Перевірені досвідом рекомендації Українцям Що лікують пігулками Амоксицилін

Що лікують пігулками Амоксицилін

Амоксил ® (Amoxil ® ) ATC-класифікація

фармакодинаміка . Амоксицилін — напівсинтетичний амінопеніциліновий антибіотик широкого спектра дії для перорального застосування. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Має широкий спектр антимікробної дії.
До препарату чутливі такі види мікроорганізмів:
– грампозитивні аероби: Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes ;
– грамнегативні аероби: Helicobacter pylori ;
– анаероби: Peptostreptococci ;
– інші: Borrelia .
Непостійно чутливі (набута резистентність може ускладнювати лікування): Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.
Стійкі такі види, як Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia .
Фармакокінетика
Всмоктування . Після перорального прийому амоксицилін всмоктується у тонкому кишечнику швидко і практично повністю (85–90%). Прийом їжі практично не впливає на абсорбцію препарату. Після прийому разової дози 500 мг концентрація амоксициліну у плазмі крові становила 6–11 мг/л. Cmax активної речовини у плазмі крові досягається через 1–2 год.
Розподіл . Близько 20% амоксициліну зв’язується з білками плазми крові. Амоксицилін проникає у слизові оболонки, кісткову тканину та внутрішньоочну рідину, мокротиння у терапевтично ефективних концентраціях. Концентрація амоксициліну в жовчі перевищує її концентрацію у крові у 2–4 рази. Амоксицилін погано дифундує у СМР; однак при запаленні мозкових оболонок (наприклад при менінгітах) концентрація у СМР становить близько 20% концентрації у плазмі крові.
Метаболізм . Амоксицилін частково метаболізується, більшість його метаболітів неактивна.
Виведення . Амоксицилін виділяється переважно нирками. Близько 60–80% прийнятої дози елімінує через 6 год у незміненому стані. Т½ амоксициліну становить 1–1,5 год. При порушенні функції нирок Т½ амоксициліну збільшується і досягає 8,5 год при анурії.
Т½ амоксициліну не змінюється при порушенні функції печінки.

Показання Амоксил

інфекції органів дихання, сечостатевої системи, травного тракту (у тому числі у комбінації з метронідазолом або кларитроміцином застосовують для лікування захворювань, асоційованих із Helicobacter pylori ), шкіри та м’яких тканин, спричинені чутливими до лікарського засобу мікроорганізмами.

Застосування Амоксил

діапазон доз при застосуванні препарату Амоксил є дуже широким. Дозу, частоту введення і тривалість лікування лікар встановлює індивідуально.
Дорослим і дітям з масою тіла >40 кг приймати 250–500 мг препарату Амоксил 3 рази на добу або 500–1000 мг 2 рази на добу. При синуситі, пневмонії та інших тяжких інфекціях слід приймати 500–1000 мг 3 рази на добу. Добову дозу можна підвищити максимум до 6 г.
Дітям з масою тіла При інфекціях легкого та середнього ступеня тяжкості препарат приймати протягом 5–7 днів. Однак у разі інфекцій, спричинених стрептококом, тривалість лікування має становити не менше 10 днів.
При лікуванні хронічних захворювань, локальних інфекційних уражень, інфекцій з тяжким перебігом дози препарату повинні визначатися з урахуванням клінічної картини захворювання.
Прийом препарату слід продовжувати протягом 48 год після зникнення симптомів захворювання.
Амоксил можна застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну При порушенні функції печінки корекції дози не потрібно.
Амоксил можна приймати незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати, запиваючи рідиною. Під час лікування препаратом Амоксил пацієнту рекомендується пити більше рідини, ніж зазвичай.
Діти . Дітям віком до 5 років призначають інші лікарські форми амоксициліну.

