Після місцевого застосування Лідокаїн проникає у тканини і чинить місцеву знеболювальну дію. Ефект Лідокаїну розвивається у межах 1 хв і триває від 5 до 6 хв. Суб'єктивні симптоми нечутливості припиняються повільно у межах 15 хв.
При місцевому застосуванні розширює судини, не чинить місцевоподразнювальної дії. Фармакокінетика. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація в крові досягається через 5–15 хвилин. У плазмі зв'язується з білками крові на 33–80%.
Лідокаїн – місцево анестезуючий засіб. Місцево анестезуюча дія зумовлена стабілізацією нейрональної мембрани за рахунок зниження її проникливості для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії і проведенню нервових імпульсів. Можливий антагонізм з іонами кальцію.
У більшості випадків знеболююче не діє тому, що пройшло занадто мало часу з моменту уколу. Збуджений організм через стрес також відтягує ефект. Для деяких пацієнтів спеціально потрібно підбирати анестезію, так як стандартна на них не діє. В особливих випадках фахівець може рекомендувати використання загального наркозу.
Парадоксально, але навіть найбезпечніший і поширеніший лідокаїн може викликати серйозну алергічну реакцію у окремої категорії людей, виявити яку можна лише експериментальним шляхом. Йдеться про кропив'янку, різні дерматологічні висипання, критичне погіршення самопочуття й навіть ризик появи анафілактичного шоку.
Для виявлення алергії на лідокаїн та інші анестетики, лікарі використовують імуноалерго-діагностику. Одним із ключових показників цього дослідження є визначення рівня антитіл класу IgE в крові пацієнта.
Лідокаїн, спрей, не рекомендується застосовувати для місцевої анестезії перед тонзилектомією та аденотомією дітям віком до 8 років.