення.

Очікується, що частота, тип та тяжкість побічних реакцій у дітей будуть такими ж, як і у дорослих.

Пацієнти з порушеннями імунної системи.

У хворих на СНІД та інших пацієнтів із порушеннями імунної системи, які застосовували високі дози кларитроміцину протягом тривалого часу для лікування мікобактеріальних інфекцій, не завжди можна відрізнити побічні реакції, пов’язані із застосуванням препарату, та симптоми основного або супутніх захворювань.

У дорослих пацієнтів, які отримували кларитроміцин у добовій дозі 1000 мг, найчастішими побічними ефектами були нудота, блювання, спотворення смаку, біль у животі, діарея, висипання, здуття живота, головний біль, запор, порушення слуху, підвищення вмісту АЛТ та АСТ у сироватці крові. Нечасто виникали диспное, безсоння та сухість у роті.

У цих пацієнтів із порушеннями імунної системи проводили оцінку лабораторних показників, аналізуючи ті показники, що виходять за межі значного аномального рівня (тобто крайньої верхньої або нижньої межі) для визначеного тесту. За цим критерієм у 2–3% цих пацієнтів, які приймали 1000 мг кларитроміцину на добу, спостерігалося значне аномальне підвищення рівнів АЛТ та АСТ і аномальне зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів у крові. У меншого відсотка пацієнтів спостерігалося підвищення рівня азоту сечовини крові.

Що краще: кларитроміцин чи азитроміцин? У чому різниця між кларитроміцином та азитроміцином Форми випуску та дозування

Азитроміцин та кларитроміцин відносяться до антибіотиків класу макролідів. Ця група має широкий спектр дії, справляється із внутрішньоклітинними мікробами та активно використовується на сьогоднішній день.

Макроліди

Усі препарати із цієї групи поділяються на кілька типів. В основі класифікації лежить хімічна будова та природне походження.

Першим природним антибіотиком макролід є еритроміцин, всі інші препарати порівнюються саме з ним. Він має найменший спектр активності, погано засвоюється та довго виводиться з організму. Тому при виборі: кларитроміцин, азитроміцин або еритроміцин, останньому засобу віддавати перевагу не варто.

Розглянуті нами препарати є представниками напівсинтетичних макролідів, створених штучно з метою поліпшення властивостей ліків.

При цьому кларитроміцин за хімічною структурою є 14-членною молекулою, а азитроміцин – 15-членною. Це, безумовно, впливає на їх властивості та дію в організмі.

Постараємося з’ясувати, чи кларитроміцин або азитроміцин: що краще?

Кларитроміцин

Механізм дії всіх речовин цієї групи однаковий. Азитроміцин або кларитроміцин при взаємодії з мікробом спочатку зупинятимуть його розмноження, а у високих концентраціях – вбиватимуть. Проте, ці антибіотики відрізняються між собою деякими особливостями.

Кларитроміцин має такі переваги:

  • Найвища серед усіх макролідів біодоступність. Засіб легко проникає в кров при вживанні та розподіляється по організму.
  • Швидкий період напіввиведення. Усього за 5-7 годин половина препарату вже буде перероблена та виведена з тіла.
  • Є внутрішньовенні та пероральні форми. Ліки випускається в таблетках та в порошку для суспензії.
  • Більш активний щодо хелікобактеру, тому використовується при лікуванні виразкової хвороби та гастриту.
  • Чи здатний швидше, ніж інші макроліди, знищувати атипові мікроорганізми.

Цьому препарату властиві й певні недоліки:

  • Діє не сам собою, а за рахунок активного метаболіту, який утворюється вже в тілі.
  • Якщо пацієнт має захворювання нирок, виведення препарату серйозно сповільнюється.
  • Не може використовуватися при вагітності, лактації та у малюків молодших 6 місяців.

Перед тим, як вибирати кларитроміцин або азитроміцин, необхідно ознайомитися з особливостями кожного препарату.

Азітроміцин

Ці ліки вже мають іншу хімічну структуру, ніж кларитроміцин. Його спектр активності та особливості розподілу в організмі відрізняються.

  • Велика кількість лікарських форм для застосування: таблетки, капсули, порошки, сиропи.
  • Здатний знищувати ентеробактерії та активніше впливає на синьогнійну паличку.
  • Може використовуватися незалежно від їди.
  • Створює максимальну серед усіх макролідів концентрацію в тканинах, що швидше викликає ефект.
  • Ліки добре переноситься на відміну багатьох інших антибіотиків.
  • Приймається лише 1 раз на добу, що полегшує застосування для пацієнтів.
  • Можна застосовувати у вигляді коротких курсів – лише по 3–5 днів. У дітей можливе одноразове використання.
  • Застосовується виключно усередину. Не може використовуватись для лікування сепсису, ендокардиту та інших системних захворювань.
  • Має вдвічі нижчу біодоступність, ніж кларитроміцин.
  • Довго виводиться із організму. За дві доби в середньому переробляється тільки половина речовини, що надійшла.

Тепер переваги та недоліки обох препаратів вам відомі та зробити вибір: азитроміцин або кларитроміцин, стало легше. Вибирати антибіотик рекомендується разом із лікарем, який знає спектр активності кожного засобу.

Спектр застосування азитроміцину дуже широкий, тому і лікарських форм препарату випускається досить багато. Це порошок для розведення водою та вживання орально, гранули для розведення водою та вживання орально, спеціальна форма для розведення та використання у вигляді ін’єкцій, капсули та таблетки для орального вживання.

Азитроміцин може як уповільнити розмноження збудника, так і повністю його знищити. Ефект залежить від призначеного дозування. Азитроміцин може знищити більшість грампозитивних та грамнегативних мікробів, деякі анаеробні мікроби. НЕ НАМАГАйтеся ПРИЙМАТИ АЗИТРОМІЦИН ПРОТИ ТИХ МІКРОБІВ, ЯКІ «НЕ БЕРЕ» ЕРИТРОМІЦИН.

При яких захворюваннях призначають азитроміцин?

Це інфекційні захворювання органів системи вухо-горло-ніс, верхніх та нижніх дихальних шляхів. Також азитроміцин ефективний при бешихових запаленнях, імпетиго, дерматозах, заражених інфекцією. Застосовується азитроміцин і при інфекційних хворобах сечостатевої системи, таких як уретрит (як з утворенням гною, так і без нього), цервіцит. Разом з деякими іншими препаратами азитроміцин призначається при комплексному лікуванні виразкових хвороб органів травлення, спричинених хелікобактером пілорі.

Кому не можна приймати азитроміцин?

Азитроміцин не призначають новонародженим малюкам, а також маленьким пацієнтам із дисфункцією нирок чи печінки. Певні різновиди азитроміцину не дозволені використовувати пацієнтами до шістнадцяти років. Азитроміцин не призначається при індивідуальній непереносимості азалідів та макролідів, при тяжких порушеннях роботи нирок та печінки. Вагітним жінкам іноді призначають азитроміцин, але певний ризик таки є. Не дозволяється приймати азитроміцин у період годування груддю. Крім цього, навіть цілком здоровій людині з порушеннями ритму серця заборонено вживати азитроміцин.

Чи може азитроміцин викликати побічні ефекти і які?

На жаль, усі антибіотики спричиняють побічні ефекти. Деякі більші, деякі менше. У разі орального застосування азитроміцин викликає діарею у п’яти відсотків пацієнтів, нудоту у трьох відсотків, неприємні відчуття в ділянці шлунка у трьох відсотків. Такі неприємні порушення, як здуття живота, блювання з’являються менше, ніж в одного відсотка пацієнтів.

При лікуванні азитроміцином можуть виникнути мігренеподібні болі, порушення координації, млявість. Крім цього азитроміцин може викликати різноманітні алергічні прояви, такі як висипання на шкірі, набряк гортані. При введенні азитроміцину внутрішньовенно у місці уколу може виникнути запалення.

У яких кількостях призначається азитроміцин?

Дозування залежить від захворювання та стану хворого. Орально азитроміцин приймається один раз на день, за годину до їди або через дві години після їди.

Внутрішньовенні ін’єкції азитроміцину призначаються, як правило, при запаленнях легень та інших тяжких захворюваннях на перші дві доби лікування. Потім хворий переходить прийом азитроміцину як таблеток чи капсул орально.

Як поєднується азитроміцин із іншими препаратами?

Застосування азитроміцину разом із спиртними напоями та їжею гальмує засвоєння азитроміцину. При одночасному лікуванні азитроміцином та варфарином необхідно простежувати кількість тромбоцитів у крові. При одночасному застосуванні азитроміцину та циклосерину збільшується активність останнього. При одночасному вживанні з тетрацикліном та хлорамфеніколом посилюється активність азитроміцину. Заборонено застосовувати одночасно із гепарином.

При лікуванні азитроміцином для підтримки організму рекомендується приймати вітамінні БАД (біологічно активні добавки).

Що краще: кларитроміцин чи азитроміцин?

Азитроміцин та кларитроміцин відносяться до антибіотиків класу макролідів. Ця група має широкий спектр дії, справляється із внутрішньоклітинними мікробами та активно використовується на сьогоднішній день.

Макроліди

Усі препарати із цієї групи поділяються на кілька типів. В основі класифікації лежить хімічна будова та природне походження.

Першим природним антибіотиком макролід є еритроміцин, всі інші препарати порівнюються саме з ним. Він має найменший спектр активності, погано засвоюється та довго виводиться з організму. Тому при виборі: кларитроміцин, азитроміцин або еритроміцин, останньому засобу віддавати перевагу не варто.

Розглянуті нами препарати є представниками напівсинтетичних макролідів, створених штучно з метою поліпшення властивостей ліків.

При цьому кларитроміцин за хімічною структурою є 14-членною молекулою, а азитроміцин – 15-членною. Це, безумовно, впливає на їх властивості та дію в організмі.

Постараємося з’ясувати, чи кларитроміцин або азитроміцин: що краще?

Кларитроміцин

Механізм дії всіх речовин цієї групи однаковий. Азитроміцин або кларитроміцин при взаємодії з мікробом спочатку зупинятимуть його розмноження, а у високих концентраціях – вбиватимуть. Проте, ці антибіотики відрізняються між собою деякими особливостями.

Кларитроміцин має такі переваги:

  • Найвища серед усіх макролідів біодоступність. Засіб легко проникає в кров при вживанні та розподіляється по організму.
  • Швидкий період напіввиведення. Усього за 5-7 годин половина препарату вже буде перероблена та виведена з тіла.
  • Є внутрішньовенні та пероральні форми. Ліки випускається в таблетках та в порошку для суспензії.
  • Більш активний щодо хелікобактеру, тому використовується при лікуванні виразкової хвороби та гастриту.
  • Чи здатний швидше, ніж інші макроліди, знищувати атипові мікроорганізми.

Цьому препарату властиві й певні недоліки:

  • Діє не сам собою, а за рахунок активного метаболіту, який утворюється вже в тілі.
  • Якщо пацієнт має захворювання нирок, виведення препарату серйозно сповільнюється.
  • Не може використовуватися при вагітності, лактації та у малюків молодших 6 місяців.

Перед тим, як вибирати кларитроміцин або азитроміцин, необхідно ознайомитися з особливостями кожного препарату.

Азітроміцин

Ці ліки вже мають іншу хімічну структуру, ніж кларитроміцин. Його спектр активності та особливості розподілу в організмі відрізняються.

  • Велика кількість лікарських форм для застосування: таблетки, капсули, порошки, сиропи.
  • Здатний знищувати ентеробактерії та активніше впливає на синьогнійну паличку.
  • Може використовуватися незалежно від їди.
  • Створює максимальну серед усіх макролідів концентрацію в тканинах, що швидше викликає ефект.
  • Ліки добре переноситься на відміну багатьох інших антибіотиків.
  • Приймається лише 1 раз на добу, що полегшує застосування для пацієнтів.
  • Можна застосовувати у вигляді коротких курсів – лише по 3–5 днів. У дітей можливе одноразове використання.
  • Застосовується виключно усередину. Не може використовуватись для лікування сепсису, ендокардиту та інших системних захворювань.
  • Має вдвічі нижчу біодоступність, ніж кларитроміцин.
  • Довго виводиться із організму. За дві доби в середньому переробляється тільки половина речовини, що надійшла.

Тепер переваги та недоліки обох препаратів вам відомі та зробити вибір: азитроміцин або кларитроміцин, стало легше. Вибирати антибіотик рекомендується разом із лікарем, який знає спектр активності кожного засобу.

20 справжніх аналогів антибіотика кларитроміцину

Кларитроміцин зв’язується з 50S субодиницею мембрани рибосом бактеріальної клітини та інгібує біосинтез білка. Активний щодо внутрішньоклітинних збудників.

Препарат перевершує еритроміцин по фармакокінетичних та антибактеріальних властивостях. Антибіотик стабільний у кислому середовищі. При пероральному прийомі всмоктується досить швидко. Cmax досягається через 2,5 години.

ЛЗ використовується в першій лінії ерадикації хелікобактер пілорі. Антибіотик викликає побічні ефекти з боку нервової системи, травного тракту та органів кровотворення. Оригінальний препарат кларитроміцин впливає на органи чуття. Антибіотик протипоказаний дітям до 12 років та хворим з гіперчутливістю хоча б до одного компонента у складі.

Аналоги кларитроміцин

Біноклар активний щодо грам+ (стафілококи, стрептококи), грам-(гемофільна паличка, гемофілюс, гонокок, легіонелла пневмофіла, кампілобактер еюні) чужорідних агентів, а також анаеробів (бактероїди, клостридії, пептос. Швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність сягає 50 відсотків. Період напіввиведення – близько 4 годин.

Клабакс є напівсинтетичним макролідом останнього покоління. Клабакс ефективний у лікуванні тонзиліту, запалення легенів, фурункульозу. Антибіотик приймають по 250 мг двічі на добу, при інфекціях, що важко протікають, дозування збільшують у 2 рази. Курс лікування становить від 1 до 2 тижнів.

Клабакс ОД – це макролід широкого діапазону впливу, відноситься до 2-го покоління, діє бактеріостатично.

Клабакс ОД заборонено приймати одночасно з деякими антигістамінними та серотонінергічними засобами, а також нейролептиками. ЛЗ протипоказано при тяжких патологіях нирок та печінки, а також пацієнтам з порфіриновою хворобою.

Кларбакт також впливає синтез білка патогенних мікроорганізмів. Активний щодо всіх мікобактерій, крім палички Коха.

Кларбакт швидко абсорбується. Їда уповільнює всмоктування. Тривала антибіотикотерапія чревата розвитком суперінфекції (кандидоз). Антибіотик проникає в жіноче молоко, тому лікування лактуючих жінок можливе при відміні грудного вигодовування.

Кларитросин випускається у вигляді пігулок жовтого кольору, покритих плівковою оболонкою. Медикамент приймають перорально незалежно від їди.

Кларитросин призначають при запаленнях слизової оболонки бронхів, лімфоїдної тканини глотки, піднебінних мигдаликів, придаткових пазух носа, нозокоміальної пневмонії, волосяного фолікула та інфекціях ротової порожнини. ЛЗ приймається для запобігання рецидиву виразкової хвороби.

Клацид взаємодіє з 50S рибосомальною субодиницею. Препарат допустимо приймати у терапії трирічних дітей. ЛЗ швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність сягає 50 відсотків. Продукування β-лактамазу не впливає на активність Клациду. Більшість штамів Staphylococcus є резистентними до антибіотика.

Клерімед відноситься до макролідів, його основною діючою речовиною є кларитроміцин. Антимікробний механізм заснований на здатності антибіотика взаємодіяти з 50S-рибосомною субодиницею, що негативно впливає на синтез білка в клітині. Антибіотик проникає через захисний бар’єр між кров’ю матері та плода у плаценті.

Криксан прописується лікарями при інфекціях дихального тракту, шкірних покривів та запаленні вуха. До показань також відносяться хламідіоз та мікобактеріоз. ЛЗ приймають з обережністю при нирковій або печінковій недостатності. При сумісному прийомі з препаратами, що пригнічують активність системи згортання крові і перешкоджають утворенню тромбів, необхідно контролювати протромбіновий час.

Лекоклар не варто призначати дітям до шести місяців, оскільки даних про його ефективність та безпеку в цьому віці недостатньо. Антибіотик протипоказаний при гепатитах анамнезі. ЛЗ має великий перелік побічних процесів: від диспепсичних розладів до втрати слуху.

Фромілід виявляє бактеріостатичний ефект, але на деякі штами діє бактерицидно. Фромілід призначається пацієнтам із синдромом набутого імунного дефіциту. ЛЗ добре всмоктується при прийомі внутрішньо. Період напіввиведення становить приблизно 5 годин.

Фромілід УНО протипоказаний при непереносимості лактози. ЛЗ не призначають пацієнтам віком до 18 років. Фромілід УНО викликає побічні дії з боку ШКТ, шкіри та підшкірної клітковини, нервової та сечової систем, органів чуття та кровотворення, серця, опорно-рухового апарату. При прийомі спостерігаються зміни у лабораторних показниках. Ліки відпускається лише за рецептом.

До аналогів слід віднести Веро-Кларитроміцин, Кларитроміцин Протекх, Кларитроміцин СР, Кларитроміцин Екозитрин, Кларитроміцин-OBL, Кларитроміцин-Верте. Всі препарати діють бактеріостатично, вони активні щодо грам+коків і внутрішньоклітинних та мембранних збудників, досягають високих концентрацій у тканинах, мають низьку при прийомі немає ризику розвитку перехресної алергії з бета-лактамами.

Напівсинтетичні 14-члені макроліди

Вирішуючи, чим замінити Кларитроміцин, лікарі часто призначають такі препарати:

Рулід відноситься до фармакологічної групи макролідів та азалідів. Основна діюча речовина – рокситроміцин. Він перевершує еритроміцин за фармакокінетичними та мікробіологічними параметрами. Підвищення дозування дозволяє досягти антибактеріального ефекту.

Антибіотик має низьку токсичність. Активний щодо Streptococcus, Listeria, Staphylococcus, Corynebacterium diphtheriae, Neisseria meningitidis, Legionella та Mollicutes. ЛЗ прописують при кашлюку, гострому фарингіті, хронічній обструктивній хворобі легень, церцевіті, а також при

генітальних та одонтологічних інфекціях.