Протипоказання

підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату та/або будь-яких антибактеріальних засобів групи пеніцилінів.
Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (у тому числі анафілаксії), пов’язаних із застосуванням інших β-лактамних агентів (у тому числі цефалоспоринів, карбапенемів або монобактамів).
Інфекційний мононуклеоз та лейкемоїдні реакції лімфатичного типу.

Побічна дія

найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції: діарея, нудота та блювання.
Побічні реакції, отримані під час проведення клінічних досліджень та післяреєстраційного нагляду амоксициліну, представлені нижче відповідно до класифікації MEdDRA.
Побічні реакції класифіковані за частотою їх виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та Інфекції та інвазії : дуже рідко — тривале або повторне застосування препарату може призвести до розвитку суперінфекцій і надмірного росту нечутливих мікроорганізмів або дріжджів, що спричиняють кандидоз шкіри та слизових оболонок.
З боку системи крові та лімфатичної системи : дуже рідко — еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія (включаючи тяжку нейтропенію та агранулоцитоз), зворотна тромбоцитопенія, панцитопенія, мієлосупресія, гранулоцитопенія, збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу. Ці прояви є зворотними за умови припинення лікування (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
З боку імунної системи : як і для всіх антибіотиків, дуже рідко — тяжкі алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, набряк гортані, сироваткову хворобу, алергічний васкуліт, анафілактичний шок, енантема, гіперемія, лихоманка; частота невідома — реакція Яриша — Герксгеймера (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ) та гострий коронарний синдром, асоційований з реакцією гіперчутливості (синдром Коуніса) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). При розвитку анафілактичної реакції слід негайно розпочати відповідну терапію.
З боку травного тракту : часто — діарея та нудота; нечасто — блювання; дуже рідко — метеоризм, дискомфорт і біль в животі, м’які випорожнення, свербіж у ділянці ануса, втрата апетиту, енантема (особливо у ділянці рота), сухість у роті, порушення смаку, # зміна кольору поверхні зубів (більш характерна при застосуванні амоксициліну в формі суспензії у дітей). Належні гігієнічні процедури для порожнини рота можуть запобігти зміні кольору зубів, оскільки такий наліт здебільшого видаляється при чищенні зубів; антибіотикасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний і геморагічний коліт), кандидоз кишечнику, забарвлення язика у чорний колір. Ці побічні явища в основному нетяжкі і минають або під час лікування, або одразу після завершення терапії. Виникненню таких явищ можна запобігти, якщо застосовувати амоксицилін під час прийому їжі.
З боку нервової системи : дуже рідко — безсоння, втрата свідомості, головний біль, гіперкінезія, сплутаність свідомості, гіперактивність, запаморочення, судоми (у пацієнтів з епілепсією і менінгітом, у разі порушення функції нирок, при застосуванні високих доз амоксициліну); частота невідома — асептичний менінгіт. Ці ефекти частіше виникають у пацієнтів, які застосовують дуже високі дози.
З боку гепатобіліарної системи : дуже рідко — гепатит, холестатична жовтяниця, помірне і короткочасне підвищення рівня печінкових ферментів (АсАТ, АлАТ).
З боку шкіри та підшкірної клітковини : *часто — шкірний висип; *нечасто — кропив’янка, свербіж; дуже рідко — мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит та реакція на лікарський засіб, що супроводжується еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Раптове виникнення кропив’янки вказує на алергічну реакцію на амоксицилін і потребує негайного припинення терапії.
З боку нирок та сечовидільної системи : гострий інтерстиціальний нефрит, кристалурія (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та ПЕРЕДОЗУВАННЯ). У разі появи значно виражених побічних ефектів препарат необхідно відмінити.
Інші : загальна слабкість.
*Частота зазначених небажаних реакцій була отримана в результаті оцінки даних клінічних досліджень, в яких загалом брали участь близько 6000 дорослих та дітей, які приймали амоксицилін.
# У дітей виявлена поверхнева зміна кольору зубів. Належний догляд за зубами може допомогти уникнути зміни кольору зубів, оскільки наліт зазвичай знімається щіткою для зубів.

