Гонадорелин

В каждом флаконе содержится 800 мкг ацетат-гидрата гонадорелина.

Форма выпуска

Выпускается в виде порошка для инъекций.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат является синтетическим аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона. Гонадорелин стимулирует выработку гормонов-гонадотропинов передней доли гипофиза, в частности фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ).

Под действием гонадотропинов в организме повышается уровень тестостерона, улучшается сперматогенез. У женщин стимулируется овуляция и созревание фолликулов.

Фармакокинетика

При приёме внутрь очень плохо всасывается из пищеварительного тракта. При внутривенном введении период полураспада в крови длится 10-40 минут.

В плазме крови происходит гидролиз Гонадорелина. Метаболиты выводятся из организма с мочой.

Показания к применению

Гонадорелин назначается при клинических состояниях, связанных с дефицитом гонадотропин-рилизинг-гормона:

• нарушениях функционирования яичников;
• фиброзе матки;
• отставании в половом созревании;
• раке простаты;
• недостаточном функционировании желтого тела при беременности.

Нередко применяют в спорте для повышения скорости набора мышечной массы и выносливости во время силовых тренировок.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к Гонадорелину.

Необходимо проявлять осторожность при использовании лицами с тяжелыми нарушениями функций почек и печени.

Побочные действия

Наиболее распространённые нежелательные эффекты:

Побочные действия, которые бывают редко:

• набухание яичников;
• рвота или позывы на рвоту;
• нарушения стула (диарея);
• системные аллергические реакции (до анафилактического шока);
• у мужчин возможно развитие приапизма.

Также может возникнуть местная реакция в виде покраснения в зоне введения препарата или тромбофлебита.

Гонадорелин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат применяется в виде внутривенных или подкожных иньекций. Дозировка и режим приёма для разных пациентов может очень сильно отличаться.

То, как принимать Гонадорелин в каждом отдельном случае, решает врач. Это зависит от пола, возраста, диагноза, схемы лечения.

Передозировка

При продолжительной передозировке или острой однократной возникает высокий риск гормонального сбоя, особенно у женщин.

Взаимодействие

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в сухом прохладном месте, желательно в холодильнике (температура должна быть в пределах +2..+8 0С).

Срок годности

В холодильнике порошок хранится 1 год, в комнате – 10 дней. После разведения препарат годен до 5 дней при хранении в холодильнике или 2-4 часа при комнатной температуре.

При беременности и лактации

Может быть назначен на ранних сроках беременности для коррекции функционирования желтого тела.

Аналоги

Аналогами Гонадорелина являются:

Отзывы о Гонадорелине

Препарат действует подобно естественному аналогу, поэтому побочные эффекты наблюдаются нечасто. У большинства людей, принимавших препарат, желаемый результат был достигнут.

Цена Гонадорелина, где купить Гонадорелин

Препарат можно заказать через интернет или купить в аптеке или магазине спортивной фармакологии по цене за 200-250 грн 2 мг в Украине или 450-500 рублей в России.

Автор-составитель: Марина Степанюк – провизор, медицинский журналист Специальность: Провизор подробнее

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Гонадорелин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Гормональні та антигормональні препарати гіпоталамуса та гіпофіза

Механізм гормональних препаратів гіпофаа здійснюється через стимуляцію зденілатциклази, яка каталізує перетворення внуфішньоклітинного аденозинтрифосфату (АТФ) на циклічний 3,5- аденозинмонофосфат (цАМФ). Останній активує відповідні протеїнкінази, які впливають на різні внутрішньоклітинні комплекси. Як правило, ефект цих препаратів прямо пропорційний кількості цАМФ.

Вазопресин має дисульфідні групи, які зв’язуються з SH-групами V₂-рецепторів, у результаті чого активується аденіпатциклаза, збільшується вміст цАМФ. Відбувається вивільнення гіалуронідази, це сприяє підвищенню проникності ниркових канапьців та реабсорбції. Все це чинить антидіуретичний ефект.

Гіпоталамус продукує рилізинг-фактори (РФ): стимулятори – ліберини та інгібітори (ІФ) – статини. Гіпофізотропні фактори гіпоталамуса – діють на специфічні рецептори аденогіпофіза.

Фармакодинаміка

Рилізинг-фактори стимулюють секрецію гормонів передньої долі гіпофіза.