Еспарокси ефективний у лікуванні захворювань бактеріальної етіології дихального тракту (пневмонія), ЛОР-органів (отит, синусит), шкірних покровів (бешиха) та сечових шляхів (уретрит). Терапія даним дженериком Кларитроміцину проводиться лише після 12 років. Антибіотик приймають один раз на день по 300 мг або двічі на день по 150 мг. Якщо антибіотикотерапія триває більше 2 тижнів, проводиться клінічний аналіз крові. ЛЗ впливає концентрацію уваги і знижує психомоторні реакції.

Рокситроміцин – напівсинтетичний макролід, дія якого залежить від дозування: у високих дозах досягається антибактеріальний ефект. До нього чутливі патогени, що синтезують ферменти, які здатні розщеплювати бета-лактамні антибіотики. Призначається як профілактика бактеріємії після стоматологічних втручань. Антимікробний засіб широко застосовується у педіатричній практиці та призначається дітям з двох місяців.

Кларитроміцин або азитроміцин: що краще і в чому різниця?

Азитроміцин – це напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, який належить до групи азалідів. За своєю структурою азітроміцин відрізняється від класичних макролідів. Він уперше був синтезований хорватською фармацевтичною компанією «Плива» у 80-х роках XX століття.

  • ЛЗ має великий спектр активності. Азитроміцин має кілька лікарських форм: порошок, капсули, пігулки та сироп (форма випуску у кожної торгової назви своя). Неактивний щодо грам+ мікроорганізмів, стійких до дії еритроміцину.
  • ЛЗ широко застосовується в гастроентерології (є частиною комплексної терапії виразки шлунка), урології та гінекології (запалення сечовипускального каналу та шийки матки), дерматології (імпетиго) та отоларингології (інфекційні захворювання ЛОР-органів).
  • Азитроміцин не призначають новонародженим та дітям з дисфункцією печінки або нирок. Лікування вагітних жінок можливе лише у разі, коли користь від застосування антибіотика перевищує можливі ризики. Пацієнтам із серцевими аритміями необхідно приймати азитроміцин з обережністю. Період лактації відноситься до протипоказань.
  • При пероральному прийомі антибіотик викликає діарею приблизно у 5% пацієнтів. Набагато рідше з’являються блювання, метеоризм та нудота. Нефрит та вагінальний кандидоз діагностуються у 1% хворих. На фоні антибіотикотерапії Азитроміцин можуть виникнути мігренеподібні головні болі.

Дозування визначається станом пацієнта та залежить від тяжкості інфекційного процесу. Антибіотик приймають за годину до їди або за дві години після останнього прийому їжі. Ін’єкційне запровадження практикується при пневмонії (перші дні терапії). Протимікробний препарат та етиловий спирт несумісні: алкоголь знижує абсорбцію ЛЗ, що сприяє прогресуванню інфекції. Для усунення останньої знадобляться вже сильніші антимікробні засоби. Аналог Кларитроміцину дешевший за оригінальний препарат вдвічі.

Довірте своє здоров’я професіоналам! Запишіться на прийом до найкращого лікаря у Вашому місті прямо зараз!

Хороший лікар – це фахівець широкого профілю, який, ґрунтуючись на ваших симптомах, поставить правильний діагноз і призначить результативне лікування. На нашому порталі ви можете обрати лікаря з найкращих клінік Києва, Дніпроа, Казані та інших міст України та отримати знижку до 65% на прийом.

* Натискання на кнопку приведе Вас на спеціальну сторінку сайту з формою пошуку та запису до фахівця цікавого для Вас профілю.

* Доступні міста: Київ і область, Дніпро, Єкатеринбург, НовоСкандинавіяськ, Казань, Самара, Перм, Нижній Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябінськ, Воронеж, Іжевськ

Вам також може сподобатися

Вам також може сподобатися

3 дешевих аналоги флемоксин солютаб для всіх

9 високоефективних аналогів ністатину в таблетках

9 сучасних аналогів бісептол у таблетках дорослим та дітям

Додати коментар Скасувати відповідь

Популярні статті

Список безрецептурних антибіотиків + причини заборони їх вільного обороту

У сорокових роках минулого століття людство отримало потужну зброю проти безлічі смертельно небезпечних інфекцій. Антибіотики продавалися без рецептів та дозволили

Азитроміцин інструкція із застосування ціна відгуки аналоги

Багато ліків мають широкий спектр впливу, дозволяючи позбутися численних захворювань. Одним з найпопулярніших антибіотиків є азитроміцин. Інструкція із застосування, ціна, відгуки, аналоги – все це буде розглянуто у представленому матеріалі. Засіб має напівсинтетичне походження та відрізняється широким комплексом на організм. Структура має особливості, для зручності застосування передбачається кілька зручних форм.

Азітроміцин від чого допомагає

Азитроміцин – засіб, що має особливий ефект по відношенню до грампозитивних і грамнегативних бактерій. Препарат широко використовується в лікуванні низки інфекційних та запальних процесів, властивості яких були вироблені від збудників різного роду. У ході надходження всередину тіла антибіотик створює підвищені концентрації головної речовини у вогнищі запального процесу – азитроміцину дигідрату. Воно не сприйнятливе до негативних факторів кислого середовища і є розчинним у жирах, тому здатне легко проникати в м’які тканини, різні рідини біологічного походження, шляхи дихання. Через двогодинний проміжок часу після прийому засіб досягає максимального вмісту концентрації.

Аналоги та різновиди препарату

Фармацевтика пропонує кілька форм препарату:

  • Таблетки (плівкова оболонка);
  • капсули з желатиновим вмістом;
  • порошкова речовина для суспензії

Таблетовані форми припускають по 250 мг і 500 мг основної діючої речовини також з допоміжними речовинами. Упаковка здійснюється у спеціальні картонні пачки по три таблетки.

Показання для використання засобу

  • Інфекційні процеси в дихальних органах та шляхах;
  • інфекції та різного роду ураження в області м’яких тканин та покривів шкіри (добре допомагають від прищів, почервонінь);
  • захворювання, пов’язані з функціонуванням репродуктивної системи та сечостатевими особливостями (таблетки допомагають від циститу та інших ниркових та статевих інфекцій та запалень);
  • проблеми, пов’язані з ЛОР органами (допомагають ліки від грипу, від ангіни, від гаймориту та інших захворювань);
  • дерматологічні процеси під час вторинного інфікування бактеріями;
  • комбіновані методики лікування при хворобах шлунково-кишкового тракту.

Призначення антибіотичних груп бере під свою відповідальність виключно фахівець, зважаючи на індивідуальні особливості організму, присутність патологій та інших явищ.

Протипоказання до використання

Особливих складнощів при прийомі не виявляється, але за наявності чутливості до компонентів варто припинити прийом. Якщо є алергічні реакції, лікування краще не розпочинати. До особливих протипоказань можна віднести стан вагітності, годування, дитячий вік до 12 років.

Азитроміцин інструкція із застосування капсули по 500 мг

Прийом лікарського препарату здійснюється разово на добу за годину або 2 години до їди або після їди.

  • Дорослим особам у разі виявлення інфекційних процесів у ділянці дихальних шляхів 500 мг на добу одноразово, протягом 3 днів (загальне курсове дозування – 1,5 г).
  • При інфекціях шкіри та м’яких тканин показаний наступний режим прийому ліків: на 1 добу лікування засіб 1000 мг (дві капсули по 500 мг) одноразово. А починаючи з другої доби по 5 добу – приймають препарат дозування по 500 мг (1 капсула) за добовий період.
  • Якщо виявлено хронічну еритему мігруючого типу, необхідно приймати засіб за певною схемою. На 1-й день приймається 4 капсули (250 мг) – 1 г одноразово. Починаючи з другої доби по п’ятий день – капсули 500 (курс – всього, виходить, 4 дні) у кількості 2 штук на добу.
  • У разі виявлення уретриту, цервіцит приймається одноразово 1 г по 250 мг.
  • Якщо виявлено шлункові хвороби, а також патології в ділянці функціонування дванадцятипалої кишки, призначається по 1 г (4 капсули по 250 мг) за добу протягом 3-х днів. І це не є основною, а частиною комбінованої терапії.

При ангіні та інших ЛОР захворюваннях (наприклад, при гаймориті) необхідно суворо дотримуватися інструкції лікаря. Оскільки дозування значно впливають індивідуальні особливості організму. Якщо одне з дозувань засобу пропущено, необхідно прийняти його якомога раніше. А наступні дози п’ються з дотриманням перерви в 24 год. Описані дозування є актуальними для прийому представниками дорослого та дитячого населення з масою понад 45 кг.

Азитроміцин інструкція із застосування для дітей 250

В рамках інструкції дітям, які не досягли 12-річного віку, забороняється використовувати таблетки. Їх успішно замінює суспензія для дітей або спеціальний сироп, покликаний піддаватися найуспішнішому дозування.

  • Немовлятам до півроку антибіотична речовина протипоказана повністю, оскільки можуть спостерігатися побічні ефекти та ускладнення.
  • Дітям на лікування запалень у сфері верхніх шляхів дихання, отиту, пневмонії, призначається одноразовий прийом ліків у кількості 10 мг/кг.
  • Діти після 14 років використовують таблетки масою 125 мг або 250 мг, а також спеціальний сироп. Їм призначається 1-2 год. складу, виходячи із маси тіла. Протягом наступних днів лікувальний процес триває у меншому дозуванні, що становить 5 мг/кг.

Азітроміцин ціна таблетки 500 мг ціна

Як зазначалося, упаковка кошти здійснюється по 3 таблетки. Загалом, в Україні вартість цього препарату знаходиться в межах від 32 до 190 гривень. При цьому вона залежить від дозування. Засіб 500 мг коштує не більше карбованців за упаковку.

Азитроміцин аналоги препарату дешеві

Препарат може мати хорошу заміну як бюджетних аналогів. Які коштують дешевше, а по ефективності (чи в суспензії таблетках) не поступаються стандартним зразком.

  • АЗАКС – засіб, виготовлений на основі азитроміцину, що володіє широким діапазоном впливу.
  • АЗИМЕД – цей склад також широко використовують для лікування великої кількості хвороб. Коштує від 100 гривень за упаковку, що дешевше, ніж азитроміцин.
  • АЗІТРАЛ – зручний вибір, вартість коливається від 248 гривень до 335 гривень, так що пігулки дорогі. За побічними ефектами та протипоказаннями засоби ідентичні.
  • ЗЕТАМАКС – засіб широкого спектра дії, доступні за вартістю та актуальні за ефектом.
  • СУМАМЕД – ефективний аналог азитроміцину вартістю від 203 гривні за упаковку пігулок.

Азітроміцин сумісність з іншими препаратами

Препарат можна використовувати як самостійний елемент терапії, і у комплексі коїться з іншими составами. Важливо знати особливості його сумісності із іншими препаратами.

Азитроміцин та циклоферон

Препарат циклоферон має чудову сумісність з усіма засобами, тому аналізовані ліки (антибіотик) – не виняток. При сумісному використанні обов’язковою є консультація медика.

Азитроміцин та парацетамол

Парацетамол – антипіретик, так що може чудово поєднуватись з багатьма засобами антибактеріальної природи та спрямованості.

Азитроміцин та амоксицилін

Азитроміцин сприяє послабленню потужної бактерицидної дії препарату амоксициліну, тому спільне використання небажане.

Азитроміцин та інгавірін

Порушень при одночасному прийомі препаратів не виявлено, але для уточнення дозування засобу інгавірін слід проконсультуватися з лікарем.

Азитроміцин та ібупрофен

Ібупрофен є універсальним препаратом, тому практично немає засобів, з якими його одночасний прийом був би недоречним.

Азитроміцин та кагоцел

Кагоцел може застосовуватися при запущених стадіях лікування і іноді може використовуватись після курсу лікування азитроміцином та одночасно з ним.

Азитроміцин у чому різниця з іншими препаратами

  • На відміну від препарату сумамед, азитроміцин є дженериком, тоді як його аналог – оригінальний, тому й коштує значно дорожче. Є деякі відмінності у побічних ефектах та системі протипоказань.
  • Якщо порівнювати препарат із засобом азитрокс, можна відзначити, що один препарат виступає як бюджетний аналог другого. Найбільш оптимальний варіант вибирає лікар.
  • Амоксиклав – ще один антибіотик, що ефективно бореться з інфекціями бактеріального типу широкого спектра.

Азитроміцин та кларитроміцин що ефективніше

Обидва засоби знаходяться в десятці перших ліків проти хвороб, що розглядаються. Відмінності азитроміцину від кларитроміцину, якщо проводити порівняння, полягають у кількох аспектах.

  • азитроміцин має коротший курс лікування;
  • може прийматися раз на добу і мати ефект;
  • легше переноситься і є найбезпечнішим.

Різниця в принципі невелика, але існує. Тим не менш, самостійне лікування тут не допоможе, тому важливо звернутися до фахівця, який призначить дієвий препарат.

Азітроміцин та алкоголь сумісність

Використовуючи засіб разом із алкогольними напоями, можна спровокувати перехід багатьох захворювань на хронічну форму. Тому відповідь на запитання про те, через скільки можна пацієнту пити пиво, полягає в тому, щоби пройшли всі симптоми хвороби. В іншому випадку можуть стартувати наслідки у вигляді патологічних ускладнень, головних болів.

А ви приймали азитроміцин? Інструкція із застосування, ціна, відгуки, аналоги інформація знадобилася? Залишіть свою думку чи відгук для всіх на форумі!

Препарати для покращення та нормалізації роботи шлунково-кишкового.

Лікарські препарати сьогодні пропонуються у різних видах та формах.

Кошти проти вірусних недуг міцно увійшли у життя сучасного.

Вірусні інфекційні явища турбують сьогодні багато людей, однак.

Заспокійливі засоби сьогодні часто використовуються людьми з метою.

Ліки сьогодні пропонуються фармацевтичною сферою у широкому.

Ниркові та інші захворювання можуть «переслідувати» будь-яку людину.

Простудні процеси та інші інфекції можуть переслідувати людину.

Кошти лікарського призначення сьогодні реалізуються у широкому.

Заспокійливі засоби сьогодні знайшли широке застосування у зв’язку.

Простудні захворювання зазвичай атакують цілий рік, тому потрібно.

Шлункові захворювання можуть підстерігати будь-яких людей, незалежно.

Багато ліків мають широкий спектр впливу, дозволяючи позбутися.

Дитячі захворювання є явними лідерами проти дорослими.

Захворювання можуть підстерігати осіб дитячого та дорослого віку.

Планування вагітності – звичайна практика у сучасних молодих.

Захворювання підстерігають сучасну людину всюди. нераціональні.

Кашель турбує людей із самого дитинства. І у всьому світі проблематично.

Лікування захворювань перевіреними медикаментами відіграє важливу роль.

Німесил – препарат із головною речовиною німесулід. Розглянемо.

Ереспал – засіб для нейтралізації широкого переліку недуг. Головне.

Мідокалм є засіб, що забезпечує поліпшення функціонування.

У статті ми поговоримо про препарат Аертал інструкція із застосування.

Серцеві та інші захворювання переслідують чоловіків та жінок, починаючи.

У зв’язку з поширенням великої кількості захворювань є актуальним.

Не секрет, що овес багатий мікроелементами та вітамінами, речовинами.

Тримедат – лікарський препарат, що регулює частоту рухових.

Чому азитроміцин залишається препаратом вибору при позалікарняних інфекціях нижніх дихальних шляхів

Інфекційно-запальні захворювання дихальних шляхів займають перше місце у структурі інфекційної патології. Пневмонія є найчастішою інфекційною причиною смерті у світі.

Інфекційно-запальні захворювання дихальних шляхів займають перше місце у структурі інфекційної патології. Пневмонія є найчастішою інфекційною причиною смерті у світі. У України щорічно близько 1,5 млн людей переносять пневмонію. У зв’язку з цим залишається актуальною проблема раціонального вибору антибактеріального засобу на лікування інфекцій нижніх дихальних шляхів. Вибір препарату для антибактеріальної терапії повинен ґрунтуватися на його спектрі дії, що охоплює виділений або передбачуваний збудник, чутливий до даного антибіотику, фармакокінетичних властивостях антибактеріального засобу, що забезпечують його проникнення в терапевтичній концентрації у відповідні тканини, клітини та рідини організму, даних про безпеку антибіотика. , протипоказаннях і можливій небажаній взаємодії з іншими ліками), характеристиках лікарської форми, способі введення та режимі дозування, що забезпечують високий комплаєнс терапії, фармакоекономічні аспекти лікування.

Інфекції нижніх дихальних шляхів та принципи вибору антибіотика

При неспецифічних позалікарняних інфекціях вибір антибактеріального препарату в більшості випадків ґрунтується на статистичних даних про найчастіших їх збудників, а також відомості про підтверджену в контрольованих клінічних дослідженнях ефективність тих чи інших антибіотиків при інфекціях відомої етіології. Вимушено емпіричний підхід до лікування пов’язаний з відсутністю можливості мікробіологічного дослідження в амбулаторних лікувальних закладах, тривалістю бактеріологічної ідентифікації збудника та визначенням його чутливості до антибіотиків (3-5 днів, а у разі «атипових» патогенів і більше), неможливістю в ряді випадків отримати біологічний матеріал для посіву або бактеріоскопії (наприклад, близько 30% хворих на пневмонії мають непродуктивний кашель, що не дозволяє досліджувати мокротиння), труднощами в розмежуванні справжніх збудників та сапрофітів (зазвичай мікроорганізмів ротоглотки, що потрапляють у досліджуваний матеріал). Складнощі вибору лікарського засобу в амбулаторних умовах визначаються також відсутністю повноцінного спостереження за перебігом захворювання та, отже, своєчасної корекції лікування за його неефективності. Антибіотики по-різному проникають у різні тканини та біологічні рідини. Лише деякі з них добре проникають у клітину (макроліди, тетрацикліни, фторхінолони, меншою мірою – кліндаміцин та сульфаніламіди). Тому, навіть якщо препарат in vitro виявляє високу активність щодо даного збудника, але не досягає в місці його локалізації рівня, що перевищує мінімальну переважну концентрацію (МПК) для даного мікроорганізму, клінічного ефекту він не чинитиме, хоча мікробна резистентність до нього вироблятиметься. Не менш важливим аспектом антибактеріальної терапії є її безпека, особливо для амбулаторного хворого, позбавленого повсякденного медичного спостереження. В амбулаторних умовах слід віддавати перевагу пероральному прийому антибіотиків. У педіатричній практиці мають значення органолептичні властивості препарату. Для підвищення виконуваності пацієнтом лікарських призначень режим дозування антибіотика повинен бути максимально простим, тобто краще препарати з мінімальною кратністю прийому та коротким курсом лікування.