Особливості застосування

реакції гіперчутливості . Перед початком терапії амоксициліном необхідно ретельно дослідити, чи були у пацієнта в анамнезі реакції гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших алергенів. Може існувати перехресна гіперчутливість та перехресна резистентність (10–15%) між пеніцилінами та цефалоспоринами.
Серйозні та іноді летальні випадки гіперчутливості (анафілактоїдні реакції та тяжкі шкірні побічні реакції) відмічали у хворих, які перебували на пеніциліновій терапії. Такі реакції виникають частіше у пацієнтів із відомими тяжкими алергічними реакціями в анамнезі. Лікування препаратом необхідно припинити та замінити іншим відповідним лікуванням. Може бути необхідним лікування симптомів анафілактичної реакції, наприклад, негайне введення адреналіну, стероїдів (в/в) та невідкладна терапія дихальної недостатності.
Гострий коронарний синдром, асоційований з реакцією гіперчутливості (синдром Коуніса) . При лікуванні амоксициліном у рідкісних випадках повідомлялося про реакції гіперчутливості (гострий коронарний синдром, асоційований з реакцією гіперчутливості, див. ПОБІЧНА ДІЯ); у разі виникнення таких реакцій необхідно застосовувати відповідне лікування.
Ниркова недостатність . У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення амоксициліну може знижуватися залежно від ступеня ниркової недостатності. При тяжкій нирковій недостатності необхідно або припинити лікування амоксициліном, або знижувати дозу амоксициліну.
Судоми . У пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у тих, хто приймає високі дози препарату, чи має схильність (наприклад епілепсія в анамнезі, схильністю нападів судом, при одночасному лікуванні епілепсії, менінгіту або захворюваннях ЦНС) (див. ПОБІЧНА ДІЯ) можуть виникати судоми.
Реакція Яриша — Герксгеймера . Слід звернути увагу, що при лікуванні хвороби Лайма амоксициліном може спостерігатися реакція Яриша — Герксгеймера (див. ПОБІЧНА ДІЯ), яка виникає внаслідок бактерицидної дії амоксициліну на збудника хвороби Лайма — спірохету Borrelia burgdorferi . Пацієнти мають бути поінформовані, що це поширений наслідок лікування хвороби Лайма антибіотиками; зазвичай симптоми зникають при одужанні.
Кристалурія . У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко відмічається кристалурія, переважно при парентеральній терапії. При застосуванні високих доз препарату необхідно вживати достатню кількість рідини для профілактики кристалурії, яка може бути викликана амоксициліном. Наявність високої концентрації амоксициліну у сечі може спричинити випадіння осаду в сечовому катетері, тому його слід візуально перевіряти через певні інтервали часу (див. ПОБІЧНА ДІЯ та ПЕРЕДОЗУВАННЯ).
Нечутливі мікроорганізми . Оскільки амоксицилін не призначений для лікування деяких типів інфекцій, то препарат треба застосовувати лише коли патогенний мікроорганізм ідентифікований або коли існують підстави вважати, що цей інфекційний збудник, імовірніше за все, є чутливим до дії амоксициліну (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ). Це стосується, зокрема, лікування пацієнтів з інфекціями сечовивідних шляхів та серйозними інфекціями вуха, горла і носа.
Резистентність . Тривале застосування препарату може призводити до надлишкового росту нечутливих мікроорганізмів або дріжджів. Можливе виникнення суперінфекції, що потребує ретельного спостереження за станом таких пацієнтів.
