Диклофенак: запитання та відповіді

Диклофенак натрію — похідне фенілоцтової кислоти з вираженими протизапальними, анальгетичними та жарознижувальними властивостями. Він належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП). Диклофенак пригнічує фермент простагландинсинтетазу, внаслідок чого знижується синтез простагландинів — медіаторів болю та запалення. Окремі клінічні ефекти:

• диклофенак знижує індуковану простагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразників та біологічно активних речовин;
• знижує температуру тіла за рахунок зменшення впливу простагландинів на центр терморегуляції в гіпоталамусі;
• знижує концентрацію простагландинів у менструальній крові, за рахунок чого знижується інтенсивність больового синдрому при первинній дисменореї.

У яких випадках призначають диклофенак?

Диклофенак натрію призначають для симптоматичного зменшення вираженості больового та запального синдрому при:

• ревматизмі;
• ревматоїдному артриті;
• остеоартриті;
• анкілозуючому спондиліті;
• подагрі;
• люмбаго;
• невралгії;
• міалгії;
• травмах;
• первинній дисменореї;
• інфекційно-запальних захворюваннях ЛОР-органів.

Також є спеціальні показання для застосування диклофенаку в офтальмології:

• пригнічення міозу під час операції з приводу катаракти;
• попередження запального процесу після хірургічного втручання з приводу катаракти та в ділянці передніх відділів ока;
• профілактика цистоїдного макулярного набряку до та після операцій з видалення та імплантації кришталика;
• неінфекційні запальні процеси із залученням передніх відділів ока (хронічний неінфекційний кон’юнктивіт, алергічний кон’юнктивіт);
• посттравматичний запальний процес при проникних та непроникних пораненнях очного яблука (на додаток до місцевої антибактеріальної терапії);
• для зменшення вираженості болю в очах при фотофобії.

У яких лікарських формах випускається диклофенак?

На фармацевтичному ринку України диклофенак представлений у наступних лікарських формах (випускається під різними торговими назвами):

• розчин для ін’єкцій;
• капсули або таблетки з модифікованим вивільненням для внутрішнього прийому;
• гастрорезистентні таблетки;
• гель або емульсійний гель для місцевого застосування з різними концентраціями діючої речовини;
• ректальні супозиторії;
• очні краплі;
• спрей нашкірний;
• трансдермальний пластир.

Як швидко проявляється ефект диклофенаку?

Швидкість та тривалість ефекту диклофенаку залежить від того, в якій формі його застосовують. Якщо потрібно швидко усунути больовий синдром, то рекомендується застосовувати диклофенак у формі розчину для ін’єкцій або таблеток, покритих цукровою оболонкою. Так діюча речовина всмоктується швидше — терапевтичні концентрації диклофенаку у плазмі крові досягаються вже через 20 хв. Якщо застосовувати таблетки з модифікованим вивільненням, ефект буде розвиватися повільніше, але збережеться протягом доби.

Як застосовувати диклофенак у вигляді розчину для ін’єкцій?

Найчастіше диклофенак натрію у формі розчину для ін’єкцій застосовують у формі внутрішньом’язових ін’єкцій у дозі 75 мг (3 мл розчину 25 мг/мл) 1 раз на добу. При вираженому больовому синдромі можна вводити диклофенак внутрішньом’язово 2 рази на добу чи комбінувати з іншими лікарськими формами диклофенаку (таблетки, супозиторії) до загальної максимальної добової дози 150 мг.

Також можна вводити диклофенак натрію внутрішньовенно краплинно. Для цього 1 ампулу препарату розчиняють у 100–500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Не рекомендується вводити диклофенак у формі внутрішньовенної болюсної ін’єкції.

Як вивести диклофенак з організму?

Диклофенак натрію досить швидко виводиться з організму — період напіввиведення з крові становить близько 2 год. Отже, особливої ​​потреби в терапевтичних заходах зазвичай немає, тим більше що диклофенак зв’язується з білками плазми крові та не виводиться шляхом гемодіалізу. Якщо ж людина помилково прийняла велику кількість таблеток одночасно, то для зменшення всмоктування диклофенаку слід промити шлунок та прийняти активоване вугілля.

Як довго можна вводити диклофенак ін’єкційним шляхом?

Рекомендується максимально скорочувати курс ін’єкційного диклофенаку натрію та за можливості замінювати ін’єкції таблетками або супозиторіями.

Як застосовувати супозиторії з диклофенаком при гінекологічних захворюваннях?

Супозиторії з диклофенаком призначені для введення у пряму кишку. Препарат не діє місцево, а всмоктується в системний кровотік. Тому недоцільно вводити супозиторій у піхву — особливість слизової оболонки піхви в тому, що через неї препарати не всмоктуються, а отже, не чинять необхідної лікувальної дії.

Як приймати таблетки диклофенаку?

Режим застосування таблеток диклофенаку залежить від форми випуску конкретного препарату. Якщо це таблетки, покриті кишково-розчинною оболонкою, їх зазвичай приймають 2 чи 3 рази на добу день. Якщо це таблетки/капсули з модифікованим вивільненням діючої речовини, їх слід приймати 1 раз на добу. При прийомі зазвичай керуються загальним правилом: початкова добова доза при гострих станах становить 100–150 мг, а для тривалого лікування оптимальною буде доза 75 мг на добу.

Що краще: Дексалгін чи диклофенак?