Збудники неспецифічних позалікарняних інфекцій нижніх дихальних шляхів

Гострі респіраторні вірусні інфекції (ГРВІ), що протікають із синдромом бронхіту, часом, частіше у дитячому віці, можуть ускладнюватися приєднанням бактеріальної флори з недостатнім розвитком гострого бронхіту. Збудниками гострого бактеріального бронхіту в дитячому віці є пневмокок, мікоплазма або хламідія, рідше гемофільна паличка, мораксела або стафілокок. Гострий бактеріальний бронхіоліт у дітей викликають моракселла, мікоплазма та збудник кашлюку. Гострий гнійний трахеобронхіт у дорослих у 50% випадків спричинює гемофільна паличка, в інших випадках пневмокок, рідше мораксела (5–8% випадків) або внутрішньоклітинні мікроорганізми (5% випадків).

Серед бактеріальних збудників загострень хронічного бронхіту головну роль відіграють Haеmophilus influenzae (30-70% випадків), Streptococcus pneumoniae та Moraxella catarrhalis. Для курців найбільш характерна асоціація H. influenzae та M. catarrhalis. У обтяжених клінічних ситуаціях (вік старше 65 років, багаторічний перебіг хвороби – понад 10 років, часті загострення – понад 4 рази на рік, супутні захворювання, виражені порушення бронхіальної прохідності – обсяг форсованого видиху за першу секунду (ОФВ1) < 50% належних величин, постійне відділення гнійного мокротиння, алкоголізм, імунодефіцитні стани) переважають продукуючі бета-лактамазу штами H. influenzae і M. catarrhalis, етіологічне значення набувають Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Sta.

Найчастішим збудником позалікарняної пневмонії у дорослих залишається пневмокок (30,5% випадків), рідше етіологічними агентами є мікоплазми (від 12,5% до 20–30%), хламідії (від 2–8% до 12,5%) або гемофільна паличка. В осіб молодого віку пневмонії частіше викликаються монокультурою збудника (зазвичай S. pneumoniae), а у людей похилого віку або хворих з факторами ризику – асоціаціями бактерій, найчастіше представленими поєднанням грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів (21% – C. pneumoniae, 16% – M. pneumoniae 6% – Legionella pneumophila, до 11% – H. influenzae). Крупозна (часткова) пневмонія у 100% випадків викликається пневмококом. M. pneumoniae або C. pneumoniae часто зустрічаються у людей віком до 35 років (до 20–30%), а їхня етіологічна роль у пацієнтів старших вікових груп менша (1–9%). H. influenzae (4,5-18% випадків) частіше викликає пневмонію у курців, а також на тлі хронічного обструктивного бронхіту. У них у 1–2% випадків етіологічним агентом є M. catarrhalis. L. pneumophila – рідкісний збудник позалікарняної пневмонії (2-10%, в середньому 4,8% випадків), проте легіонельна пневмонія займає друге місце (після пневмококової) за летальністю. Enterobacteriaceae (3-5% випадків), такі як K. pneumoniae, Escherichia сoli, вкрай рідко інші ентеробактерії, зустрічаються у пацієнтів з факторами ризику (вік старше 65 років, імунодефіцитні стани, цукровий діабет, алкоголізм, ниркова, печінкова або застійна серцева недостатність , хронічні обструктивні захворювання легень, застосування антибіотиків протягом попередніх трьох місяців та ін.). S. aureus є рідкісним збудником «домашньої» пневмонії (менше 5%). Імовірність стафілококової пневмонії зростає у хворих похилого віку, при наркоманії або алкоголізмі, у хворих на гемодіаліз або у людей, які переносять грип. Інші збудники виявляються не більше ніж у 2% випадків. У 39,5% випадках збудника виділити не вдається. При цьому слід враховувати збільшення ролі атипових збудників (хламідій і мікоплазм), бактеріологічне виділення яких потребує спеціальних умов.

Антибактеріальна активність азитроміцину

Спектр антимікробної дії всіх макролідів однаковий (табл. 1). Хоча характер дії макролідів в основному бактеріостатичний, азитроміцин, що створює високі концентрації в тканинах, виявляє бактерицидну активність щодо ряду збудників: H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, ., H. pylori, B. pertussis, C. diphtheriae.

Азитроміцин високоактивний щодо ймовірних збудників інфекцій нижніх дихальних шляхів: пневмокока (МПК 0,03-0,12 мкг/мл), мікоплазми (МПК 0,001-0,01 мкг/мл), хламідії (МПК 0,5 /мл), гемофільної палички (МПК 0,25-1 мкг/мл), мораксели (МПК 0,03-0,06 мкг/мл), стафілокока (МПК 0,06-0,5 мкг/мл), легіонели ( МПК 0,5 мкг/мл).

Азитроміцин стоїть на першому місці серед макролідів за активністю щодо H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, R. rickettsii, B. melitensis, включаючи їх бета-лактомазопродукуючі штами. По дії на H. influenzae він поступається амінопеніцилінам і цефалоспоринам, але перевищує еритроміцин у 2-8 разів. При концентрації 1 мкг/мл азитроміцин пригнічує зростання 100%, еритроміцин – 16%, а рокситроміцин – 5% штамів H. influenzae. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК), що призводить до загибелі 99,9% штамів гемофільної палички, для азитроміцину становить 4 мкг/мл, для еритроміцину – 16 мкг/мл, для рокситроміцину – 64 мкг/мл.

Хоча за активністю щодо хламідій, мікоплазм, уреаплазм та легіонел in vitro азитроміцин стоїть на другому місці після кларитроміцину, in vivo його активність щодо цих внутрішньоклітинних патогенів перевищує активність інших макролідів через його надзвичайно високу здатність проникати у клітини. МБК азитроміцину щодо C. pneumoniae варіює від 0,06 до 0,125 мкг/мл. Азитроміцин перевершує кларитроміцин за активністю проти Coxiella burnetii, що викликає атипову пневмонію. По дії на мікоплазми азитроміцин перевершує доксициклін.

Для азитроміцину та інших макролідів характерним є постантибіотичний ефект, тобто збереження антимікробної дії препарату після його видалення з середовища. Це зумовлено незворотними змінами рибосом збудника, що ведуть до блокування транслокації. Азитроміцин (меншою мірою еритроміцин і кларитроміцин) має і суб-МПК-постантибіотичний ефект – вплив на мікроорганізми після впливу субінгібуючих концентрацій антибіотика. Під впливом концентрацій цих препаратів навіть нижче МПК мікроорганізми, зокрема зазвичай резистентні до них (синьогнійна паличка), стають більш чутливими до факторів імунного захисту. Азитроміцин виявляє постантибіотичний та суб-МПК-постантибіотичний ефект щодо S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, L. pneumophila, за тривалістю якого перевищує кларитроміцин.

Азитроміцин та інші макроліди мають імуномодулюючу та протизапальну дію. Макроліди підвищують активність Т-кілерів. Зокрема, встановлено посилення кілінгу хламідій під дією азитроміцину. Макроліди накопичуються в нейтрофілах, моноцитах і макрофагах, посилюють їх міграцію в осередок запалення, підвищують їхню фагоцитарну активність, стимулюють секрецію інтерлейкінів IL-1, IL-2, IL-4. Макроліди впливають на окисні реакції у фагоцитах (підвищують продукцію супероксиду нейтрофілами) та сприяють їх дегрануляції. Азитроміцин також прискорює апоптоз нейтрофілів після ліквідації патогену. Після санації вогнища інфекції макроліди підвищують продукцію протизапального цитокіну (інтерлейкіну IL-10) моноцитами, знижують вироблення прозапальних цитокінів (інтерлейкінів IL-1, IL-2, IL-6, IL-8, TNF-альфа) сполук кисню (NO) та медіаторів запалення – простагландинів, лейкотрієнів та тромбоксанів, що сприяє припиненню запальної реакції. Протизапальна дія проявляється навіть при субтерапевтичних концентраціях макролідів та порівнянна з ефектом нестероїдних протизапальних засобів. З ним пов’язане зменшення під дією макролідів гіперреактивності дихальних шляхів, що завжди супроводжує бронхолегеневі інфекції.

Усі макроліди неефективні щодо мікроорганізмів, природно-стійких до еритроміцину. При формуванні набутої стійкості до макролідів після припинення контакту з антибіотиком згодом чутливість до нього відновлюється. Стійкість мікроорганізмів до макролідів внутрішньогрупова перехресна. Перехресна стійкість із макролідами спостерігається також у лінкозамідів. 90-95% госпітальних штамів пневмокока, резистентних до пеніциліну, стійкі і до макролідів. Резистентність грампозитивних коків до макролідів в Україні значно нижча, ніж у інших країнах. Згідно з результатами Міжнародного багатоцентрового дослідження PROTEKT (2002 р.), поширеність S. pneumoniae, резистентного до еритроміцину, у країнах Західної Європи становить у середньому 31,5% (1–4% у Швеції та Нідерландах, 12,2% – у Великій Британії, 36,6% – в Іспанії, 58,1% – у Франції). У Гонконгу та Сінгапурі вона сягає 80%. Резистентність пневмокока до пеніциліну та макролідів у нашій країні невисока, але відзначається значна стійкість його до тетрацикліну та котримоксазолу (табл. 2). Резистентність пневмокока до доксицикліну в України перевищує 25%. Метицилін-резистентні штами стафілококу стійкі до всіх макролідів. На відміну від грампозитивних мікроорганізмів, не виявлено розвитку набутої стійкості до макролідів у H. influenzae, M. catarrhalis та внутрішньоклітинних збудників (мікоплазм, хламідій, легіонел).

Особливості фармакокінетики азитроміцину

Азитроміцин характеризується вищою кислотостійкістю (у 300 разів більшою, ніж у еритроміцину), ніж інші макроліди, які частково інактивуються під дією соляної кислоти шлунка. Всі макроліди добре розчиняються в ліпідах і добре абсорбуються з кишківника, але частково піддаються біотрансформації першого проходження. Біодоступність азитроміцину 37%, інші препарати цієї групи коливаються від 10 до 68%. Максимальна концентрація азитроміцину в плазмі після прийому внутрішньо становить 0,3-0,62 мкг/мл і досягається через 2,5-2,9 год (після прийому 500 мг максимальна концентрація 0,41-0,5 мкг/мл створюється через 2,2 год). Після одноразового прийому реєструються два піки максимальної концентрації. Другий пік (часто перевищує перший) обумовлений здатністю макролідів накопичуватися в жовчі з наступним повторним всмоктуванням із кишечника. Після внутрішньовенної краплинної інфузії протягом 1 години концентрація азитроміцину в крові досягає 3,6 мкг/мл, знижуючись через 24 години до 0,2 мкг/мл.

Ступінь зв’язування азитроміцину з білками плазми відносно невеликий і варіює від 7% (при концентрації 1–2 мкг/мл) до 51% (при концентрації 0,02–0,1 мкг/мл). Як відомо, чим менший ступінь зв’язування ліків з білком, тим більша його активна концентрація і тим швидше воно залишає судинне русло, проникаючи у тканини. Для порівняння, серед макролідів найбільше з сироватковими білками зв’язується рокситроміцин (на 92-96%). Завдяки добрій розчинності в ліпідах азитроміцин легко проникає у тканини, накопичуючись у них, про що свідчить великий обсяг розподілу – 31,1 л/кг. AUC0–24 азитроміцину 4,3 мкг/год/мл. За здатністю проникати через гістогематичні бар’єри (крім гематоенцефалічного) азитроміцин перевершує бета-лактами та аміноглікозиди. Серед макролідів азитроміцин створює найвищу тканинну концентрацію (у десятки та сотні разів перевищує сироваткову, у більшості тканин від 1 до 9 мкг/г), тому рівень його в плазмі низький. Найбільша сироваткова концентрація відзначається при прийомі рокситроміцину внаслідок його меншого проникнення в тканини. Азитроміцин виявляється у високих концентраціях у легких, мокротинні, альвеолярній рідині. Через 48-96 годин після одноразового прийому 500 мг азитроміцину його концентрація у слизовій оболонці бронхів у 195-240 разів, у легеневій тканині – більш ніж у 100 разів, а в бронхіальному секреті – у 80-82 рази перевищує сироваткову.

На відміну від більшості інших антибіотиків, макроліди (найбільше азитроміцин) добре проникають всередину клітин і створюють високі внутрішньоклітинні концентрації, що довго зберігаються. У еритроміцину вони у 17 разів, у кларитроміцину – у 16–24 рази, у азитроміцину – у 1200 разів перевищують концентрацію у крові. Макроліди накопичуються в різних клітинах, включаючи фібробласти, епітеліальні клітини та макрофаги. В особливо великих кількостях вони накопичуються у фосфоліпідному шарі мембран лізосом фагоцитуючих клітин крові (нейтрофілів, моноцитів) та тканин (альвеолярних макрофагів) (табл. 3). Фагоцити, навантажені макролідами, при міграції під впливом хемотаксичних факторів, що секретуються бактеріями, транспортують їх в інфекційно-запальний осередок, створюючи в ньому концентрацію антибіотика вище, ніж у здорових тканинах. Вона корелює з вираженістю запального набряку. Процес дифузії в макрофаги рокситроміцину та кларитроміцину займає 15–20 хв, азитроміцину – до 24 год, але максимальна його концентрація у клітинах зберігається близько 48 год. Макроліди вивільняються з макрофагів, нейтрофілів та моноцитів у процесі фагоцитозу під дією. Частина абсорбується ними знову, частина макролідів макролідів, що надійшли всередину, незворотно зв’язується з білками лізосом. Спрямована доставка антибіотика має особливе значення у разі інфекції в обмежених локусах.

У азитроміцину найдовший Т1/2 (після першого прийому 10-14 год, в інтервалі від 8 до 24 год після прийому – 14-20 год, від 24 до 72 год – 35-55 год, при багаторазовому прийомі – 48-96 год , в середньому 68-71 год), що дозволяє призначати антибіотик лише один раз на добу. Період напіввиведення із тканин значно більший. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах зберігається протягом 5–7 днів після відміни (еритроміцину – 1–3 дні). Макроліди мають переважно позанирковий шлях елімінації. Вони піддаються біотрансформації (деметилювання, гідроксилювання) в печінці за участю цитохрому Р-450 (переважно його ізоферменту CYP3A4) і виводяться з жовчю у високих концентраціях у вигляді активних (кларитроміцин, мідекаміцин) або неактивних метаболітів. Азитроміцин частково піддається біотрансформації у печінці (відомо 10 його метаболітів), а 50% дози виводиться з жовчю у незміненому вигляді. Невелика частина дози (у азитроміцину – 6% пероральної та 11–14% внутрішньовенної дози) виділяється із сечею.

Ниркова недостатність та цироз печінки не впливають на фармакокінетику азитроміцину. Щодо інших макролідів може знадобитися корекція режиму дозування. У пацієнтів похилого віку фармакокінетика макролідів суттєво не змінюється і корекція режиму дозування у них не потрібна.

Азитроміцин, як і взагалі макроліди, відноситься до найменш токсичних антибіотиків. Загальна частота розвитку побічних ефектів азитроміцину – близько 9% (при використанні еритроміцину – 30–40%, кларитроміцину – 16%). Частота побічних ефектів азитроміцину, які вимагають відміни препарату, становить у середньому 0,8%.

Дані метааналізу досліджень, проведених у Західній Європі, Північній та Південній Америці, Африці та Азії, показали, що з азитроміцином пов’язана достовірно нижча частота небажаних ефектів, ніж із препаратами порівняння при лікуванні як дорослих, так і дітей (7,6% та 8). ,7% для азитроміцину, 9,8% та 13,8% для інших антибіотиків). Дострокове припинення лікування знадобилося у 0,1–1,3% хворих, які отримували азитроміцин, та у 1–2,6% хворих, які отримували препарати порівняння.

Безпека азитроміцину вивчалася також у 46 дослідженнях, проведених у Центральній та Східній Європі. У них були включені 2650 дорослих та 1006 дітей, які отримували азитроміцин, та 831 дорослий та 375 дітей, які отримували еритроміцин, рокситроміцин, кларитроміцин, мідекаміцин, джозаміцин, феноксиметилпеніцилін, амоксициллін, ко-амоксици. Небажані ефекти були відзначені у 5,3% дорослих та 7,2% дітей, які отримували азитроміцин, та у 14,9% дорослих та 19,2% дітей, які отримували препарати порівняння. Дострокове припинення лікування знадобилося у 0,09% дорослих та 0,4% дітей, які отримували азитроміцин, та у 2,3% дорослих та 2,1% дітей, які отримували інші антибіотики.

В інших 15 дослідженнях брали участь 1616 хворих, які отримували азитроміцин, і 1613 хворих, які отримували рокситроміцин, кларитроміцин, амоксицилін, коамоксиклав або цефаклор. Небажані ефекти були відзначені у 10,5% пацієнтів, які отримували азитроміцин, та у 11,5% пацієнтів, які отримували препарати порівняння. Дострокове припинення лікування знадобилося у 0,4% пацієнтів, які отримували азитроміцин, та у 2,1% пацієнтів, які отримували препарати порівняння.

У клінічному дослідженні переносимості азитроміцину, проведеному подвійним сліпим методом у 2598 дітей, побічні ефекти спостерігалися у 84% хворих. Вони зустрічалися достовірно частіше у дітей, які отримували препарати порівняння (12,9%) – ко-амоксиклав, ампіцилін, феноксиметилпеніцилін, цефалексин, цефаклор, доксициклін, диклоксацилін, флуклоксацилін, джозаміцин та еритроміцин.