Псевдомембранозний коліт . При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів, включаючи амоксицилін, повідомлялося про розвиток антибіотикасоційованого коліту від легкого ступеня до такого, що становить загрозу для життя. При виникненні тяжкої діареї, характерної для псевдомембранозного коліту (у більшості випадків спричиненого Clostridium difficile ), рекомендується припинити застосування препарату і вжити відповідних заходів. Лікарські засоби, що пригнічують перистальтику, в цьому випадку протипоказані.
Слід також вжити необхідних заходів при виникненні геморагічних колітів чи реакцій гіперчутливості.
Пацієнтам із тяжкими розладами травного тракту, що супроводжуються діареєю та блюванням, не слід застосовувати пероральні форми амоксициліну, що пов’язано з ризиком зменшення всмоктування.
У дітей амоксицилін може змінити колір емалі зубів, тому необхідне суворе дотримання пацієнтом гігієни порожнини рота.
Інфекційний мононуклеоз . У пацієнтів з інфекційним мононуклеозом чи лейкемоїдними реакціями лімфатичного типу часто відмічалася екзантема, яка не є наслідком гіперчутливості до пеніцилінів. Таким чином, препарат не слід застосовувати у пацієнтів з мононуклеозом.
Амоксицилін не рекомендується застосовувати для лікування хворих із гострим лімфолейкозом або інфекційним мононуклеозом через підвищений ризик еритематозного висипу на шкірі.
Під час терапії високими дозами слід регулярно контролювати показники крові.
Шкірні реакції . Виникнення генералізованої еритеми з лихоманкою і пустулами на початку лікування може свідчити про розвиток гострого генералізованого екзематозного пустульозу, що потребує відміни терапії амоксициліном. В подальшому протипоказано застосовувати амоксицилін.
При лікуванні протягом тривалого часу рекомендовано періодично оцінювати функцію систем організму, включаючи нирки, гепатобіліарну та гемопоетичну систему.
Під час терапії високими дозами слід регулярно контролювати показники крові. Повідомлялося про підвищення рівня печінкових ферментів та зміни кількості клітин крові (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Антикоагулянти . Зрідка у пацієнтів, які отримували амоксицилін, відмічали подовження протромбінового часу.
При одночасному застосуванні антикоагулянтів необхідний належний моніторинг.
Для підтримання бажаного рівня згортання крові може знадобитися корекція дози пероральних антикоагулянтів (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ та ПОБІЧНА ДІЯ).
При застосуванні амоксициліну в складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori слід ознайомитися з інструкцією для медичного застосування інших лікарських засобів для комбінованої терапії.
Лікарський засіб Амоксил, таблетки, містить в своєму складі натрій (у таблетці по 250 мг вміст натрію становить 3,311–4,967 мг/табл.; в таблетці по 500 мг — 6,622–9,933 мг/табл.), що слід враховувати при лікуванні пацієнтів, які знаходяться на натрійконтрольованій дієті.
Застосування у період вагітності або годування грудьми . Амоксицилін проникає через плацентарний бар’єр; його концентрація в плазмі крові плода становить близько 25–30% концентрації у плазмі крові вагітної. Тератогенний ефект амоксициліну не виявлений.
Обмежені дані щодо застосування амоксициліну у період вагітності свідчать про відсутність небажаного впливу на плід/новонародженого. При необхідності призначення амоксициліну у період вагітності слід провести ретельну оцінку співвідношення потенційного ризику для плода та очікуваної користі для жінки.