Діючою речовиною препарату Дексалгін є декскетопрофену трометамол, який так само, як і диклофенак натрію, належить до групи НПЗП. Декскетопрофен має більш виражену знеболювальну дію, ніж диклофенак, але менш виражений протизапальний ефект. Тому декскетопрофен більше підходить для усунення больового синдрому середньої або високої інтенсивності, наприклад післяопераційного болю чи болю при нирковій коліці, а диклофенак оптимальний при хронічних запальних захворюваннях.

Що краще: диклофенак чи Ксефокам?

Препарат Ксефокам містить діючу речовину лорноксикам — селективний інгібітор циклооксигенази (ЦОГ)-2. Лорноксикам має менш виражену негативну дію на слизову оболонку шлунка, тому підходить для тривалого прийому. Диклофенак натрію — неселективний інгібітор ЦОГ, тому також пригнічує ЦОГ-1, фермент, який відповідає за вироблення слизу в шлунку. Проте підбір оптимального препарату має здійснювати лікар.

Що краще: диклофенак чи Амелотекс?

Препарат Амелотекс містить діючу речовину мелоксикам — селективний інгібітор ЦОГ-2. Він має менш виражену знеболювальну дію, проте мінімально впливає на слизову оболонку шлунка, тому підходить для тривалого застосування. Диклофенак натрію — неселективний інгібітор ЦОГ, тому пригнічує також ЦОГ-1, фермент, який відповідає за вироблення слизу в шлунку. Але вибір оптимального препарату та режиму застосування визначає лікар.

Чи можна застосовувати диклофенак у дітей?

Препарати з диклофенаком натрію можна застосовувати у дітей віком старше 14 років.

Побічні ефекти при застосуванні диклофенаку?

Найчастішими побічними ефектами від прийому диклофенаку є алергічні реакції та порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, біль у животі, гастрит, загострення виразкової хвороби шлунка, у тому числі з кровотечею чи перфорацією). При тривалому застосуванні також можливі зміни формули крові (зменшення кількості лейкоцитів, анемія), порушення функції печінки та нирок.

Якими препаратами можна замінити диклофенак?

Диклофенак натрію можна замінити іншими препаратами групи НПЗП. До цієї групи належать:

• похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки (індометацин, етодолак, кеторолак, ацеклофенак, амтолметин гуацил);
• оксиками (піроксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам);
• похідні пропіонової кислоти (ібупрофен, напроксен, кетопрофен, флурбіпрофен, дексибупрофен, декскетопрофен);
• коксиби (целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, еторикоксиб).

Проте вибір конкретного препарату та можливість заміни слід обговорювати з лікарем.

Які препарати призначають разом з диклофенаком?

Досить поширена рекомендація — застосовувати разом з диклофенаком натрію хондропротектори, кальцій та вітамін D. Вони не посилюють фармакологічних ефектів диклофенаку. Однак, оскільки диклофенак часто призначають при захворюваннях кісток і суглобів, препарати, що містять перераховані вище складові, призначають для додаткового терапевтичного ефекту.

Окрім того, диклофенак натрію іноді застосовують у комбінації з вітамінами групи В (тіаміну гідрохлорид, піридоксину гідрохлорид, ціанокобаламін). Синергічний ефект пояснюється тим, що вітаміни групи В покращують аферентний інгібуючий контроль ноцицептивних нейронів та зменшують нейрональну гіперзбудливість. Отже, не тільки знижується локальна інтенсивність больового синдрому, а й усувається гіперчутливість периферичних нервів.

Диклофенак (Diclofenac) Лікарські препарати

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат.

Лікарська форма

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з рискою та фаскою.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки.

Фармакологічні властивості

Має виражену протизапальну, болезаспокійливу, а також помірну жарознижувальну дію, механізм дії пов’язаний з інгібуванням синтезу простагландинів. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. Послаблює біль у стані спокою та під час руху, ранкову скутість, припухлість суглобів, поліпшує їх функціональну здатність. При запальних процесах, що виникають після операцій і травм, швидко полегшує як спонтанний біль, так і біль під час руху.

Натрію диклофенак швидко всмоктується у кров — максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1–2 години. Зв’язок з білками плазми крові — понад 99%. Добре проникає у тканини і синовіальну рідину, де його концентрація росте повільно, через 4 години досягає більш високих значень, ніж у плазмі крові. Їжа може сповільнювати швидкість всмоктування, не впливаючи на повноту всмоктування. Біодоступність — близько 50%.

Період напіввиведення з плазми крові становить 1–2 години, із синовіальної рідини — 3–6 годин. Близько 35% виводиться у вигляді метаболітів з калом; близько 65% — метаболізується у печінці і виводиться нирками у вигляді неактивних похідних, близько 1% — у незміненому вигляді.

Показання

• Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити);
• больові синдроми з боку хребта;
• ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин;
• гострі напади подагри;
• посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряками, наприклад, після стоматологічних та ортопедичних втручань;
• гінекологічні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад, первинна дисменорея або аднексит;
• як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються вираженим больовим синдромом, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті.

Відповідно до загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.

Протипоказання

• Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу.
• Гостра виразка шлунка або кишечнику; гастроінтестинальна кровотеча або перфорація.
• Кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов’язані з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП).
• Активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізодів встановленої виразки або кровотечі).
• Вагітність.
• Запальні захворювання кишечнику (наприклад, хвороба Крона або виразковий коліт).
• Ниркова недостатність (кліренс креатиніну 1/10); часто (≥ 1/100,