З боку шлунково-кишкового тракту небажані явища при застосуванні азитроміцину зустрічаються у 6–9% випадків, кларитроміцину – у 12%, еритроміцину – у 20–32%. При лікуванні азитроміцином легкі або помірні абдомінальні болі, нудота, блювання або діарея відзначалися у 5% дітей (при прийомі еритроміцину та інших 14-членних макролідів, які є стимуляторами мотилінових рецепторів, діарея зустрічається значно частіше).

Гепатотоксична дія нехарактерна для азитроміцину, але можлива в поодиноких випадках при тривалому застосуванні джозаміцину, спіраміцину, кларитроміцину та високих доз еритроміцину.

Небажані ефекти з боку центральної нервової та серцево-судинної систем нетяжкі та зустрічаються у менш ніж 1% випадків.

На відміну від терапії бета-лактамними антибіотиками, дисбактеріоз та пов’язані з ним ускладнення при лікуванні азитроміцином нехарактерні, оскільки він, як і інші макроліди, не впливає на нормальну мікрофлору кишечника.

Алергічні реакції на азитроміцин та інші макроліди трапляються дуже рідко (менше 1% випадків) і, як правило, обмежуються шкірними проявами. У той самий час на пеніциліни вони розвиваються в 10%, але в цефалоспорини – в 4% хворих. Перехресна алергія з пеніцилінами та цефалоспоринами відсутня, але відзначається перехресна алергія з іншими макролідами.

Азитроміцин протипоказаний лише при підвищеній чутливості до макролідів, печінкової недостатності, у першому триместрі вагітності (за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода) та у період годування груддю.

Взаємодія на рівні біотрансформації в печінці найбільш клінічно значуща для еритроміцину, олеандоміцину, кларитроміцину та джозаміцину, меншою мірою – для рокситроміцину та мідекаміцину та нехарактерна для азитроміцину, диритроміцину та спіраміцину. При використанні макролідів у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, які метаболізуються за участю цитохрому Р-450, може уповільнюватися їх елімінація. Це призводить до збільшення концентрації цих ліків у сироватці крові та підвищення ризику побічних ефектів. При цьому, зокрема, посилюється протизгортаючий ефект непрямих антикоагулянтів (варфарину, аценокумаролу, феніндіону, етилу біскумацетату), нефротоксичну дію імунодепресантів (циклоспорину та такролімусу), збільшується тривалість дії глюкокортикоїдів, підвищується ризик розвитку дім. кальцію (ніфедипіну та верапамілу), бромокриптину, противірусних препаратів, що застосовуються при ВІЛ-інфекції, снодійних та протисудомних засобів (карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенітоїну), транквілізаторів (мідазоламу, триазоламу, зопіклону), терфенадину, астемізолу, ебастину). Це може призводити до подовження інтервалу QT на ЕКГ та серцевих аритміях, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночка, тріпотіння або мерехтіння шлуночків. Макроліди (крім азитроміцину та мідекаміцину) викликають підвищення концентрації теофіліну в сироватці крові (на 10–50%) та теофілінову інтоксикацію.

У зв’язку з тим, що азитроміцин не є інгібітором цитохрому Р-450, він не взаємодіє з теофіліном, снодійними та протисудомними засобами, транквілізаторами, непрямими антикоагулянтами, антигістамінними препаратами. Це достовірно підтверджено у спеціально проведених контрольованих дослідженнях.

Протягом 10 років ефективність азитроміцину при інфекціях нижніх дихальних шляхів (див. табл. 4 і табл. на стор. 26 «Ефективність азитроміцину при інфекціях нижніх дихальних шляхів у дорослих») вивчалася в 29 великих рандомізованих контрольованих дослідженнях 762 дітей. У 12 досліджень були включені хворі з різними інфекціями, у 9 – хворі із загостренням хронічного бронхіту, у 9 – хворі з пневмонією. У 22 дослідженнях вивчалася ефективність 3-денного курсу терапії азитроміцином, у 5 – 5-денного, у 2 – ступінчастої терапії (внутрішньовенно, а потім усередину) та в 1 – одноразового прийому. Як препарати порівняння у 8 дослідженнях використовували макроліди (еритроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин, диритроміцин), у 13 – пеніциліни (ко-амоксиклав, амоксицилін, бензилпеніцилін), у 4 – пероральні цефалоспорини (цефаклор, цеокси, фторхінолони (моксифлоксацин). Найчастіше (у 9 дослідженнях) азитроміцин порівнювали з коамоксиклавом. Тривалість застосування препаратів порівняння становила 10 днів. Ефективність як 3-денного, так і 5-денного курсів терапії азитроміцином була високою і в більшості досліджень виявилася порівнянною з такою 10-денних курсів лікування препаратами порівняння. У 5 дослідженнях азитроміцин перевищував за ефективністю препарати порівняння (ко-амоксиклав, еритроміцин, бензилпеніцилін та цефтибутен). Переносність терапії в основних та контрольних групах була в цілому порівнянною, хоча в 4 дослідженнях азитроміцин викликав небажані ефекти рідше, ніж коамоксиклав або цефуроксим аксетил. Різниця була в основному обумовлена ​​нижчою частотою шлунково-кишкових розладів при лікуванні азитроміцином.

В одному з останніх великих міжнародних рандомізованих досліджень з подвійним сліпим контролем азитроміцин (500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів) порівнювався з кларитроміцином (500 мг 2 рази на добу протягом 10 днів) при загостренні обструктивної хронічної хвороби легень (ХОЗЛ). Клінічна ефективність азитроміцину та кларитроміцину при наступних збудниках відповідно становила: при H. influenzae – 85,7% та 87,5%, M. catarrhalis – 91,7% та 80%, S. pneumoniae – 90,6% та 77,8 %.

Ефективність азитроміцину при інфекціях нижніх дихальних шляхів у дітей, таких як гострий гнійний бронхіт та позалікарняна пневмонія, так само висока, як і у дорослих. Результати порівняльних контрольованих досліджень свідчать про те, що за клінічною ефективністю, яка перевищує 90%, азитроміцин при таких інфекціях не поступається еритроміцину, джозаміцину, коамоксиклаву та цефаклору.

Зокрема, у багатоцентровому подвійному сліпому дослідженні виявлено високу ефективність азитроміцину при мікоплазмових пневмоніях у дітей. При позалікарняних пневмоніях у дітей (39 осіб отримували азитроміцин 10 мг/кг 1 раз на день і 34 – ко-амоксиклав 40 мг/кг на 3 прийоми) клінічна ефективність становила відповідно 100% та 94%. У порівняльному дослідженні азитроміцину (10 мг/кг 1 раз на день) та ко-амоксиклаву (40 мг/кг у 3 прийоми) у 97 та 96 дітей з інфекціями нижніх відділів дихальних шляхів клінічна ефективність склала 97% та 96% відповідно. При цьому у дітей, які отримували азитроміцин, одужання наставало швидше, а частота побічних ефектів терапії була меншою. Загалом показана рівна ефективність короткого курсу азитроміцину та традиційних курсів лікування позалікарняних пневмоній у дітей.

Свідченням високої ефективності коротких курсів азитроміцину (3-денний курс при призначенні внутрішньо 1 раз на добу 500 мг дорослим і 10 мг/кг – дітям) при лікуванні гострих інфекцій верхніх і нижніх дихальних шляхів різної локалізації є результати проспективного препарату. у 1574 дорослих та 781 дитини. Лікування чи швидке поліпшення спостерігалося більш ніж у 96% випадків, ерадикація збудників – у 85,4%.

У результаті в порівняльних дослідженнях макролідів продемонстрована подібна клінічна і бактеріологічна ефективність азитроміцину, кларітроміцину, кларітроміцину, в тому числі мікоплазмову. Проте диспепсичні явища, спричинені еритроміцином, часто вимагали заміни препарату.

Прихильність до лікування (комплаєнс)

Однією з умов ефективності антибактеріальної терапії є виконання пацієнтами призначень лікаря. За наявними оцінками, 40% хворих не виконують вказаний режим антибіотикотерапії. Це особливо притаманно амбулаторної практики. До типових порушень відносяться пропуск прийому, зміна дози або часу прийому, передчасна відміна препарату при поліпшенні самопочуття. З-поміж пацієнтів, які прийняли менше 80% призначеного курсу терапії, тільки у 59% досягається бажаний ефект антибіотика. В інших можливе подовження періоду одужання, розвиток ускладнень, рецидивів, мікробної резистентності, хронізація інфекційно-запального процесу, може знадобитися призначення іншого антибіотика, і, зрештою, підривається довіра пацієнта до рекомендацій лікаря. Дотримання призначеного графіка прийому антибіотика безпосередньо залежить від його зручності для пацієнта. Відомо, що чим менше кратність прийому і коротший курс лікування, тим більше хворих дотримуються лікарських призначень. Таким чином, серед макролідів азитроміцин має найкращий комплаєнс, тому що застосовується лише 1 раз на добу, в середньому протягом 3 днів.

У стандарті медичної допомоги хворим на пневмонію (Наказ Мінздоровсоцрозвитку від 23.11.2004 р. № 263) азитроміцин визначений як засіб медикаментозного лікування пневмонії поряд з кларитроміцином, амоксициліном з клавулановою кислотою, цефотаксимом. У стандарті медичної допомоги хворим на ХОЗЛ (Наказ Мінздоровсоцрозвитку від 23.11.2004 р. № 271) азитроміцин вказаний серед антибіотиків для лікування загострень поряд з кларитроміцином, амоксициліном з клавулановою кислотою, моксифлоксацином.

Таким чином, азитроміцин має високу активність щодо практично всіх ймовірних неспецифічних бактеріальних збудників позалікарняних інфекцій нижніх дихальних шляхів. На відміну від бета-лактамних антибіотиків, він ефективний проти внутрішньоклітинних патогенів, а в порівнянні з іншими макролідами – має виражену активність щодо гемофільної палички. Отримана мікробна резистентність до азитроміцину в України залишається на низькому рівні. Азитроміцин суттєво відрізняється від інших антибіотиків своєю фармакокінетикою, насамперед накопиченням у високих концентраціях у тканинах, особливо у клітинах, та тривалим періодом напіввиведення з організму. Це дозволяє застосовувати азитроміцин 1 раз на день коротким курсом. Побічні ефекти азитроміцину нетяжкі і трапляються рідко. Він мало взаємодіє з іншими ліками та має мінімальні протипоказання. Все це забезпечує хорошу переносимість та прихильність хворих до лікування. Клінічна ефективність та безпека азитроміцину (Сумамеда) при інфекціях нижніх дихальних шляхів доведені у численних якісних клінічних дослідженнях. Азитроміцин включений до затверджених стандартів лікування.

Азитроміцин показаний для монотерапії гострого бронхіту та бронхіоліту бактеріальної етіології. При загостренні хронічного бронхіту азитроміцин завдяки активності щодо гемофільної палички є альтернативним препаратом. При легкому перебігу позалікарняної пневмонії азитроміцин відноситься до препаратів першого ряду для монотерапії. За наявності клінічних або епідеміологічних даних про мікоплазмову, хламідійну або легіонельозну (атипову) пневмонію він є препаратом вибору. При тяжкому перебігу пневмонії прийом азитроміцину може доповнювати парентеральне введення бета-лактамних антибіотиків.

С. В. Лук’янов, доктор медичних наук, професор ФГУ «Консультативно-методичний центр ліцензування» Росздравнагляду, Київ

на ту саму тему

новини

Спеціалізації

свіжий номер #03/18

Засіб масової інформації www.lvrach.ru Засновник: ТОВ “Видавництво “Відкриті системи” Головний редактор: Ахметова І.Б. Адреса електронної пошти:

Телефон редакції: 7 Вікове маркування: 16+ Свідоцтво про реєстрацію ЗМІ мережевого видання Ел.№ ФСот 14 липня 2015 р. видано Роскомнаглядом.

(лат. azithromycin
) – напівсинтетичний антибіотик класу макролідів, похідне еритроміцину.

Азитроміцин – хімічна сполука

Хімічно азитроміцин є 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцин А (також у вигляді дигідрату). Емпірична формула азитроміцину: C38H72N2O12. Азитроміцин – білий або майже білий кристалічний порошок, добре розчинний у хлороформі та спирті 96%, практично нерозчинний у воді. Молекулярна маса азитроміцину – 827,995

Відноситься до підкласу азалідів, що відрізняються від інших макролідів тим, що в 14-членне кільце лактнон доданий атом азоту (на схемі молекули азитроміцину зверху-ліворуч).

Азітроміцин – лікарський препарат

Азитроміцин – міжнародне непатентоване найменування (МПН) лікарського засобу. За фармакологічним покажчиком азитроміцин відноситься до групи «Макроліди та азаліди». По АТХ азитроміцин входить до групи J01 Антибактеріальні препарати для системного використання і має код J01FA10.

Азитроміцин, крім того, є торговим найменуванням ліків.

Показання до застосування азитроміцину

Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, середній отит), скарлатина, інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні пневмонії, бронхіт), інфекції шкіри та м’яких тканин, інфекції сечостатевого тракту.

Застосування азитроміцину та дози

Азитроміцин приймають один раз на добу, обов’язково за годину до або через дві години після їди.
рослим при інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, при інфекції шкіри та м’яких тканин призначають по 0,5 г на добу протягом 3 днів, при неускладнених захворюваннях сечостатевих шляхів (неускладнений уретрит або цервіцит) – одноразово 2 таблетки по 0,5 г. Дітям призначають із розрахунку 10 мг на кг ваги дитини 1 раз на добу протягом 3 днів або першого дня – 10 мг на кг ваги, потім 4 дні – по 5–10 мг на кг ваги на добу протягом 3 днів (курсова доза – 30 мг на кг ваги.

Азитромізин у порошку розчиняють у воді (відповідно до вказівок в інструкції до ліків). Перед вживанням добре збовтують і приймають одноразово внутрішньо. Азитромізин слід приймати натще, принаймні за годину до або через дві години після їди. Доза розраховується аналогічно до наведених вище цифр.

Азитроміцин у схемах ерадикації Helicobacter pylori

Азитроміцин включений ВООЗ у перший ряд активних щодо Helicobacter pylori
препаратів (Теплова Н.В., Теплова Н.М.), однак він не згадується «Стандартами діагностики та лікування кислотозалежних та асоційованих з Helicobacter pylori захворювань (четверта Київська угода)» у складі ерадикаційних схем Helicobacter pylori
.

Багато авторитетних гастроентерологів рекомендують застосування азитроміцину, аргументуючи тим, що в схемах антихелікобактерної терапії широко використовуються макроліди, головним чином кларитроміцин і, що, незважаючи на високу ефективність кларитроміцин є дорогим і викликає ряд побічних реакцій (діарею), які погіршують. В результаті ставиться питання пошуку макролідів, які не поступалися б кларитроміцином за ефективністю, але коштували б дешевше та давали менше побічних ефектів. Одним із таких препаратів є азитроміцин (Теплова Н.В., Теплова Н.М.).

Азітроміцин є вдалим прикладом для ілюстрації можливостей оптимізації ерадикаційної схеми потрійної терапії. Макролідні антибіотики, що подаються в потрійних схемах, в основному кларитроміцин, найбільш ефективні.
ітроміцин протягом ряду років намагалися застосовувати як один з можливих компонентів терапії, однак у ранніх дослідженнях використовувалася відносно невисока доза препарату. Збільшення курсової дози до 3 г спричинило підвищення ефективності стандартної семиденної потрійної схеми на основі інгібітора протонної помпи до необхідного рівня понад 80%. При цьому безперечною перевагою є те, що у складі тижневого курсу повна доза азитроміцину приймається протягом трьох днів, причому один раз на добу. Це зручно для пацієнта та знижує відсоток побічних ефектів. Крім того, в України вартість азитроміцину нижча, ніж інших сучасних макролідів (Лапіна Т.Л., Івашкін В.Т.).

Всі препарати групи макролідів характеризуються розвитком перехресної резистентності штамів in vitro, але не всі макроліди однаково можуть формувати таку у Helicobacter pylori
in vivo, оскільки це також залежить від здатності препарату накопичуватися в слизовому шарі. Оскільки кларитроміцин швидко досягає інгібуючої концентрації на поверхні слизової оболонки шлунка, після курсу лікування 2/3 не знищених штамів Helicobacter pylori
стають резистентними до нього. Цього не можна сказати про азитроміцин – він має низьку ефективність ерадикації (62%), але вторинна резистентність розвивається лише у 23% випадків (Корнієнко Є.А., Паролова Н.І.).

Монотерапія Helicobacter pylori
азитроміцин не допускається. Азитроміцин не використовуються при ерадикації Helicobacter pylori
поза спеціальними схемами, без препаратів, що знижують кислотність шлунка. Азитроміцин також не застосовують для лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки та гастриту за відсутності у хворого Helicobacter pylori.

Професійні медичні публікації щодо питань застосування азитроміцину при ерадикації Helicobacter pylori
  • Теплова Н.В., Теплова Н.М. Антихелікобактерна терапія виразкової хвороби азитроміцином та амоксициліном // РМЗ. Хвороби органів травлення. – 2004. – Т. 6. – № 2. – 68-70.
  • Русова Т.В., Селезньова Є.В., Глазова Т.Г. Диспансеризація дітей з хронічним гастродуоденітом // Питання дитячої дієтології, 2015, т. 13 № 1, С. 62-69.

На сайті gastroscan.ru в каталозі літератури є розділ «Антибіотики, що застосовуються при лікуванні захворювань шлунково-кишкового тракту», що містить статті, присвячені застосуванню антимікробних засобів при терапії захворювань органів травного тракту.

Азітроміцин, як прокінетик

На сайті www.gastroscan.ru у каталозі літератури є розділ «Прокінетики», що містить статті, присвячені застосуванню прокінетиків при лікуванні захворювань органів шлунково-кишкового тракту.

Мікроорганізми, щодо яких активний або не активний азитроміцин

Азитроміцин активний щодо багатьох мікроорганізмів, зокрема:

Азитроміцин не активний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Застосування азитроміцину при вагітності, годуванні груддю та у немовлят

Терапія вагітних жінок азитроміцином допускається, якщо очікуваний ефект від лікування перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Категорія ризику для плода при прийомі вагітної азитроміцину по FDA – B (дослідження на тваринах не виявили ризики негативного впливу азитроміцину на плід, належних досліджень у вагітних жінок не було).