Препарати гормонів передньої долі гіпофаа стимулюють периферичні ендокринні залози. Кортикотропін стимулює функцію кори надниркових залоз, підвищує біосинтез і виділення в основному глюкокортикос- тероїців (частково мінералокортикоїдів і андрогенів), володіє протизапальним, антиалергічним, імунодепресивним ефектами, викликає атрофію з’єднувальної тканини надниркових залоз, зменшує вміст аскорбінової кислоти і холестерину, впливає на білковий обмін. Збільшення продуїщії глюкокортикоїдів впливає на обмін вуглеводів, спостерігається пперліпідемія, глюкозурія, стимулюється ліполіз, збільшується секреція шлункового соку. Кортикотропіну властива також антиамнестична дія – сприяє поліпшенню процесу пам’яті.

Соматотропін. У печінці під впливом соматотропіну утворюються соматомедини – речовини, які стимулюють в організмі розвиток скелету, органів і тканин, справляють анаболічну дію, підсилюють регенерацію тканин: збільшують масу тіла внаслідок активізації біосинтезу білка, затримки води, азоту, мінеральних солей. Стимуляція біосинтезу білків у мітохондріях печінки під впливом соматотропіну подібна до дії інсуліну. Препарат викликає гіперглікемію, затримує в організмі кальцій, натрій, калій і фосфор. Соматшропін має жиромобілізуючий ефект, окислення ліпідів і збільшення вмісту вільних жирних кислот у крові.

Гонадотропіни – білково-пептидні гормони, які впливають на функцію жіночих і чоловічих статевих залоз. До них відносять фолікулостимулюючий (ФСГ), лютеїнізуючий (ЛГ), лютеотропний (ЛТ) гормони.

Гонадотропін менопаузний сприяє розвиткові яєчників, дозріванню фолікулів, посилює сперматогенез.

Гонадотропін хоріонічний сприяє переходу фолікула у жовте тіло.

Лактин посилює лактацію у післяпологовий період, сприяє відкладенню жиру в організмі за рахунок зменшення розпаду жирових клітин.

Октреотид – синтетичний аналог соматостатину, гальмує звільнення гормону росту клітинами аденогіпофіза у хворих на акромегалію, діє триваліше, ніж соматостатин (Т_1/2 100 хв).

Даназол (данол) пригнічує виділення гонадотропних гормонів (ФСГ, ЛГ).

Бромокриптін зменшує секрецію пролакгину та СТГ у передній долі гіпофіза, пригнічує надмірну продукцію соматотропіну.

Інтермедин покращує активність паличок і колбочок, гостроту зору, адаптацію ока до темряви.

Окситоцин, пітуїтрин підвищують скорочувальну активність гладеньких м’язів матки, в великих дозах посилюють тонус мюметрія. Окситоцин сприяє просуванню у великі протоки молока, яке продукується під впливом пролакгину. Пітуїтрин володіє також вазопресорною та антидіуретичною діями, які пов’язані з вазопресином (останній входить до складу пітуїтрину).

Адіурекрин, десмопресин мають антидіуретичну дію.

Показання до застосування та взаємозамінність

Другорядна гіпофункція кори надниркових залоз, профілактика та терапія “синдрому відміни” (кортикотропін);

Гіпофізарний нанізм, остеопороз у дорослих (соматотропін);

Зниження функції статевих залоз у чоловіків та жінок, безплідність, у чоловіків – статевий інфантилізм, крипторхізм, маткові кровотечі (гонадо- тропін хоріонічний, гонадотропін менопаузний);

Гіпогалактія (лактин, окситоцин);

Ендокринні пухлини іасіро-ентеро-панкреатичної системи (окгреотед);

Доброякісні пухлини молочної залози, ендомегріоз, предменструальний синдром, гінекомастія (даназол (даная));

Порушення менструального циклу, жіноча безплідність (бромокрип- тин);

Дегенеративні зміни сітківки ока (інтермедин);

Слабкість пологової діяльності, гіпотонічні маткові кровотечі (окситоцин, пітуі’трин);

Нецукрове сечовиснаження, енурез (адіурекрин, десмопресин);

Акромегалія (окіреотид, бромокриптин);

Діагностика ецдокринопатій, (соматоліберин, протирелін, гонадорелін);

Діагностика функції кори надниркових залоз – проба Торна (кортикотропін).