Амоксицилін виділяється у незначній кількості в грудне молоко, тому не можна виключити ризику розвитку гіперчутливості у дитини у період годування грудьми. Застосування препарату у цей період можливе тільки тоді, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для дитини. Годування грудьми слід припинити, якщо у новонародженого виникли шлунково-кишкові розлади (діарея, кандидоз) або висип на шкірі.
Фертильність . Дані щодо впливу амоксициліну на фертильність у людей відсутні. У ході дослідження репродуктивної токсичності на тваринах відмічали відсутність впливу на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами . До з’ясування індивідуальної реакції на препарат (може бути запаморочення, судоми) рекомендується дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами або роботі зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон, меншою мірою — ацетилсаліцилова кислота та сульфінпіразон пригнічують тубулярну секрецію препаратів пеніцилінового ряду, що призводить до збільшення Т½ та концентрації амоксициліну у плазмі крові.
Препарати з бактеріостатичною дією (антибіотики тетрациклінового ряду, макроліди, хлорамфенікол) можуть нейтралізувати бактерицидний ефект амоксициліну. Одночасне застосування аміноглікозидів є можливим (синергічний ефект).
Нерекомендовані комбінації
Алопуринол . Одночасне застосування з амоксициліном зумовлює виникнення алергічних шкірних реакцій.
Дигоксин . Збільшується всмоктування дигоксину, тому необхідна корекція його дози.
Дисульфірам . Одночасне застосування з амоксициліном протипоказано.
Антикоагулянти . Одночасне застосування амоксициліну та антикоагулянтів класу кумаринів може подовжити час кровотечі. Необхідна корекція дози антикоагулянтів. Були повідомлення про підвищення активності пероральних антикоагулянтів у пацієнтів, які отримували амоксицилін.
Описані окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) у пацієнтів, які одночасно приймали амоксицилін та аценокумарол або варфарин. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або МНВ з додаванням або припиненням лікування амоксициліном. Крім того, може виникати необхідність у корекції дози пероральних антикоагулянтів.
Метотрексат . Застосування амоксициліну з метотрексатом призводить до збільшення вираженості токсичної дії останнього. Амоксицилін знижує нирковий кліренс метотрексату, тому слід перевіряти рівень його концентрації у плазмі крові.
Амоксицилін слід з обережністю застосовувати разом з пероральними гормональними контрацептивами — плазмовий рівень естрогенів і прогестерону може тимчасово знизитися, що може знижувати ефективність гормональних контрацептивів. Тому рекомендується використовувати додаткові негормональні протизаплідні засоби.
Одночасний прийом з антацидами знижує всмоктування амоксициліну.
Інші види взаємодій . Форсований діурез призводить до зниження концентрації амоксициліну в крові шляхом збільшення його елімінації.
Поява діареї може призводити до зниження абсорбції інших лікарських засобів та несприятливо впливати на їх ефективність.
Вплив на результати діагностичних лабораторних досліджень : при випробуванні на наявність глюкози в сечі рекомендується використовувати ферментативний глюкозооксидазний метод. При застосуванні хімічних методів зазвичай відмічають хибнопозитивні результати.
Амоксицилін може зменшувати кількість естріолу в сечі у вагітних.
При високих концентраціях амоксицилін може знизити рівень глікемії у сироватці крові. Амоксицилін може впливати на визначення білка колориметричним методом.