При необхідності лікування азитроміцином жінок, які годують груддю, таке годування припиняється.

Азитроміцин, крім ін’єкційних форм, може за показаннями застосовуватися в дітей віком старше 6 місяців.

Азитроміцин та фатальні серцево-судинні події

FDA у своєму комюніке від 12 березня 2013 р. попереджає, що азитроміцин може викликати розвиток синдрому подовженого інтервалу QT і, як наслідок, розвиток аритмії.
При аналізі кількості смертей від серцево-судинних причин у осіб, які приймали азитроміцин, амоксицилін, ципрофлоксацин, левофлоксацин або антимікробні засоби, що не приймали, було встановлено, що число фатальних серцево-судинних подій у пацієнтів, які проходили п’ятиденний курс терапії азитроміцином, хто приймав амоксицилін, ципрофлоксацин або які не приймали антибіотики взагалі. При порівнянні тих, хто приймав азитроміцин і левофлоксацин, число фатальних серцево-судинних подій можна порівняти.

FDA наказує, щоб інструкції на препарати, що містять азитроміцин, були доповнені записом, що азитроміцин може спричинити подовження інтервалу QT та розвиток аритмій.

У той же час, в результаті виконання найбільших європейських досліджень «Аритмогенний потенціал лікарських препаратів» (ARITMO) встановлено *, що застосування азитроміцину вкде до дворазового збільшення ризику шлуночкових порушень ритму в порівнянні з відсутністю будь-якої антибактеріальної терапії, але подібний ризик не спостерігається, якщо порівнювати терапію азитроміцином та амоксициліном. Звідси робиться висновок, що ризик обумовлений антибактеріальною терапією, а не конкретним антибіотиком.

*Trifirò G, de Ridder M, Sultana J, et al. Use of azithromycin and risk of ventricular arrhythmia // CMAJ 2017; 189: E560-568.

Азитроміцин не рекомендований для тривалого лікування хворих на рак крові або лімфатичних вузлів

У комюніке від 3 серпня 2018 року FDA попереджає, що азитроміцин не рекомендується призначати довгостроково пацієнтам з раком крові або лімфатичних вузлів, які перенесли трансплантацію донорських стовбурових клітин, оскільки це може спричинити рецидив раку.

Загальна інформація

Азитроміцин – рецептурні ліки. На керування автотранспортом азитроміцин не впливає.

Торгові найменування антибіотиків з діючою речовиною азитроміцин

У України її зареєстровані (були зареєстровані) наступні ле.
Суматролід солютаб, Суматролід Солюшн Таблетс, Тремак-Сановель, Екомед, Хемоміцин.

Продаються на Заході бренди азитроміцину: AzaSite, Azitrox, Sumamed, Zentiva, Zithromax, Zmax та інші.

Інструкції із застосування препаратів, що містять азитроміцин

Деякі інструкції з медичного застосування препаратів, що містять єдину діючу речовину азитроміцин (pdf):

  • інструкції для України (українською мовою):
    • «», капсули, що містять 250 мг азитроміцину
    • «», таблетки, покриті плівковою оболонкою, що містять 500 мг азитроміцину, від 21.07.2010р.
    • «», порошок для оральної суспензії, 5 мл суспензії містять 100 мг азитроміцину, від 14.12.2012 р.
    • «», порошок для оральної суспензії, 5 мл суспензії містять 200 мг азитроміцину, від 31.08.2012 р.
    • “Zitromax (azithromycin tablets) and (azithromycin for oral suspension)”, січень 2013 р.

    У азитроміцину є протипоказання, побічні дії та особливості застосування, потрібна консультація з фахівцем.

    Назад до розділу

    Кларитроміцин: опис засобу

    Продається Кларитроміцин у вигляді таблеток та капсул. Діюча речовина – міститься в концентрації 250 або 500 мг. Також у препараті присутні прежелатинізований крохмаль, мікрокристалічна целюлоза, кроскармелоза натрію, стеаринова кислота, стеарилфумарат натрію та діоксид кремнію.

    Захисна оболонка складається з гіпромелози, Е1200, макрогола 3350, Е172 та титану діоксид. Таблетки та капсули у кількості 7 або 10 штук фасуються у пластини та пакуються у картонні коробки.

    • пневмонії.
    • Синусити.
    • Бешиха.
    • бронхіти.
    • Фарингіти.
    • фолікуліти.
    • Відіти.
    • Мікробактеріальні інфекції, спровоковані діяльністю Mycobacterium intracellulare, avium, chelonae, kansasii, fortuitum.

    Забороняється приймати медикамент за:

    1. Його непереносимість.
    2. Одночасне використання дериватів ріжків, пімозиду, терфенадину, цизаприду, астемізолу (є ризик розвитку аритмії, тяжких ниркових та печінкових порушень).
    3. Виношування дитини.
    4. У віці 1-12 років.
    5. Грудне вигодовування малюка.

    Дітям віком від 12 років та дорослим Кларитроміцин слід приймати двічі на добу по 250 мг. У тяжких випадках допускається подвоєння дози. Курс лікування варіюється від 5 до 14 днів. При ураженні печінки та нирок дозу коригують.

    На фоні лікування у хворого можуть виникнути побочки:

    • Зміна смаку.
    • Кропивниця.
    • Подташнивание.
    • Анафілактичний шок.
    • Розлад кишечника.
    • Стоматит.
    • Псевдомембранозний коліт.
    • Безсоння.
    • Запаморочення.
    • Дезорієнтація.
    • Деперсоналізація.
    • Кандідоз.

    Азитроміцин: опис засобу

    Випускається азітроміцин у таблетованій та капсульній формах. Активний компонент – азитроміцин
    – міститься у кількості 250, 125 чи 500 мг. Додатково в антибіотиці є магнію стеарат, лаурилсульфат натрію і лактоза.

    Призначають медикамент для лікування інфекційних патологій, спровокованих чутливими до азитроміцину патогенами:

    • Гострих тонзилітів.
    • Кольпітов.
    • Хронічні бронхіти.
    • Отітів.
    • Рожі.
    • Уретрити.
    • Фарингіти.
    • Цервіцитів.
    • Синусітів.

    Не можна використовувати антибіотик при:

    1. Виражені порушення функціонування печінки.
    2. Гіперчутливість.
    3. Грудне вигодовування.
    4. У віці 1-5 років.
    5. Ниркової недостатності.
    6. Перший триместр вагітності.

    У другому та третьому триместрах засіб допускається пити лише в тому випадку, коли передбачувана користь для жінки більша за потенційний ризик для ембріона.

    П’ють пігулки за годину до їжі раз на добу. Для дорослих у перші дні лікування доза становить 500 мг, потім приймають по 250 мг. Дітям препарат підбирають із урахуванням маси тіла: на кілограм беруть 10 мг антибіотика. Рекомендується триденний курс лікування.

    У період терапії можливі побочки:

    • Біль у епігастрії.
    • Тахікардія.
    • Набряк Квінке.
    • Кандідоз.
    • Зміна смаку.
    • Запор.
    • Висипання на епідермісі.
    • Анорексія.
    • Кон’юнктивіт.
    • Порушення сну.
    • Невроз.

    Порівняння: у яких випадках, який засіб краще застосовувати

    Кларитроміцин та Азитроміцин – два дієві антибіотики макролідної групи, які випускаються у таблетованій та капсульній формах. Біодоступність Азитроміцину вдвічі нижча, ніж у Кларитроміцину. Але цей препарат рідше спричиняє побочки, вважається безпечнішим. Тому його дозволяється приймати дітям з 5-річного віку та вагітним жінкам, починаючи з другого триместру. Курс лікування їм коротший.

    Кларитроміцин більш активний щодо захворювань, спричинених Helicobacter pylori
    . Тому при гастриті та виразковій хворобі варто вибирати цей антибіотик. Також препарат перевершує за дією Азитроміцин у лікуванні патологій, що з’явилися на тлі зараження пневмококами, стрептококами, золотистими стафілококами, хламідіями та легіонелами. Щодо мікоплазм діє гірше.

    Азитроміцин ефективніший у плані хвороб, спровокованих ентеробактеріями, синьогнійною паличкою. Цей препарат зручніший у використанні: його достатньо приймати раз на добу. З організму виводиться довше, ніж Кларитроміцин.

    На відміну від Азитроміцину Кларитроміцин має імуностимулюючі та протизапальні властивості. Тому його краще використовувати під час лікування інфекційних патологій хронічного виду.

    Азитроміцин – засіб, що має особливий ефект по відношенню до грампозитивних і грамнегативних бактерій. Препарат широко використовується в лікуванні низки інфекційних та запальних процесів, властивості яких були вироблені від збудників різного роду. У ході надходження всередину тіла антибіотик створює підвищені концентрації головної речовини у вогнищі запального процесу – азитроміцину дигідрату. Воно не сприйнятливе до негативних факторів кислого середовища і є розчинним у жирах, тому здатне легко проникати в м’які тканини, різні рідини біологічного походження, шляхи дихання. Через двогодинний проміжок часу після прийому засіб досягає максимального вмісту концентрації.

    Аналоги та різновиди препарату

    Фармацевтика пропонує кілька форм препарату:

    • Таблетки (плівкова оболонка);
    • капсули з желатиновим вмістом;
    • порошкова речовина для суспензії

    Таблетовані форми припускають по 250 мг і 500 мг основної діючої речовини також з допоміжними речовинами. Упаковка здійснюється у спеціальні картонні пачки по три таблетки.

    Показання для використання засобу

    Від чого ці таблетки
    :

    Призначення антибіотичних груп бере під свою відповідальність виключно фахівець, зважаючи на індивідуальні особливості організму, присутність патологій та інших явищ.

    Протипоказання до використання

    Особливих складнощів при прийомі не виявляється, але за наявності чутливості до компонентів варто припинити прийом. Якщо є алергічні реакції, лікування краще не розпочинати. До особливих протипоказань можна віднести стан вагітності, годування, дитячий вік до 12 років.

    Азитроміцин інструкція із застосування капсули по 500 мг

    Прийом лікарського препарату здійснюється разово на добу за годину або 2 години до їди або після їди.

    • Дорослим особам у разі виявлення інфекційних процесів у ділянці дихальних шляхів 500 мг на добу одноразово, протягом 3 днів (загальне курсове дозування – 1,5 г).
    • При інфекціях шкіри та м’яких тканин показаний наступний режим прийому ліків: на 1 добу лікування засіб 1000 мг (дві капсули по 500 мг) одноразово. А починаючи з другої доби по 5 добу – приймають препарат дозування по 500 мг
      (1 капсула) за добовий період.
    • Якщо виявлено хронічну еритему мігруючого типу, необхідно приймати засіб за певною схемою. На 1-й день приймається 4 капсули (250 мг) – 1 г одноразово. Починаючи з другої доби по п’ятий день – капсули 500 (курс
      – всього, виходить, 4 дні) у кількості 2 штук на добу.
    • У разі виявлення уретриту, цервіцит приймається одноразово 1 г по 250 мг.
    • Якщо виявлено шлункові хвороби, а також патології в ділянці функціонування дванадцятипалої кишки, призначається по 1 г (4 капсули по 250 мг) за добу протягом 3-х днів. І це не є основною, а частиною комбінованої терапії.

    При ангіні
    та інших ЛОР захворюваннях (наприклад, при гайморите
    ) необхідно суворо дотримуватися інструкції лікаря. Оскільки дозування значно впливають індивідуальні особливості організму. Якщо одне з дозувань засобу пропущено, необхідно прийняти його якомога раніше. А наступні дози п’ються з дотриманням перерви в 24 год. Описані дозування є актуальними для прийому представниками дорослого та дитячого населення з масою понад 45 кг.

    Азитроміцин інструкція із застосування для дітей 250

    В рамках інструкції дітям, які не досягли 12-річного віку, забороняється використовувати таблетки. Їх успішно замінює суспензія для дітей
    або спеціальний сироп, покликаний піддаватися найуспішнішому дозування.

    • Немовлятам до півроку антибіотична речовина протипоказана повністю, оскільки можуть спостерігатися побічні ефекти та ускладнення.
    • Дітям на лікування запалень у сфері верхніх шляхів дихання, отиту, пневмонії, призначається одноразовий прийом ліків у кількості 10 мг/кг.
    • Діти після 14 років використовують таблетки масою 125
      мг або 250 мг, а також спеціальний сироп. Їм призначається 1-2 год. складу, виходячи із маси тіла. Протягом наступних днів лікувальний процес триває у меншому дозуванні, що становить 5 мг/кг.

    Азітроміцин ціна таблетки 500 мг ціна

    Як уже зазначалося, упаковка засобу здійснюється по 3 таблетки
    . Загалом, в Україні вартість цього препарату знаходиться в межах від 32 до 190 гривень. При цьому вона залежить від дозування. Засіб 500 мг коштує трохи більше 90-100 гривень за упаковку.

    Азитроміцин аналоги препарату дешеві

    Препарат може мати хорошу заміну як бюджетних аналогів. Які коштують дешевше
    , а по ефективності ( чи в суспензії
    таблетках) не поступаються стандартному зразку.

    Азітроміцин сумісність з іншими препаратами

    Препарат можна використовувати як самостійний елемент терапії, і у комплексі коїться з іншими составами. Важливо знати особливості його сумісності із іншими препаратами.

    Азитроміцин та циклоферон

    Препарат циклоферон
    має чудову сумісність з усіма засобами, тому аналізовані ліки (антибіотик) – не виняток. При сумісному використанні обов’язковою є консультація медика.

    Азитроміцин та парацетамол

    Парацетамол
    – антипіретик, так що може чудово поєднуватись з багатьма засобами антибактеріальної природи та спрямованості.

    Азитроміцин та амоксицилін

    Азитроміцин сприяє ослабленню потужної бактерицидної дії препарату Амоксицилін
    , тому спільне використання небажане.

    Азитроміцин та інгавірін

    Порушень при одночасному прийомі препаратів не виявлено, але для уточнення дозування засобу варто проконсультуватися з лікарем.

    Азитроміцин та ібупрофен

    Ібупрофен
    є універсальним препаратом, тому практично немає засобів, з якими його одночасний прийом був би недоречним.

    Азитроміцин та кагоцел

    Кагоцел
    може застосовуватися при запущених стадіях лікування і іноді може використовуватись після курсу лікування азитроміцином та одночасно з ним.

    Азитроміцин у чому різниця з іншими препаратами

    • На відміну від препарату сумамед
      , азитроміцин є дженериком, тоді як його аналог – оригінальний, тому й коштує значно дорожче. Є деякі відмінності у побічних ефектах та системі протипоказань.
    • Якщо порівнювати препарат із засобом азитрокс
      , можна відзначити, що один препарат виступає як бюджетний аналог другого. Найбільш оптимальний варіант вибирає лікар.
    • Амоксиклав
      – ще один антибіотик, що ефективно бореться з інфекціями бактеріального типу широкого спектру.

    Азитроміцин та кларитроміцин що ефективніше

    Обидва засоби знаходяться в десятці перших ліків проти хвороб, що розглядаються. Відмінності
    азитроміцину від кларитроміцину, якщо проводити порівняння
    , полягають у кількох аспектах.

    • азитроміцин має коротший курс лікування;
    • може прийматися раз на добу і мати ефект;
    • легше переноситься і є найбезпечнішим.

    Різниця
    в принципі невелика, але існує. Тим не менш, самостійне лікування тут не допоможе, тому важливо звернутися до фахівця, який призначить дієвий препарат.

    Азітроміцин та алкоголь сумісність

    Використовуючи засіб разом із алкогольними напоями, можна спровокувати перехід багатьох захворювань на хронічну форму. Тому відповідь на питання про те, через скільки можна
    пацієнтові пити пиво
    , полягає в тому, щоб пройшли всі симптоми хвороби. В іншому випадку можуть стартувати наслідки
    у вигляді патологічних ускладнень, головних болів.

    А ви приймали азитроміцин? Інструкція із застосування, ціна, відгуки, аналоги інформація знадобилася? Залишіть свою думку чи відгук для всіх на форумі!

    С.В.Яковлєв

    Київська медична академія ім. І.М.Сєченова

    URL

    Макролідні антибіотики застосовуються у клінічній практиці понад 40 років. Перший препарат цього класу — еритроміцин — був запроваджений у практику 1952 р., через три роки з’явилися ще два препарати — олеандоміцин та спіраміцин. До середини 80-х макроліди застосовувалися обмежено, в основному при інфекціях верхніх дихальних шляхів. Однак останніми роками спостерігається значне збільшення інтересу до цих препаратів, їх використання у клініці суттєво розширилося.

    Слід виділити кілька об’єктивних причин підвищення інтересу до макролідів останніми роками.

    1. Збільшення резистентності пневмококів до бензилпеніциліну.

    2. Збільшення частоти штамів мікроорганізмів, що продукують бета-лактамази, внаслідок чого спостерігається зниження активності природних і напівсинтетичних пеніцилінів, що найчастіше застосовуються.

    3. Збільшення частоти атипових мікроорганізмів (мікоплазм, хламідій, легіонел) при інфекціях дихальних шляхів та сечостатевої системи. Ці мікроби розвиваються всередині клітин макроорганізму та недоступні для багатьох антибактеріальних препаратів (наприклад, пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів), які погано проникають через клітинну оболонку.

    Нині відомо понад 20 макролідних антибіотиків, їх близько 8 застосовують у клініці. Найбільш добре вивчена група 14-членних макролідів, серед яких є природний антибіотик еритроміцин та кілька напівсинтетичних препаратів.

    Недоліками еритроміцину є низька стабільність у кислому середовищі, у зв’язку з чим він погано всмоктується у шлунково-кишковому тракті, швидка елімінація, що потребує частого дозування, а також достатньої кількості побічних явищ. Ці недоліки, що обмежують застосування еритроміцину, сприяли пошуку нових високоактивних макролідних антибіотиків.