Побічна дія

• 1. Підвищення AT, набряки, гіпокапіємія, гіпернатріємія, тахікардія, збудження ЦНС, гірсутизм, загострення запальних процесів, у дітей – затримка росту, ульцерогенний ефект, гіперпігментація (кортикотропін).
• 2. Безсоння, нестероїдний діабет, затримка загоєння ран, алергійні реакції. Тривале застосування може привести до виснаження кори надниркових залоз (кортикотропін).
• 3. Ліпоатрофії в місцях ін’єкцій, роздратованість, артралгії, міалгії, алергічні реакції (соматотропін).
• 4. Відчуття жару, головний біль, сухість у роті, відчуття голоду, загрудинний біль, тахікардія, бронхоспазм (протирелін).
• 5. Потовиділення, випадіння волосся, контрацептивна дія (даназол (даная)).
• 6. Біль при підшкірних ін’єкціях (октреотвд).
• 7. Головний біль, менсіруальноподібні кровотечі, зниження щільності кісток, порушення випорожнення (гонадорелін, окгреотид).
• 8. Синдром гіперсгимуляції яєчників, багатоплідця, гінекомастія, тромбоемболічні явища, місцеві алергійні реакції (гонадотропин менопаузний).
• 9. Затримка рідини і гіпонатріємія, головний біль, диспепсичні розлади, алергічні реакції, локальна гіперемія (десмопресин).
• 10. Підвищення AT, порушення серцевого ритму, гіпертонус матки, передчасне відшарування плаценти з розвитком гіпоксії плода, нудота та блювання (пїіуїтрин).

Протипоказання

Соматотропін, гонадотропін хоріонічний, кортикотропін протипоказані при онкологічних захворюваннях.

Гонадорелін протипоказаний при маткових кровотечах неясного генеза, вагітності та лактації.

Гонадотропін хоріонічний не треба приймати при серцевій та нирковій недостатності, бронхіальній астмі, епілепсії, мігрені, запальних захворюваннях, пухлинах органів статевої системи.

Кортикотропін не можна приймати при гострому психозі, тяжких формах гіпертонічної хвороби, вагітності, хворобі Іценко-Кушинга, нефриті, остеопорозі, виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки, сифілісі, активній формі туберкульозу, цукровому диабеті.

Протипоказаннями до застосування окситоцину та пітуїтрину є клінічно та анатомічно вузький таз, несприятливе положення плоду, погрозливий розрив матки, рубець на матці. Пітуїтрин також не використовують при гіпертонічній хворобі, тромбофлебіті, нефропатії вагітних.

Адіурекрин не застосовують при захворюваннях дихальних шляхів, високому артеріальному тиску, атеросклерозі, ішемічній хворобі серця, епілепсії, токсикозі вагітних.

Лактин протипоказаний особам, схильним до алергійних реакцій.

Даназол (данол) не застосовують при вагітності, лактації, порфірії.

Фармакобезпека

При тривалому застосуванні гормональних препаратів може порушуватись структура і функція відповідної ендокринної залози. Якщо раптово скасувати гормональний препарат, захворювання може відразу загостритись (синдром відміни).

Кортикотропін руйнується протеолітичними ферментами, тому його вводять тільки парентерально. Дія продовжується 6-8 годин. Препарат необхідно вводити вранці, оскільки в цей час він має сильнішу фармакологічну дію.

У синтетичних препаратів кортикотропіну подовженої дії (тетракоз-акірин, синактен-депо) зменшилась кількість алергійних ускладнень (анафілактичний шок).

Кортикотропін руйнується у травному каналі, тому його вводять парентерально.

Кортикотропін несумісний з антикоагулянтами.

Даназол (данол) не призначають з препаратами, що містять естрогени та прогестерон, антикоагулянтами. Препарат потенціює дію антикоагулянтів.

Бромокриптин не рекомендується одночасно приймати з похідними маткових ріжок, еритроміцином, бутирофенонами, фенотіазинами. Його приймають під час Їди.

Окситоцин слід обережно призначати з адреноміметиками.

На гормональні препарати білкової структури можуть утворюватись антитіла, що різко зменшує їх фармакологічний ефект.

Курс лікування соматотропіном триває від 3 місяців до 1,5-2 років і більше.

Порівняльна характеристика препаратів

Гормональні препарати, що впливають на секрецію гормонів гіпофіза

Соматоліберин є рилізинг-факгором гормону росту. Діє на аденогіпофіз і, таким чином, стимулює утворення і звільнення гормону росту. Використовується для диференціальної діагностики дефіциту гормону росту гіпоталамічного або гіпофізарного генезу.

Октреотид – синтетичне похідне соматостатину, гальмує звільнення гормону росту клітинами аденогіпофіза. Зменшує секрецію шлункового соку, пепсину, гастрину, глюкагону та інсуліну. Використовується для лікування хворих з ендокринними пухлинами гастро-ентеро-панкреатичної системи.

Протирелін – синтетичний аналог тиреотропін-рилізинг гормону. Стимулює утворення тиреотропного гормону гіпофіза та пролактину. Використовується для диференціальної діагностики гіпотиреозу, захворювань гіпофіза та гіпоталамуса.