Передозування

симптоми : порушення функції травного тракту — нудота, блювання, діарея, наслідком чого може бути порушення водно-електролітного балансу.
Повідомлялося про випадки кристалурії, що іноді призводили до ниркової недостатності. Судоми можуть виникати у пацієнтів з порушеннями функції нирок або у пацієнтів, які отримували високі дози препарату.
Лікування : слід викликати блювання або провести промивання шлунка, після чого прийняти активоване вугілля та осмотичний послаблювальний засіб. Слід підтримувати водний та електролітний баланс. Амоксицилін можна вивести з кровотоку шляхом гемодіалізу. Специфічний антидот невідомий.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С.

Пеніциліни

Деякі бактерії виробляють бета-лактамази, які інактивують бета-лактамні антибіотики; цей ефект можна блокувати додаванням інгібітора бета-лактамази.

Однак традиційні інгібітори бета-лактамази (наприклад, клавуланат, сульбактам, тазобактам) не завжди пригнічують такі лактамази:

бета-лактамази AmpC, які зазвичай виробляють види Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Providencia та Morganella або Pseudomonas aeruginosa

бета-лактамази розширеного спектра (ESBL), які виробляють деякі Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli та інші Enterobacterales (раніше Enterobacteriaceae)

Нові, не бета-лактамні інгібітори бета-лактамаз, такі як авібактам, релебактам і ваборбактам, активні проти AmpC, ESBL і навіть деяких карбапенемаз, наприклад карбапенемаз Klebsiella pneumoniae (KPC), які стають все поширенішими серед видів Klebsiella й інших Enterobacterales. Проте на цей час немає інгібіторів бета-лактамаз, активних стосовно метало-бета-лактамаз (MBL), таких як NDM-1 (New Delhi MBL-1), VIM (Verona Integron-encoded MBL) та IMP (іміпінем)-типу, які можуть інактивувати всі бета-лактамні антибіотики, за винятком азтреонаму Монобактами Монобактами — це парентеральні бета-лактамні антибіотики, що чинять бактерицидну дію. На цей час азтреонам є єдиним доступним монобактамом. Азтреонам має активність, подібну до активності цефтазидиму. прочитати більше . Однак багато штамів, які виробляють MBL, також продукують інші бета-лактамази, які можуть гідролізувати азтреонам.

Фармакокінетика

Їжа не впливає на всмоктування амоксициліну, але пеніцилін G слід застосовувати за 1 годину до або через 2 години після їжі. Амоксицилін загалом замінив ампіцилін для перорального застосування, оскільки амоксицилін краще всмоктується, має менше ефектів із боку шлунково-кишкового тракту, і його можна приймати рідше.

Пеніциліни швидко розподіляються в позаклітинній рідині більшості тканин, особливо за наявності запалення.

Усі пеніциліни принаймні частково виводяться із сечею, а більшість із них досягають у сечі високих рівнів. Пеніцилін G після парентерального введення швидко виділяється (період напіввиведення із сироватки крові — 0,5 години), за винятком депо-форм (бензатин або прокаїнова сіль пеніциліну G); такі форми призначені лише для глибоких в/м ін’єкцій та забезпечують тканинне депо, з якого всмоктування відбувається протягом декількох годин або декількох днів. Бензатин-пеніцилін досягає свого пікового рівня повільніше й зазвичай діє довше порівняно з прокаїн-пеніциліном. Солі прокаїну мають підвищену біодоступність, що призводить до швидшого виведення препарату. Наприклад, пеніцилін G прокаїн можна виявити в крові лише протягом 1 тижня на відміну від пеніциліну G бензатину, який можна виявити протягом 30 днів (1 Довідковий матеріал щодо фармакокінетики Пеніциліни є бета-лактамними антибіотиками з невідомим механізмом бактерицидної дії. Одним із можливих механізмів є активація аутолітичних ферментів, які руйнують клітинну стінку деяких бактерій. прочитати більше ).

Довідковий матеріал щодо фармакокінетики

1. Centers for Disease Control and Prevention (CDC): Inadvertent use of Bicillin C-R to treat syphilis infection—Los Angeles, California, 1999-2004. MMWR Morb Mortal Wkly Rep 54(9):217–219, 2005 PMID: 15758893

Показання до застосування пеніцилінів

Пеніцилін G-подібні препарати

Пеніцилін G-подібні препарати (у тому числі пеніцилін V) здебільшого застосовують проти таких мікроорганізмів:

Незначна кількість грамнегативних бацил також чутлива до високих парентеральних доз пеніциліну G. Більшість стафілококів, більшість штамів Neisseria gonorrhoeae, багато анаеробних грамнегативних бацил і приблизно 30 % Haemophilus influenzae є резистентними до цих лікарських засобів.