    В останні роки були синтезовані макроліди з покращеними фізико-хімічними, біологічними та фармакокінетичними властивостями. Серед 14-членних макролідів отримані препарати, які мають близький до еритроміцину спектр антимікробної активності, але суттєво стійкіші до кислотного гідролізу та краще всмоктуються при прийомі внутрішньо. До таких препаратів належить кларитромицин.

    Кларитроміцин (клацид) є напівсинтетичним макролідом, у якому лактонне кільце з’єднане з двома цукрами. На відміну від еритроміцину в лактонному кільці кларитроміцину в 6-й позиції атом водню заміщений на метильну групу, яка обумовлює кислотну стабільність препарату та покращені фармакокінетичні властивості. Основний метаболіт кларитроміцину — 14-гідроксикларитроміцин (14-ГКМ) також має антимікробну активність, синергідну з основним препаратом щодо деяких бактерій.

    Антимікробна активність

    Кларитроміцин є одним із найактивніших макролідних антибіотиків in vitro щодо основних збудників позалікарняних інфекцій дихальних шляхів. Кларитроміцин перевершує інші 14-члені макроліди (еритроміцин, рокситроміцин) і азитроміцин по дії на різні стрептококи (S.pyogenes, S.agalactiae), пневмококи (Streptococcus pneumoniae), золотистий стафілококс і по дії на мікоплазми (Mycoplasma pneumoniae) та Moraxella catarrhalis (табл. 1). Щодо гемофільної палички (Haemophilus influenzae) кларитроміцин поступається азитроміцину, однак у комбінації з 14-ГКМ його активність суттєво підвищується. Кларитроміцин також виявляє високу активність щодо інших грампозитивних бактерій (Bacillus spp., Listeria monocytogenes, оксацилінчутливих коагулазонегативних стафілококів, анаеробних коків) і деяких грамнегативних бактерій — Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertus ); інші грамнегативні бактерії сімейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas і Acinetobacter мають природну стійкість до макролідних антибіотиків.

    Таблиця 1. Активність кларитроміцину та інших макролідів in vitro (МПК90, мг/л) щодо найчастіших збудників позалікарняних інфекцій дихальних шляхів

    Мікроорганізми
    Еритроміцин
    Рокситроміцин
    Streptococcus pneumoniae0,0150,030,030,12
    Streptococcus pyogenes0,0150,030,060,12
    Staphylococcus aureus0,060,120,250,12
    Haemophilus influenzae4-8 (1*)480,5
    Moraxella catarrhalis0,250,2510,06
    Legionella pneumophila0,5
    Mycoplasma pneumoniae0,030,010,030,001
    Chlamydia pneumoniae0,0070,060,250,5
    * У поєднанні з 14-ГКМ

    Антимікробна активність 14-ГКМ дещо поступається кларитроміцином щодо більшості мікроорганізмів, проте щодо H.influenzae він більш активний. Щодо багатьох збудників респіраторних інфекцій (H.influenzae, M.catarrhalis, Legionella spp., S.aureus) кларитроміцин та 14-ГКМ діють синергідно.

    Імуномодулююча та протизапальна активність

    Встановлено, що кларитроміцин має імуностимулюючі властивості. Зокрема, він підвищує фагоцитарну активність нейтрофілів та макрофагів, збільшує дегрануляцію фагоцитів, бактерицидну активність лейкоцитів, а також збільшує активність Т-кілерів.

    Кларитроміцин має місцеву протизапальну дію, яка обумовлена ​​гальмуванням продукції цитокінів, зменшенням гіперсекреції слизу та мокротиння в дихальних шляхах та в’язкості мокротиння. Ці властивості кларитроміцину можуть мати додатковий ефект (крім антибактеріального) при лікуванні хронічних інфекцій дихальних шляхів, таких як отит, синусит, бронхіт.

    Фармакокінетика

    Кларитроміцин швидко всмоктується при внутрішньому прийомі, максимальні концентрації в крові досягаються через 1-2 год; біодоступність препарату становить близько 55%. Всмоктування кларитроміцину не змінюється при прийомі їжі. Після одноразового прийому кларитроміцину внутрішньо в дозі 250 та 500 мг у крові створюються максимальні концентрації, що перевищують МПК для основних респіраторних патогенів (табл. 2).

    Таблиця 2. Фармакокінетичні параметри кларитроміцину та його 14-ГКМ після одноразового прийому внутрішньо у дозі 250 та 500 мг.

    Параметри
    250 мг
    500 мг
    14-ГКМ
    14-ГКМ
    C max, мг/л1,00,632,410,66
    Cmin, мг/л0,190,200,730,32
    AUC, мг/л.6,34,518,96,0
    T1/2, год3,54,74,97,2
    Clr, мл/хв195122168140
    Екскреція із сечею, %1812369,6
    Примітка. Cmax – максимальні концентрації в крові; Cmin – мінімальні (перед черговим прийомом) концентрації у крові; AUC – площа під кривою “концентрація – час”; T1/2 – період напіввиведення; Clr – нирковий кліренс.

    Кларитроміцин добре проникає у рідини та тканини організму, обсяг розподілу становить у середньому 240 л, зв’язування з білками сироватки – 42-70%. Концентрації кларитроміцину в легеневій тканині, бронхіальному секреті, ексудаті середнього вуха, мигдаликах і мокротинні в кілька разів перевищують сироваткові і більш довго зберігаються на терапевтичному рівні. Кларитроміцин у дуже високих концентраціях накопичується у клітинах: концентрації препарату в альвеолярних макрофагах перевищують позаклітинні у 94 рази, а у мононуклеарних клітинах – у 20 разів.

    Кларитроміцин метаболізує в організмі з утворенням активного метаболіту – 14-ГКМ, період напіввиведення якого більший за основний препарат. Частково кларитроміцин екскретує із сечею у незміненому вигляді, частково – у вигляді метаболіту; від 6 до 11% препарату виводиться із фекаліями.

    Клінічне застосування

    Кларитроміцин з високою ефективністю застосовується при різних позалікарняних інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів: стрептококовому тонзилофарингіті, синуситі, загостренні хронічного бронхіту, пневмонії.

    Тонзилофарингіт
    . Клінічна ефективність кларитроміцину при гострому тонзиліті та гострому фарингіті становить понад 90%. У порівняльних дослідженнях показано, що кларитроміцин у дозі 250 мг з інтервалом 12 годин протягом 10 днів не поступається за клінічною та бактеріологічною ефективністю феноксиметилпеніциліну та еритроміцину. В одному дослідженні показано, що при однаковій клінічній ефективності кларитроміцин приводив до повнішої ерадикації стрептококів, ніж феноксиметилпеніцилін.

    Синусіт.
    При гострому синуситі позитивний клінічний ефект на фоні застосування кларитроміцину досягається у 80-98% хворих; при хронічних інфекціях ефект препарату менш виражений. Показано однакову клінічну ефективність кларитроміцину порівняно з ампіциліном, амоксициліном, ко-амоксиклавом та цефаклором.

    Пневмонія та бронхіт.
    Відзначається висока клінічна ефективність кларитроміцину при лікуванні інфекцій нижніх дихальних шляхів при застосуванні препарату у дозі 250 або 500 мг з інтервалом 12 год. Висока клінічна та бактеріологічна ефективність кларитроміцину показана при інфекціях, викликаних S.pneumoniae та, викликаних хламідіями, мікоплазмами, легіонелами. За клінічною ефективністю кларитроміцин не поступається пероральним пеніцилінам і цефалоспоринам (ампіцилін, амоксицилін, коамоксиклав, цефаклор, цефуроксим аксетил, цефіксім), а при позалікарняній пневмонії – іншим макролідам (еритроміцин, рокситроміцин, дж.

    Побічні явища

    У більшості досліджень відзначається хороша переносимість кларитроміцину. За зведеними даними контрольованих досліджень, при лікуванні кларитроміцином 4291 хворого небажані явища спостерігалися у 19,6% пацієнтів, серед яких найчастіше реєструвалися нудота (3%), діарея (3%), диспепсія (2%), біль у животі (2%) , біль голови (1%) . В іншому узагальнюючому дослідженні зазначено, що найчастішими небажаними явищами на тлі кларитроміцину були шлунково-кишкові порушення: нудота (3,8%), діарея (3%), біль у животі (1,9%), диспепсія (1,6%) ), зміна смаку (1,5%), блювання (1,1%). У порівняльних дослідженнях показано, що частота побічних явищ при застосуванні кларитроміцину була однаковою з азитроміцином, рокситроміцином, амоксициліном та меншою порівняно з еритроміцином.

    Дозування

    Кларитроміцин випускається в таблетках для внутрішньо (250 і 500 мг) та ін’єкційній формі (флакони 500 мг). У дорослих при гострому тонзилофарингіті, легкої позалікарняної пневмонії або загостренні хронічного бронхіту кларитроміцин призначають внутрішньо у дозі 250 мг кожні 12 годин; тривалість лікування при тонзилофарингіті становить 10 днів, при бронхіті – 7-10 днів, при пневмонії – 5-7 днів. При більш тяжкому перебігу пневмонії, синуситі, а також підозрюваної або документованої інфекції, викликаної H.influenzae, дозу кларитроміцину доцільно збільшити до 500 мг кожні 12 год. У госпіталізованих хворих з позалікарняною пневмонією середньої тяжкості (500 мг внутрішньовенно у вигляді інфузії з інтервалом 12 год) протягом 2-3 днів, після чого перейти на прийом препарату внутрішньо до повного лікування пацієнта. У дітей кларитроміцин призначають із розрахунку 7,5 мг/кг 2 рази на день.

    Місце кларитроміцину при лікуванні інфекцій дихальних шляхів

    Кларитроміцин є високоефективним макролідним антибіотиком під час лікування різних позалікарняних інфекцій дихальних шляхів. Порівняно з еритроміцином кларитроміцин характеризується стабільністю в кислому середовищі, кращою всмоктуваністю при вживанні, яка не залежить від їди, меншою кратністю прийому і кращою переносимістю. Кларитроміцин є одним з найактивніших in vitro макролідних антибіотиків, причому ця активність збільшується in vivo завдяки утворенню в організмі активного метаболіту, що також має антимікробні властивості. Кларитроміцин створює високі концентрації у крові, тканинах та клітинах, що перевищують МПК для основних збудників інфекцій дихальних шляхів. Наявністю активного метаболіту та високими тканинними та внутрішньоклітинними концентраціями препарату можна пояснити той факт, що кларитроміцин виявляє високу клінічну ефективність навіть за наявності інфекції, спричиненої слабочутливими мікроорганізмами (наприклад, H.influenzae).

    На підставі клінічних та фармакодинамічних досліджень було встановлено, що адекватна добова доза кларитроміцину становить (залежно від тяжкості інфекції) 500-1000 мг, розділена на 2 прийоми.

    Кларитроміцин є препаратом вибору при лікуванні стрептококового тонзиліту та фарингіту у дітей, а також як альтернатива може застосовуватися при гострому синуситі.

    Макролідні антибіотики в даний час розглядаються як засоби 1-го ряду при лікуванні позалікарняної пневмонії легкого перебігу у дорослих та дітей. Враховуючи високу активність кларитроміцину щодо основних респіраторних патогенів, препарат слід призначати в амбулаторній практиці при легкому перебігу пневмонії у хворих молодого та середнього віку, а також при підозрі на атипову етіологію (хламідійну або мікоплазмову). Перевагою кларитроміцину є наявність двох лікарських форм – для внутрішньовенного введення та прийому внутрішньо, що дозволяє застосовувати препарат у режимі ступінчастої терапії (внутрішньовенно – внутрішньо) при більш тяжкому перебігу пневмонії у госпіталізованих хворих. При тяжкому перебігу пневмонії загальноприйнятим стандартом антибактеріальної терапії є поєднання макролідного антибіотика (наприклад, кларитроміцин внутрішньовенно) з цефалоспоринами III покоління (цефотаксим або цефтріаксон). Як засіб 1-го ряду (поряд з амоксициліном, ко-амоксиклавом) кларитроміцин може застосовуватися при легкому загостренні хронічного бронхіту.

    Література:

    1. Ball P. Терапеутичні розгляди для управління respiratory tract infections. У ролі нових макролідів і fluoroquinolones. Infect. In Med 1991; 8 (Suppl. A): 7-17.
    2. Williams JD, Sefton AM Comparison of macrolide antibiotics. J. Antimicrob. Chemother. 1993; 31 (Suppl. C): 11-26.
    3. Peters DH, Clissold SP Clarithromycin. На думку його антимікробійної діяльності, фармакокінетичних властивостей і терапуетичного потенціалу. Drugs 1992; 44 (1): 117-64.
    4. Bergeron MG, Bernier M., L’Eciyer J. In vitro діяльність clarithromycin і його 14-Hydroxy metabolite проти β-lactamase позитивних і негативних речовин з Haemophilus influenzae. 1st International Conference on the Macrolides, Azalides and Streptogramins. Santa Fe, New Mexico, 1992.
    5. Jones RN, Erwin ME, Barrett MS In vitro діяльність clarithromycin and 14-OH clarithromycin alone and in combination against Legionella species. Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis. 1990; 9: 846-8.
    6. Takeds H., Miura H., Kawahira M., et al. Long-term administration study on TE-031 (A-56268) в ході diffuse panbronchiolitis. Kansenshogaki Zasshi 1989; 63: 71-8.
    7. Labro MT фармакологія спірамікіну в comparison з іншими макролідами. Drug Invest. 1993; 6 (Suppl 1): 15-28.
    8. Страчунський Л.С., Козлов С.М. Макроліди у сучасній клінічній практиці. Смоленськ, “Русич”. 1998; 304 с.
    9. Neu H/C/ Розвиток макроклідів: clarithromycin in perspective. J. Antimicrob. Chemother. 1991; 27 (Suppl. A): 1-9.
    10. Kees F., Wellenhofer M., Grobecker H. Serum та cellular pharmacokinetics clarithromycin 500 mg qd і 250 mg bid in volunteers. Infection 1995; 23: 168-72.
    11. Scrock CG Clarithromycin vs penicillin в дозуванні streptococcal pharyngitis. J. Fam. Pract. 1992; 35: 622-6.
    12. Guay DR, Patterson R., Seipman N., Craft JC Наведений показник довірливості знімок clarithromycin в preclinical and clinical trials. Drug safety 1993; 8(5): 350-64.
    13. Periti P., Mazzei T. Clarithromycin: фармакокінетичні та фармакодинамічні відносини і dosages regimen. J. Chemotherapy 1999; 11(1): 11-27.
    14. Антибактеріальна терапія пневмоній у дорослих Навчально-методичний посібник для лікарів. М., “РМ-Вісті”. 1998; 28 с.

    Інфекційно-запальні захворювання дихальних шляхів займають перше місце у структурі інфекційної патології. Пневмонія є найчастішою інфекційною причиною смерті у світі. У України щорічно близько 1,5 млн людей переносять пневмонію. У зв’язку з цим залишається актуальною проблема раціонального вибору антибактеріального засобу на лікування інфекцій нижніх дихальних шляхів. Вибір препарату для антибактеріальної терапії повинен ґрунтуватися на його спектрі дії, що охоплює виділений або передбачуваний збудник, чутливий до даного антибіотику, фармакокінетичних властивостях антибактеріального засобу, що забезпечують його проникнення в терапевтичній концентрації у відповідні тканини, клітини та рідини організму, даних про безпеку антибіотика. , протипоказаннях і можливій небажаній взаємодії з іншими ліками), характеристиках лікарської форми, способі введення та режимі дозування, що забезпечують високий комплаєнс терапії, фармакоекономічні аспекти лікування.

    Інфекції нижніх дихальних шляхів та принципи вибору антибіотика

    При неспецифічних позалікарняних інфекціях вибір антибактеріального препарату в більшості випадків ґрунтується на статистичних даних про найчастіших їх збудників, а також відомості про підтверджену в контрольованих клінічних дослідженнях ефективність тих чи інших антибіотиків при інфекціях відомої етіології. Вимушено емпіричний підхід до лікування пов’язаний з відсутністю можливості мікробіологічного дослідження в амбулаторних лікувальних закладах, тривалістю бактеріологічної ідентифікації збудника та визначенням його чутливості до антибіотиків (3-5 днів, а у разі «атипових» патогенів і більше), неможливістю в ряді випадків отримати біологічний матеріал для посіву або бактеріоскопії (наприклад, близько 30% хворих на пневмонії мають непродуктивний кашель, що не дозволяє досліджувати мокротиння), труднощами в розмежуванні справжніх збудників та сапрофітів (зазвичай мікроорганізмів ротоглотки, що потрапляють у досліджуваний матеріал). Складнощі вибору лікарського засобу в амбулаторних умовах визначаються також відсутністю повноцінного спостереження за перебігом захворювання та, отже, своєчасної корекції лікування за його неефективності. Антибіотики по-різному проникають у різні тканини та біологічні рідини. Лише деякі з них добре проникають у клітину (макроліди, тетрацикліни, фторхінолони, меншою мірою — кліндаміцин та сульфаніламіди). Тому, навіть якщо препарат in vitro виявляє високу активність щодо даного збудника, але не досягає в місці його локалізації рівня, що перевищує мінімальну переважну концентрацію (МПК) для даного мікроорганізму, клінічного ефекту він не чинитиме, хоча мікробна резистентність до нього вироблятиметься. Не менш важливим аспектом антибактеріальної терапії є її безпека, особливо для амбулаторного хворого, позбавленого повсякденного медичного спостереження. В амбулаторних умовах слід віддавати перевагу пероральному прийому антибіотиків. У педіатричній практиці мають значення органолептичні властивості препарату. Для підвищення виконуваності пацієнтом лікарських призначень режим дозування антибіотика повинен бути максимально простим, тобто краще препарати з мінімальною кратністю прийому та коротким курсом лікування.

    Збудники неспецифічних позалікарняних інфекцій нижніх дихальних шляхів

    Гострі респіраторні вірусні інфекції (ГРВІ), що протікають із синдромом бронхіту, часом, частіше у дитячому віці, можуть ускладнюватися приєднанням бактеріальної флори з недостатнім розвитком гострого бронхіту. Збудниками гострого бактеріального бронхіту в дитячому віці є пневмокок, мікоплазма або хламідія, рідше гемофільна паличка, мораксела або стафілокок. Гострий бактеріальний бронхіоліт у дітей викликають моракселла, мікоплазма та збудник кашлюку. Гострий гнійний трахеобронхіт у дорослих у 50% випадків викликає гемофільна паличка, в інших випадках пневмокок, рідше мораксел (5-8% випадків) або внутрішньоклітинні мікроорганізми (5% випадків).