Гонадорелін – синтетичний препарат з активністю гонадоіропін- рилізинг гормону. Стимулює секрецію лютеонізуючого (ЛГ) та фолікулос- тимулюючого (ФСГ) гормонів у передній долі гіпофіза, дозрівання фолікулів, овуляцію, сперматогенез та секрецію тестостерону. Призначають при дефіциті ендогенного гонадотропін-рилізинг гормону та пов’язаних з цим патологічних станах.

Даназол (данол) – синтетичний інгібітор секреції ФСГ і ЛГ. Крім лікування доброякісних пухлин молочної залози використовується при гіне- комасгіі, енлометріозі. V великих дозах виявляє помірну андрогенну та ана- болічну дію.

Бромокриптин – специфічний інгібітор секреції пролактину, зменшує кількість та розміри кіст у молочній залозі, нормалізує менструальну функцію, завдяки дофаміноміметичної активності усуває симптоми паркінсонізму.

Препарати гормонів гіпофіза

Препарати передньої долі гіпофіза

Кортикотропін одержують з гіпофіза великої рогатої худоби. Він с поліпептидом, до складу якого входять 39 амінокислот.

Соматотропін – поліпептид, синтетичний рекомбінантний препарат.

Гонадотропін хоріонічний одержують з сечі вагітних жінок, має активність ЛГ. В яєчниках викликає утворення жовтого тіла, в сім’яниках – синтез тестостерону, підвищує кількість холестерину в крові.

Препарат вживають при статевому інфантилізмі, при гіпофункції статевих залоз у чоловіків та жінок, при звичайних абортах і при крипторхізмі.

Гонадотропні менопаузний одержують з сечі жінок, у яких припинилася функція яєчників. Містить ФСГ і ЛГ у співвідношенні 1:1, сприяє визріванню фолікулів у яєчнику, посилює сперматогенез у сім’яниках.

Вживають для лікування безплідності у чоловіків та жінок обов’язково під контролем лікаря у зв’язку з різким збільшенням яєчників, появою болю.

Лактин проявляє активність пролакгину, стимулює секрецію молока в післяпологовому періоді.

Препарати середньої долі гіпофіза

Інтермідин – препарат з активністю меланотропіну, отримують з гіпофіза забійної худоби.

Препарати задньої долі гіпофіза

Окситоцин – синтетичний гормональний препарат. У малих дозах стимулює скорочувальну активність матки, у великих дозах викликає підвищення тонусу. Найбільш чутлива до оксигоцину вагітна матка. Окситоцин посилює секрецію молока за рахунок збільшення вироблення пролактну і стимуляції молочної залози, має слабку антидіуретичну дію.

Пітуїтрин для ін’єкцій – синтетичний препарат, до складу якого входять вазопресин і окситоцин.

Адіурекрин має у своєму складі вазопресин. Підвищує реабсорбцію води в дистальних ниркових канальцях, зменшує діурез. У великих дозах викликає скорочення непосмугованих м’язів, артеріол (підвищує AT), а також кишечника та невагітної матки. Препарат вдихають у вигляді порошку, який добре всмоктується слизовою носа. Вживають при нічному нетриманні сечі і нєцукровому діабеті.

Десмопресин – синтетичний аналог вазопресину з вираженою ан- тидіуретичною дією.

Перелік препаратів

Бромокриптин (Абергін, Апо-Бромокриптин, Бромокриптин-Ріхтер, Бромергон, Лакгодель, Парлодел, Роналін, Серокригпин, Умбрел)

табл. 2,5; 4 мг; капс. 5; 10 мг

Гонадотропін хоріонічний (Прегніл, Профазі, Хорагон)

пор. д/і 500; 1000; 1500; 2000 ОД

Цаназол (Данол, Данатрол, Дановал, Даноген, Цанокрин, Ладогар, Цикпомен)

Десмопресин (Адіурекрин, Десмоспрей, Емосинг, Мін Ірин)

р-н д/і 0,02; 0,04 мг/мл; наз. р- н 0,01 мг/мл

Окситоцин (Оксит, Орастин, Синтоцинон, Утедрин)

Прош релін (Рифатироїн, ТРГ Берлін-Хемі)

Соматотропін (Біо-тропін, Генотропін, Зомакгон, Зомаїропін, Максомат, Нанормон, Нордитоопін, Сайзен, Сомактон, Хуматроп)

ліоф. пор. д/і 4; 5; 6 мг, пор. д/і] 4; 12; 24 МО