Бензатин-пеніцилін G — це лікарська форма тривалої дії, яка доступна у такому вигляді:

Суміш 3:1 — 0,9 мільйона одиниць бензатин-пеніциліну G та 0,3 мільйона одиниць прокаїн-пеніциліну G

Амоксицилін і ампіцилін

Ці лікарські засоби є активнішими проти таких мікроорганізмів:

Ампіцилін показаний переважно для лікування інфекцій, які зазвичай зумовлені чутливими грамнегативними бактеріями:

Резистентні до пеніцилінази пеніциліни

Ці лікарські засоби (диклоксацилін, нафцилін, клоксацилін, флуклоксацилін і оксацилін) в основному застосовуються проти

Чутливих до метициліну Staphylococcus aureus, що виробляють пеніциліназу

Ці лікарські засоби також застосовують для лікування інфекцій, зумовлених деякими видами Streptococcus pneumoniae, стрептококами групи А та чутливими до метициліну коагулазо-негативними стафілококами.

Пеніцилін широкого спектра дії (проти синьогнійної палички)

Піперацилін і піперацилін/тазобактам мають активність проти наступних мікроорганізмів:

Додавання інгібітора бета-лактамази посилює активність проти чутливих до метициліну S. aureus, E. coli, K. pneumoniae, H. influenzae, що виробляють бета-лактамазу, та грамнегативних анаеробних бацил, але не проти грамнегативних бацил, які виробляють бета-лактамазу AmpC або KPC, і лише частково пригнічує ESBL, яку виробляють деякі штами K. pneumoniae, E. coli та інші Enterobacterales. Пеніциліни широкого спектра дії діють синергічно з аміноглікозидами, і їх зазвичай застосовують разом із цим класом лікарських засобів для лікування інфекцій, зумовлених P. aeruginosa.

Протипоказання до застосування пеніцилінів

Пеніциліни протипоказані пацієнтам, в яких були на них серйозні алергічні реакції.

Застосування під час вагітності та годування грудьми

Пеніциліни є одними з найбезпечніших антибіотиків під час вагітності. Дослідження впливу пеніциліну на репродуктивну функцію тварин не виявили ризиків для плода. Дані, пов’язані з вагітністю в людей, обмежені. За наявності медичних показань пеніциліни можна застосовувати під час вагітності. Пеніцилін G є ефективним засобом для запобігання передаванню сифілісу від матері до плода та для лікування інфекції в матері та плода.

Пеніциліни потрапляють у грудне молоко в невеликій кількості. Їх застосування зазвичай вважається сумісним із годуванням грудьми.

Побічні ефекти пеніцилінів

До побічних ефектів пеніцилінів належать:

Шлунково-кишковий дискомфорт, включаючи нудоту, блювання та діарею

Інші побічні ефекти виникають рідше.

Пероральний пеніцилін може спричинити появу чорного ворсинчастого язика, що виникає внаслідок подразнення поверхні язика та зроговіння поверхневих шарів. Це рідкісний і нешкідливий стан, який зникає після припинення прийому препарату.

Гіперчутливість

Більшість побічних ефектів — це реакції гіперчутливості:

Відстрочені реакції: сироваткова хвороба, висипання (наприклад, макулярні, папульозні, кореподібні) та ексфоліативний дерматит (що зазвичай виникає через 7–10 днів терапії)

Більшість пацієнтів, які повідомляють про алергічну реакцію на пеніцилін, не реагують на подальше застосування пеніциліну. Ризик виникнення алергічної реакції приблизно в 10 разів вищий, ніж ризик у пацієнтів, які раніше мали алергічні реакції, хоча загалом він невеликий. Багато пацієнтів повідомляють про побічні реакції на пеніцилін, які не є насправді алергічними (наприклад, побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, неспецифічні симптоми).