    Серед бактеріальних збудників загострень хронічного бронхіту головну роль відіграють Haеmophilus influenzae (30-70% випадків), Streptococcus pneumoniae та Moraxella catarrhalis. Для курців найбільш характерна асоціація H. influenzae та M. catarrhalis. У обтяжених клінічних ситуаціях (вік старше 65 років, багаторічний перебіг хвороби – понад 10 років, часті загострення – понад 4 рази на рік, супутні захворювання, виражені порушення бронхіальної прохідності – обсяг форсованого видиху за першу секунду (ОФВ1) < 50% належних величин, постійне відділення гнійного мокротиння, алкоголізм, імунодефіцитні стани) переважають продукуючі бета-лактамазу штами H. influenzae і M. catarrhalis, етіологічне значення набувають Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Sta.

    Найчастішим збудником позалікарняної пневмонії у дорослих залишається пневмокок (30,5% випадків), рідше етіологічними агентами є мікоплазми (від 12,5% до 20-30%), хламідії (від 2-8% до 12,5%) або гемофільна паличка. У осіб молодого віку пневмонії частіше викликаються монокультурою збудника (зазвичай S. pneumoniae), а у людей похилого віку або хворих з факторами ризику – асоціаціями бактерій, найчастіше представленими поєднанням грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів (21% – C. pneumoniae, 16% – M. pneumoniae 6% – Legionella pneumophila, до 11% – H. influenzae). Крупозна (часткова) пневмонія у 100% випадків викликається пневмококом. M. pneumoniae або C. pneumoniae часто зустрічаються у людей віком до 35 років (до 20-30%), а їхня етіологічна роль у пацієнтів старших вікових груп менша (1-9%). H. influenzae (4,5-18% випадків) найчастіше викликає пневмонію у курців, а також на тлі хронічного обструктивного бронхіту. У них у 1-2% випадків етіологічним агентом є M. catarrhalis. L. pneumophila – рідкісний збудник позалікарняної пневмонії (2-10%, в середньому 4,8% випадків), проте легіонельна пневмонія займає друге місце (після пневмококової) за летальністю. Enterobacteriaceae (3-5% випадків), такі як K. pneumoniae, Escherichia сoli, вкрай рідко інші ентеробактерії, зустрічаються у пацієнтів з факторами ризику (вік старше 65 років, імунодефіцитні стани, цукровий діабет, алкоголізм, ниркова, печінкова або застійна серцева недостатність , хронічні обструктивні захворювання легень, застосування антибіотиків протягом попередніх трьох місяців та ін.). S. aureus є рідкісним збудником «домашньої» пневмонії (менше 5%). Імовірність стафілококової пневмонії зростає у хворих похилого віку, при наркоманії або алкоголізмі, у хворих на гемодіаліз або у людей, які переносять грип. Інші збудники виявляються не більше ніж у 2% випадків. У 39,5% випадках збудника виділити не вдається. При цьому слід враховувати збільшення ролі атипових збудників (хламідій і мікоплазм), бактеріологічне виділення яких потребує спеціальних умов.

    Антибактеріальна активність азитроміцину

    Спектр антимікробної дії всіх макролідів однаковий (табл. 1). Хоча характер дії макролідів в основному бактеріостатичний, азитроміцин, що створює високі концентрації в тканинах, виявляє бактерицидну активність щодо ряду збудників: H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, ., H. pylori, B. pertussis, C. diphtheriae.

    Азитроміцин високоактивний щодо ймовірних збудників інфекцій нижніх дихальних шляхів: пневмокока (МПК 0,03-0,12 мкг/мл), мікоплазми (МПК 0,001-0,01 мкг/мл), хламідії (МПК 0,06- /мл), гемофільної палички (МПК 0,25-1 мкг/мл), мораксели (МПК 0,03-0,06 мкг/мл), стафілокока (МПК 0,06-0,5 мкг/мл), легіонели ( МПК 0,5 мкг/мл).

    Азитроміцин стоїть на першому місці серед макролідів за активністю щодо H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, R. rickettsii, B. melitensis, включаючи їх бета-лактомазопродукуючі штами. По дії на H. influenzae він поступається амінопеніцилінам і цефалоспоринам, але перевищує еритроміцин у 2-8 разів. При концентрації 1 мкг/мл азитроміцин пригнічує зростання 100%, еритроміцин – 16%, а рокситроміцин – 5% штамів H. influenzae. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК), що призводить до загибелі 99,9% штамів гемофільної палички, для азитроміцину становить 4 мкг/мл, для еритроміцину – 16 мкг/мл, для рокситроміцину – 64 мкг/мл.

    Хоча за активністю щодо хламідій, мікоплазм, уреаплазм та легіонел in vitro азитроміцин стоїть на другому місці після кларитроміцину, in vivo його активність щодо цих внутрішньоклітинних патогенів перевищує активність інших макролідів через його надзвичайно високу здатність проникати у клітини. МБК азитроміцину щодо C. pneumoniae варіює від 0,06 до 0,125 мкг/мл. Азитроміцин перевершує кларитроміцин за активністю проти Coxiella burnetii, що викликає атипову пневмонію. По дії на мікоплазми азитроміцин перевершує доксициклін.

    Для азитроміцину та інших макролідів характерним є постантибіотичний ефект, тобто збереження антимікробної дії препарату після його видалення з середовища. Це зумовлено незворотними змінами рибосом збудника, що ведуть до блокування транслокації. Азитроміцин (меншою мірою еритроміцин і кларитроміцин) має і суб-МПК-постантибіотичний ефект — вплив на мікроорганізми після впливу субінгібуючих концентрацій антибіотика. Під впливом концентрацій цих препаратів навіть нижче МПК мікроорганізми, зокрема зазвичай резистентні до них (синьогнійна паличка), стають більш чутливими до факторів імунного захисту. Азитроміцин виявляє постантибіотичний та суб-МПК-постантибіотичний ефект щодо S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, L. pneumophila, за тривалістю якого перевищує кларитроміцин.

    Азитроміцин та інші макроліди мають імуномодулюючу та протизапальну дію. Макроліди підвищують активність Т-кілерів. Зокрема, встановлено посилення кілінгу хламідій під дією азитроміцину. Макроліди накопичуються в нейтрофілах, моноцитах і макрофагах, посилюють їх міграцію в осередок запалення, підвищують їхню фагоцитарну активність, стимулюють секрецію інтерлейкінів IL-1, IL-2, IL-4. Макроліди впливають на окисні реакції у фагоцитах (підвищують продукцію супероксиду нейтрофілами) та сприяють їх дегрануляції. Азитроміцин також прискорює апоптоз нейтрофілів після ліквідації патогену. Після санації вогнища інфекції макроліди підвищують продукцію протизапального цитокіну (інтерлейкіну IL-10) моноцитами, знижують вироблення прозапальних цитокінів (інтерлейкінів IL-1, IL-2, IL-6, IL-8, TNF-альфа) сполук кисню (NO) та медіаторів запалення – простагландинів, лейкотрієнів та тромбоксанів, що сприяє припиненню запальної реакції. Протизапальна дія проявляється навіть при субтерапевтичних концентраціях макролідів та порівнянна з ефектом нестероїдних протизапальних засобів. З ним пов’язане зменшення під дією макролідів гіперреактивності дихальних шляхів, що завжди супроводжує бронхолегеневі інфекції.

    Мікробна резистентність

    Усі макроліди неефективні щодо мікроорганізмів, природно-стійких до еритроміцину. При формуванні набутої стійкості до макролідів після припинення контакту з антибіотиком згодом чутливість до нього відновлюється. Стійкість мікроорганізмів до макролідів внутрішньогрупова перехресна. Перехресна стійкість із макролідами спостерігається також у лінкозамідів. 90-95% госпітальних штамів пневмокока, резистентних до пеніциліну, стійкі і до макролідів. Резистентність грампозитивних коків до макролідів в Україні значно нижча, ніж у інших країнах. Згідно з результатами Міжнародного багатоцентрового дослідження PROTEKT (2002 р.), поширеність S. pneumoniae, резистентного до еритроміцину, у країнах Західної Європи становить у середньому 31,5% (1-4% у Швеції та Нідерландах, 12,2% – у Великій Британії, 36,6% – в Іспанії, 58,1% – у Франції). У Гонконгу та Сінгапурі вона сягає 80%. Резистентність пневмокока до пеніциліну та макролідів у нашій країні невисока, але відзначається значна стійкість його до тетрацикліну та котримоксазолу (табл. 2). Резистентність пневмокока до доксицикліну в України перевищує 25%. Метицилін-резистентні штами стафілококу стійкі до всіх макролідів. На відміну від грампозитивних мікроорганізмів, не виявлено розвитку набутої стійкості до макролідів у H. influenzae, M. catarrhalis та внутрішньоклітинних збудників (мікоплазм, хламідій, легіонел).

    Особливості фармакокінетики азитроміцину

    Азитроміцин характеризується вищою кислотостійкістю (у 300 разів більшою, ніж у еритроміцину), ніж інші макроліди, які частково інактивуються під дією соляної кислоти шлунка. Всі макроліди добре розчиняються в ліпідах і добре абсорбуються з кишківника, але частково піддаються біотрансформації першого проходження. Біодоступність азитроміцину 37%, інші препарати цієї групи коливаються від 10 до 68%. Максимальна концентрація азитроміцину в плазмі після прийому внутрішньо становить 0,3-0,62 мкг/мл і досягається через 2,5-2,9 год (після прийому 500 мг максимальна концентрація 0,41-0,5 мкг/мл створюється через 2,2 год). Після одноразового прийому реєструються два піки максимальної концентрації. Другий пік (часто перевищує перший) обумовлений здатністю макролідів накопичуватися в жовчі з наступним повторним всмоктуванням із кишечника. Після внутрішньовенної краплинної інфузії протягом 1 години концентрація азитроміцину в крові досягає 3,6 мкг/мл, знижуючись через 24 години до 0,2 мкг/мл.

    Ступінь зв’язування азитроміцину з білками плазми відносно невеликий і варіює від 7% (при концентрації 1-2 мкг/мл) до 51% (при концентрації 0,02-0,1 мкг/мл). Як відомо, чим менший ступінь зв’язування ліків з білком, тим більша його активна концентрація і тим швидше воно залишає судинне русло, проникаючи у тканини. Для порівняння, серед макролідів найбільшою мірою із сироватковими білками зв’язується рокситроміцин (на 92-96%). Завдяки добрій розчинності в ліпідах азитроміцин легко проникає у тканини, накопичуючись у них, про що свідчить великий обсяг розподілу – 31,1 л/кг. AUC0-24 азитроміцину 4,3 мкг/год/мл. За здатністю проникати через гістогематичні бар’єри (крім гематоенцефалічного) азитроміцин перевершує бета-лактами та аміноглікозиди. Серед макролідів азитроміцин створює найвищу тканинну концентрацію (у десятки та сотні разів перевищує сироваткову, у більшості тканин від 1 до 9 мкг/г), тому рівень його в плазмі низький. Найбільша сироваткова концентрація відзначається при прийомі рокситроміцину внаслідок його меншого проникнення в тканини. Азитроміцин виявляється у високих концентраціях у легких, мокротинні, альвеолярній рідині. Через 48-96 годин після одноразового прийому 500 мг азитроміцину його концентрація у слизовій оболонці бронхів у 195-240 разів, у легеневій тканині – більш ніж у 100 разів, а в бронхіальному секреті – у 80-82 рази перевищує сироваткову.

    На відміну від більшості інших антибіотиків, макроліди (найбільше азитроміцин) добре проникають всередину клітин і створюють високі внутрішньоклітинні концентрації, що довго зберігаються. У еритроміцину вони у 17 разів, у кларитроміцину – у 16-24 рази, у азитроміцину – у 1200 разів перевищують концентрацію в крові. Макроліди накопичуються в різних клітинах, включаючи фібробласти, епітеліальні клітини та макрофаги. В особливо великих кількостях вони накопичуються у фосфоліпідному шарі мембран лізосом фагоцитуючих клітин крові (нейтрофілів, моноцитів) та тканин (альвеолярних макрофагів) (табл. 3). Фагоцити, навантажені макролідами, при міграції під впливом хемотаксичних факторів, що секретуються бактеріями, транспортують їх в інфекційно-запальний осередок, створюючи в ньому концентрацію антибіотика вище, ніж у здорових тканинах. Вона корелює з вираженістю запального набряку. Процес дифузії в макрофаги рокситроміцину та кларитроміцину займає 15-20 хв, азитроміцину – до 24 год, але максимальна його концентрація в клітинах зберігається близько 48 год. Макроліди вивільняються з макрофагів, нейтрофілів та моноцитів у процесі фагоцитозу під дією. Частина абсорбується ними знову, частина макролідів макролідів, що надійшли всередину, незворотно зв’язується з білками лізосом. Спрямована доставка антибіотика має особливе значення у разі інфекції в обмежених локусах.

    У азитроміцину найдовший Т1/2 (після першого прийому 10-14 год, в інтервалі від 8 до 24 год після прийому – 14-20 год, від 24 до 72 год – 35-55 год, при багаторазовому прийомі – 48-96 год , в середньому 68-71 год), що дозволяє призначати антибіотик лише один раз на добу. Період напіввиведення із тканин значно більший. Терапевтична концентрація азитроміцину в тканинах зберігається протягом 5-7 днів після відміни (еритроміцину – 1-3 дні). Макроліди мають переважно позанирковий шлях елімінації. Вони піддаються біотрансформації (деметилювання, гідроксилювання) в печінці за участю цитохрому Р-450 (переважно його ізоферменту CYP3A4) і виводяться з жовчю у високих концентраціях у вигляді активних (кларитроміцин, мідекаміцин) або неактивних метаболітів. Азитроміцин частково піддається біотрансформації у печінці (відомо 10 його метаболітів), а 50% дози виводиться з жовчю у незміненому вигляді. Невелика частина дози (у азитроміцину – 6% пероральної та 11-14% внутрішньовенної дози) виділяється із сечею.

    Ниркова недостатність та цироз печінки не впливають на фармакокінетику азитроміцину. Щодо інших макролідів може знадобитися корекція режиму дозування. У пацієнтів похилого віку фармакокінетика макролідів суттєво не змінюється і корекція режиму дозування у них не потрібна.

    Безпека застосування

    Азитроміцин, як і взагалі макроліди, відноситься до найменш токсичних антибіотиків. Загальна частота розвитку побічних ефектів азитроміцину – близько 9% (при використанні еритроміцину – 30-40%, кларитроміцину – 16%). Частота побічних ефектів азитроміцину, які вимагають відміни препарату, становить у середньому 0,8%.

    Дані метааналізу досліджень, проведених у Західній Європі, Північній та Південній Америці, Африці та Азії, показали, що з азитроміцином пов’язана достовірно нижча частота небажаних ефектів, ніж із препаратами порівняння при лікуванні як дорослих, так і дітей (7,6% та 8). ,7% для азитроміцину, 9,8% та 13,8% для інших антибіотиків). Дострокове припинення лікування знадобилося у 0,1-1,3% хворих, які отримували азитроміцин, та у 1-2,6% хворих, які отримували препарати порівняння.

    Безпека азитроміцину вивчалася також у 46 дослідженнях, проведених у Центральній та Східній Європі. У них були включені 2650 дорослих та 1006 дітей, які отримували азитроміцин, та 831 дорослий та 375 дітей, які отримували еритроміцин, рокситроміцин, кларитроміцин, мідекаміцин, джозаміцин, феноксиметилпеніцилін, амоксициллін, ко-амоксици. Небажані ефекти були відзначені у 5,3% дорослих та 7,2% дітей, які отримували азитроміцин, та у 14,9% дорослих та 19,2% дітей, які отримували препарати порівняння. Дострокове припинення лікування знадобилося у 0,09% дорослих та 0,4% дітей, які отримували азитроміцин, та у 2,3% дорослих та 2,1% дітей, які отримували інші антибіотики.

    В інших 15 дослідженнях брали участь 1616 хворих, які отримували азитроміцин, і 1613 хворих, які отримували рокситроміцин, кларитроміцин, амоксицилін, коамоксиклав або цефаклор. Небажані ефекти були відзначені у 10,5% пацієнтів, які отримували азитроміцин, та у 11,5% пацієнтів, які отримували препарати порівняння. Дострокове припинення лікування знадобилося у 0,4% пацієнтів, які отримували азитроміцин, та у 2,1% пацієнтів, які отримували препарати порівняння.

    У клінічному дослідженні переносимості азитроміцину, проведеному подвійним сліпим методом у 2598 дітей, побічні ефекти спостерігалися у 84% хворих. Вони зустрічалися достовірно частіше у дітей, які отримували препарати порівняння (12,9%) – ко-амоксиклав, ампіцилін, феноксиметилпеніцилін, цефалексин, цефаклор, доксициклін, диклоксацилін, флуклоксацилін, джозаміцин та еритроміцин.

    З боку шлунково-кишкового тракту небажані явища при застосуванні азитроміцину зустрічаються у 6-9% випадків, кларитроміцину – у 12%, еритроміцину – у 20-32%. При лікуванні азитроміцином легкі або помірні абдомінальні болі, нудота, блювання або діарея відзначалися у 5% дітей (при прийомі еритроміцину та інших 14-членних макролідів, які є стимуляторами мотилінових рецепторів, діарея зустрічається значно частіше).

    Гепатотоксична дія нехарактерна для азитроміцину, але можлива в поодиноких випадках при тривалому застосуванні джозаміцину, спіраміцину, кларитроміцину та високих доз еритроміцину.

    Небажані ефекти з боку центральної нервової та серцево-судинної систем нетяжкі та зустрічаються у менш ніж 1% випадків.

    На відміну від терапії бета-лактамними антибіотиками, дисбактеріоз та пов’язані з ним ускладнення при лікуванні азитроміцином нехарактерні, оскільки він, як і інші макроліди, не впливає на нормальну мікрофлору кишечника.