Якщо в пацієнта в анамнезі є нечіткі чи непостійні дані щодо алергії на пеніцилін, і застосування альтернативних антибіотиків не є ефективним або зручним, можна провести шкірні проби Шкірна проба Drug hypersensitivity is an immune-mediated reaction to a drug. Symptoms range from mild to severe and include rash, anaphylaxis, and serum sickness. Diagnosis is clinical; skin testing is occasionally. прочитати більше . Пацієнтам із позитивним результатом шкірної проби можна проводити десенсибілізацію Десенсибілізація Drug hypersensitivity is an immune-mediated reaction to a drug. Symptoms range from mild to severe and include rash, anaphylaxis, and serum sickness. Diagnosis is clinical; skin testing is occasionally. прочитати більше , якщо немає альтернативи препаратам типу пеніциліну. Однак пацієнтам з анафілаксією до пеніциліну в анамнезі не слід призначати інші пеніциліни або бета-лактамні антибіотики з подібними бічними ланцюгами (у тому числі для шкірних проб), за винятком дуже рідкісних обставин, коли не вдається знайти замінник, і тоді лікарський засіб можна вводити під наглядом у контрольованому середовищі. У такому разі необхідні спеціальні запобіжні заходи та режими десенсибілізації.

Висипання

Висипання частіше виникають у разі застосування ампіциліну й амоксициліну, ніж у разі застосування інших пеніцилінів. У пацієнтів з інфекційним мононуклеозом часто виникають неалергічні висипання, зазвичай макулопапульозні, що з’являються через 4–7 днів лікування.

Інші побічні ефекти

Пеніциліни також можуть спричиняти

Токсичний вплив на центральну нервову систему (наприклад, судоми) в разі застосування високих доз, особливо в пацієнтів із нирковою недостатністю

Лейкопенія найчастіше виникає в разі застосування нафциліну. Будь-який пеніцилін, який використовується у дуже високих дозах внутрішньовенно, може негативно впливати на функцію тромбоцитів і викликати кровотечу.

До інших побічних ефектів належить біль у місці в/м ін’єкцій, тромбофлебіт при багаторазовому застосуванні в одній і тій самій ділянці для в/в ін’єкцій, а також, у разі застосування пероральних лікарських форм, розлади з боку шлунково-кишкового тракту.

Тикарцилін і карбеніцилін у високих дозах можуть спричиняти підвищення рівня натрію, особливо в пацієнтів із серцевою або нирковою недостатністю, оскільки обидва лікарські засоби є динатрієвими солями. Тикарцилін і карбеніцилін також можуть спричиняти гіпокаліємічний метаболічний алкалоз, оскільки велика кількість неабсорбованого аніону в дистальних канальцях порушує виведення іонів H+ і призводить до втрати калію.

Міркування щодо дозування пеніцилінів

Оскільки пеніциліни, крім протистафілококових пеніцилінів (наприклад, нафциліну, оксациліну, клоксациліну, диклоксациліну), досягають високих рівнів у сечі, у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю потрібно знижувати їх дози. Пробенецид пригнічує секрецію багатьох пеніцилінів у ниркових канальцях, підвищуючи їхній рівень у крові. Іноді його застосовують одночасно з цими лікарськими засобами для підтримання їхнього високого рівня в крові.

Додаткова інформація

Нижче наведено ресурс англійською мовою, який може бути корисним. Зверніть увагу, що ПОСІБНИК не несе відповідальності за зміст цього ресурсу.

Zagursky RJ, Pichichero ME: Cross-reactivity in β-lactam allergy. J Allergy Clin Immunol Pract 6(1):72–81.e1, 2018. doi: 10.1016/j.jaip.2017.08.027

Копірайт © 2024 Компанія Merck & Co., Inc., Равей, Нью-Джерсі, США, та її філії. Всі права збережено.

Related Post

Де краще ховатись від ГрадуДе краще ховатись від Граду

Град утворюється в потужній купчасто-дощовій хмарі за сильних висхідних потоків повітря. Їхня швидкість зазвичай перевищує 15 м/с. На цих потоках утримуються великі переохолоджені (до -10—20 °C) краплини води. Чим вище,

Кому не можна скористатися індукційною плитоюКому не можна скористатися індукційною плитою

Зміст:1 Як користуватися індукційною плитою та індукційним адаптером1.1 У чому сенс індукційної плити1.2 У чому можна готувати на індукційній плиті1.3 Який посуд підходить для індукційної плити1.4 Як зрозуміти чи підходить