    Алергічні реакції на азитроміцин та інші макроліди трапляються дуже рідко (менше 1% випадків) і, як правило, обмежуються шкірними проявами. У той же час, на пеніциліни вони розвиваються у 10%, а на цефалоспорини — у 4% хворих. Перехресна алергія з пеніцилінами та цефалоспоринами відсутня, але відзначається перехресна алергія з іншими макролідами.

    Азитроміцин протипоказаний лише при підвищеній чутливості до макролідів, печінкової недостатності, у першому триместрі вагітності (за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода) та у період годування груддю.

    Взаємодія на рівні біотрансформації в печінці найбільш клінічно значуща для еритроміцину, олеандоміцину, кларитроміцину та джозаміцину, меншою мірою – для рокситроміцину та мідекаміцину та нехарактерно для азитроміцину, диритроміцину та спіраміцину. При використанні макролідів у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, які метаболізуються за участю цитохрому Р-450, може уповільнюватися їх елімінація. Це призводить до збільшення концентрації цих ліків у сироватці крові та підвищення ризику побічних ефектів. При цьому, зокрема, посилюється протизгортаючий ефект непрямих антикоагулянтів (варфарину, аценокумаролу, феніндіону, етилу біскумацетату), нефротоксичну дію імунодепресантів (циклоспорину і такролімусу), збільшується тривалість дії глюкокортикоїдів, підвищується ризик розвитку дім. кальцію (ніфедипіну та верапамілу), бромокриптину, противірусних препаратів, що застосовуються при ВІЛ-інфекції, снодійних та протисудомних засобів (карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенітоїну), транквілізаторів (мідазоламу, триазоламу, зопіклону), терфенадину, астемізолу, ебастину). Це може призводити до подовження інтервалу QT на ЕКГ та серцевих аритміях, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночка, тріпотіння або мерехтіння шлуночків. Макроліди (крім азитроміцину та мідекаміцину) викликають підвищення концентрації теофіліну в сироватці крові (на 10-50%) та теофілінову інтоксикацію.

    У зв’язку з тим, що азитроміцин не є інгібітором цитохрому Р-450, він не взаємодіє з теофіліном, снодійними та протисудомними засобами, транквілізаторами, непрямими антикоагулянтами, антигістамінними препаратами. Це достовірно підтверджено у спеціально проведених контрольованих дослідженнях.

    Клінічна ефективність

    Протягом 10 років ефективність азитроміцину при інфекціях нижніх дихальних шляхів (див. табл. 4 і табл. на стор. 26 «Ефективність азитроміцину при інфекціях нижніх дихальних шляхів у дорослих») вивчалася в 29 великих рандомізованих контрольованих дослідженнях 762 дітей. У 12 досліджень були включені хворі з різними інфекціями, у 9 – хворі із загостренням хронічного бронхіту, у 9 – хворі з пневмонією. У 22 дослідженнях вивчалася ефективність 3-денного курсу терапії азитроміцином, у 5 – 5-денного, у 2 – ступінчастої терапії (внутрішньовенно, а потім усередину) та в 1 – одноразового прийому. Як препарати порівняння у 8 дослідженнях використовували макроліди (еритроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин, диритроміцин), у 13 – пеніциліни (ко-амоксиклав, амоксицилін, бензилпеніцилін), у 4 – пероральні цефалоспорини (цефаклор, цеокси, фторхінолони (моксифлоксацин). Найчастіше (у 9 дослідженнях) азитроміцин порівнювали з коамоксиклавом. Тривалість застосування препаратів порівняння становила 10 днів. Ефективність як 3-денного, так і 5-денного курсів терапії азитроміцином була високою і в більшості досліджень виявилася порівнянною з такою 10-денних курсів лікування препаратами порівняння. У 5 дослідженнях азитроміцин перевищував за ефективністю препарати порівняння (ко-амоксиклав, еритроміцин, бензилпеніцилін та цефтибутен). Переносність терапії в основних та контрольних групах була в цілому порівнянною, хоча в 4 дослідженнях азитроміцин викликав небажані ефекти рідше, ніж коамоксиклав або цефуроксим аксетил. Різниця була в основному обумовлена ​​нижчою частотою шлунково-кишкових розладів при лікуванні азитроміцином.

    В одному з останніх великих міжнародних рандомізованих досліджень з подвійним сліпим контролем азитроміцин (500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів) порівнювався з кларитроміцином (500 мг 2 рази на добу протягом 10 днів) при загостренні обструктивної хронічної хвороби легень (ХОЗЛ). Клінічна ефективність азитроміцину та кларитроміцину при наступних збудниках відповідно становила: при H. influenzae – 85,7% та 87,5%, M. catarrhalis – 91,7% та 80%, S. pneumoniae – 90,6% та 77,8 %.

    Ефективність азитроміцину при інфекціях нижніх дихальних шляхів у дітей, таких як гострий гнійний бронхіт та позалікарняна пневмонія, так само висока, як і у дорослих. Результати порівняльних контрольованих досліджень свідчать про те, що за клінічною ефективністю, яка перевищує 90%, азитроміцин при таких інфекціях не поступається еритроміцину, джозаміцину, коамоксиклаву та цефаклору.

    Зокрема, у багатоцентровому подвійному сліпому дослідженні виявлено високу ефективність азитроміцину при мікоплазмових пневмоніях у дітей. При позалікарняних пневмоніях у дітей (39 осіб отримували азитроміцин 10 мг/кг 1 раз на день і 34 – ко-амоксиклав 40 мг/кг на 3 прийоми) клінічна ефективність склала відповідно 100% та 94%. У порівняльному дослідженні азитроміцину (10 мг/кг 1 раз на день) та ко-амоксиклаву (40 мг/кг у 3 прийоми) у 97 та 96 дітей з інфекціями нижніх відділів дихальних шляхів клінічна ефективність склала 97% та 96% відповідно. При цьому у дітей, які отримували азитроміцин, одужання наставало швидше, а частота побічних ефектів терапії була меншою. Загалом показана рівна ефективність короткого курсу азитроміцину та традиційних курсів лікування позалікарняних пневмоній у дітей.

    Свідченням високої ефективності коротких курсів азитроміцину (3-денний курс при призначенні внутрішньо 1 раз на добу 500 мг дорослим і 10 мг/кг – дітям) при лікуванні гострих інфекцій верхніх та нижніх дихальних шляхів різної локалізації є результати проспективного препарату. у 1574 дорослих та 781 дитини. Лікування чи швидке поліпшення спостерігалося більш ніж у 96% випадків, ерадикація збудників – у 85,4%.

    У результаті в порівняльних дослідженнях макролідів продемонстрована подібна клінічна і бактеріологічна ефективність азитроміцину, кларітроміцину, кларітроміцину, в тому числі мікоплазмову. Проте диспепсичні явища, спричинені еритроміцином, часто вимагали заміни препарату.

    Прихильність до лікування (комплаєнс)

    Однією з умов ефективності антибактеріальної терапії є виконання пацієнтами призначень лікаря. За наявними оцінками, 40% хворих не виконують вказаний режим антибіотикотерапії. Це особливо притаманно амбулаторної практики. До типових порушень відносяться пропуск прийому, зміна дози або часу прийому, передчасна відміна препарату при поліпшенні самопочуття. З-поміж пацієнтів, які прийняли менше 80% призначеного курсу терапії, тільки у 59% досягається бажаний ефект антибіотика. В інших можливе подовження періоду одужання, розвиток ускладнень, рецидивів, мікробної резистентності, хронізація інфекційно-запального процесу, може знадобитися призначення іншого антибіотика, і, зрештою, підривається довіра пацієнта до рекомендацій лікаря. Дотримання призначеного графіка прийому антибіотика безпосередньо залежить від його зручності для пацієнта. Відомо, що чим менше кратність прийому і коротший курс лікування, тим більше хворих дотримуються лікарських призначень. Таким чином, серед макролідів азитроміцин має найкращий комплаєнс, тому що застосовується лише 1 раз на добу, в середньому протягом 3 днів.

    Стандарти лікування

    У стандарті медичної допомоги хворим на пневмонію (Наказ Мінздоровсоцрозвитку від 23.11.2004 р. № 263) азитроміцин визначений як засіб медикаментозного лікування пневмонії поряд з кларитроміцином, амоксициліном з клавулановою кислотою, цефотаксимом. У стандарті медичної допомоги хворим на ХОЗЛ (Наказ Мінздоровсоцрозвитку від 23.11.2004 р. № 271) азитроміцин вказаний серед антибіотиків для лікування загострень поряд з кларитроміцином, амоксициліном з клавулановою кислотою, моксифлоксацином.

    Висновок

    Таким чином, азитроміцин має високу активність щодо практично всіх ймовірних неспецифічних бактеріальних збудників позалікарняних інфекцій нижніх дихальних шляхів. На відміну від бета-лактамних антибіотиків, він ефективний проти внутрішньоклітинних патогенів, а в порівнянні з іншими макролідами – має виражену активність щодо гемофільної палички. Отримана мікробна резистентність до азитроміцину в України залишається на низькому рівні. Азитроміцин суттєво відрізняється від інших антибіотиків своєю фармакокінетикою, насамперед накопиченням у високих концентраціях у тканинах, особливо у клітинах, та тривалим періодом напіввиведення з організму. Це дозволяє застосовувати азитроміцин 1 раз на день коротким курсом. Побічні ефекти азитроміцину нетяжкі і трапляються рідко. Він мало взаємодіє з іншими ліками та має мінімальні протипоказання. Все це забезпечує хорошу переносимість та прихильність хворих до лікування. Клінічна ефективність та безпека азитроміцину (Сумамеда) при інфекціях нижніх дихальних шляхів доведені у численних якісних клінічних дослідженнях. Азитроміцин включений до затверджених стандартів лікування.

    Азитроміцин показаний для монотерапії гострого бронхіту та бронхіоліту бактеріальної етіології. При загостренні хронічного бронхіту азитроміцин завдяки активності щодо гемофільної палички є альтернативним препаратом. При легкому перебігу позалікарняної пневмонії азитроміцин відноситься до препаратів першого ряду для монотерапії. За наявності клінічних або епідеміологічних даних про мікоплазмову, хламідійну або легіонельозну (атипову) пневмонію він є препаратом вибору. При тяжкому перебігу пневмонії прийом азитроміцину може доповнювати парентеральне введення бета-лактамних антибіотиків.

    Література

    Білоусов Ю. Б., Шатунов С. М. Антибактеріальна хіміотерапія. М: Ремедіум, 2001. 473 с.

    Буданов С. В. Азітроміцин (сумамед): основні властивості та особливості застосування в терапії позалікарняної пневмонії // Антибіотики та хіміотерапія. 2000. № 10. С. 28-37.

    Карбон К., Пул М. Д. Значення нових макролідів при лікуванні позалікарняних інфекцій дихальних шляхів: огляд експериментальних та клінічних даних // КМАХ. 2000. Т. 2 № 1.

    Карпов О. І. Комплаєнс антибіотикотерапії інфекцій дихальних шляхів // Антибіотики та хіміотерапія. 1999. № 8. С. 37-45.

    Лук’янов С. В. Вибір антибіотиків при позалікарняних інфекціях дихальних шляхів // Заступник головного лікаря. 2007. № 8. С. 101-108.

    Лук’янов С. В. Клінічна фармакологія макролідів // Consilium medicum. 2004. Т. 6 № 10. С. 769-773.

    Лук’янов С. В. Макроліди в терапії позалікарняних інфекцій дихальних шляхів // Consilium medicum. 2005. Додаток: Пульмонологія. З. 3-7.

    Лук’янов С. В. Фармакологія та клінічне застосування азитроміцину у дітей // Consilium medicum. 2005. Додаток: №10. С. 18-25.

    Моїсеєв С. В., Левшин І. Б. Азітроміцін: старі та нові показання // Клінічна фармакологія та терапія. 2001. Т. 10 № 5.

    Практичний посібник з антиінфекційної хіміотерапії / За ред. Л. С. Страчунського, Ю. Б. Білоусова, С. Н. Козлова. М: Боргес, 2002. 379 с.

    Синопальников А. І. Макроліди у лікуванні позалікарняних інфекцій нижніх дихальних шляхів // Consilium medicum. 2004. Додаток: Т. 6 № 5.

    Страчунський Л. С., Козлов С. Н. Макроліди у сучасній клінічній практиці // [email protected]

    Foulds G., Johnson R. B. Selection of dose regimens of azithromycin // J. Antimicrob. Chemother. 1993. V. 31 (Suppl. E). P. 39–50.

    Hopkins S. J. Clinical Toleration and Safety of Azithromycin in Adults and Children // Rev. Contemp. Pharmacother. 1994. V. 5. P. 383-389.

    Swanson R. N., Lainez-Ventosilla A., De Salvo M. C. та ін. Один-день азитроміцин для 3 днів compared with clarithromycin для 10 днів для гострого розслаблення хронічної bronchitis: multicenter, double-blind, randomized study. Treat. Respir. Med. 2005. № 4. Р. 31-39.

    Tredway G., Goyo R., Suares J. та ін. Компаративне дослідження азитроміцину і амоксициліну/clavulanic acid (co-amoxiclav) у дослідженні громадськості-захищених у пацієнтів-спеціалістів // Zithromax ICMAS Poster Book. 1996. P. 82-83.

    С. В. Лук’янов
    , доктор медичних наук, професор ФГУ «Консультативно-методичний центр ліцензування» Росздравнагляду, Київ

    Азитроміцин проти кларитроміцину

    Визначено, антибіотики є одним із найважливіших ліків. Антибіотики застосовуються для боротьби з інфекціями. Загальними ознаками та симптомами інфекції є: лихоманка, почервоніння навколо ураженої ділянки та навіть біль. Щоб усунути всі ці неприємні ознаки та симптоми інфекції, необхідно приймати антибіотики. Серед найчастіше призначених антибіотиків – азитроміцин та кларитроміцин. Які подібності та відмінності між азитроміцином та кларитроміцином? Давайте розберемося.

    Обидва азитроміцини та кларитроміцини є антибіотиками, які відносяться до сімейства макролідів. Еритроміцин був першим макролідом, виготовленим у 1952 році. Макроліди доступні в Сполучених Штатах та в інших частинах світу. Азитроміцин та кларитроміцин вважаються новими агентами макролідів. Вони є новими агентами, оскільки вони модифіковані, що дозволяє краще проникати у тканини та переносимість шлунково-кишкового тракту.

    Азитроміцин та кларитроміцин використовуються для лікування інфекцій легкого та середнього ступеня. Ось деякі умови, в яких азитроміцин та кларитроміцин найкраще використовувати відповідно до emedexpert.com. Азитроміцин найкраще використовувати при таких умовах: обструктивна пневмонія легкої тяжкості через пневмонію стрептокока або гемофільного грипу, стрептококового фарингіту/тонзиліту через стрептококові піогени, гострі бактеріальні загострення хронічної обструктивної хвороби. негонококовий уретрит і цервіцит через Chlamydia trachomatis, неускладнені інфекції шкіри до шкіри через Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes або Streptococcus agalactiae та дисемінованих мікобактерій avium комплексних захворювань.

    З іншого боку, Clarithromycin найкраще використовувати за наступних умов: гострий верхньощелепний синусит через грип Haemophilus, Moraxella catarrhalis або пневмонії Streptococcus, фарингіту/тонзиліту через Streptococcus pyogenes, гострого бактеріального загострення phie Moraxella catarrhalis або Streptococcus pneumonia, нескладні інфекції структури шкіри до шкіри через Staphylococcus aureus або Streptococcus pyogenes, дисеміновані мікобактеріальні інфекції через Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare, гострий середній від придбана у спільноти через Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae або пневмонію Chlamydia.

    Хоча азитроміцин та кларитроміцин мають ряд переваг у боротьбі з інфекцією, як і будь-які інші ліки, вони мають побічні ефекти. Найбільш поширеними побічними ефектами азитроміцину є такі: нудота, діарея та інші форми дискомфорту у животі. З іншого боку, найбільш поширеними побічними ефектами Clarithromycin є наступні: біль голови, аномальний смак, нудота, діарея, диспепсія та інші форми абдомінального дискомфорту.

    Тим не менш, краще використовувати азитроміцин та кларитроміцин, ніж перший в історії макролід, який є еритроміцином. Нагадаємо, чому краще використовувати азитроміцин та кларитроміцин. Оскільки вони є новими агентами макролідів, вони покращують проникнення тканини, зменшують побічні ефекти шлунково-кишкового тракту та покращують фармакокінетичні властивості. Що стосується взаємодії наркотиків з наркотиками, то азитроміцин має менший потенціал, і він пропонує підвищене грамнегативне покриття, ніж еритроміцин і навіть кларитроміцин. Але з точки зору грампозитивної активності, Clarithromycin набагато краще, ніж еритроміцин та азитроміцин.

    Оскільки азитроміцин та кларитроміцин є новішими агентами, їх частіше наказують, ніж будь-який інший тип антибіотика. Вони менше побічних ефектів, і якщо виникають побічні ефекти, вони часто м’які. Побічні ефекти цих препаратів можуть бути оброблені вашим лікарем.

    1. Обидва азитроміцини та кларитроміцини є антибіотиками, які відносяться до сімейства макролідів.
    2. Азимотрицин та кларитроміцин використовуються для лікування інфекцій легкого та середнього ступеня тяжкості.
    3. Азитроміцин та кларитроміцин призначають за наступних умов. Будь ласка, зверніться до вищезгаданої статті.
    4. Азитроміцин та кларитроміцин краще використовувати, ніж перший в історії макролід, який є еритроміцином. Оскільки вони є новими агентами макролідів, вони покращують проникнення тканини, зменшують побічні ефекти шлунково-кишкового тракту та покращують фармакокінетичні властивості.

    Leave a Comment Отменить ответ

    Для отправки комментария вам необходимо авторизоваться.

Related Post

Що таке дисциплінарне стягненняЩо таке дисциплінарне стягнення

Дисциплінарне стягнення Дисциплінарне стягнення – це дія, спрямована на те, щоб зробити догану співробітнику або достатньою мірою виправити його поведінку, для поліпшення його роботи в компанії. Тому заходи, які можуть