Атаракс ® (Atarax ® )

Гидроксизина гидрохлорид — белый порошок, без запаха, очень хорошо растворим в воде, молекулярная масса 447,83.

Фармакология

Гидроксизин блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы, обладает антимускариновым и седативным действием, способствует угнетению активности некоторых подкорковых зон.

Помимо Н₁-гистаминоблокирующего, оказывает бронходилатирующее и противорвотное действие, обладает умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом.

Улучшает когнитивные функции, в т.ч внимание и память. Не вызывает привыкания, психической зависимости и синдрома отмены при продолжительном применении.

При печеночной недостаточности Н₁-гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 ч после однократного приема.

Обладает умеренной анксиолитической активностью.

Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревогой отмечено при приеме в дозе 50 мг 3 раза в день.

Н₁-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 ч после приема внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30–45 мин.

Всасывание. После приема внутрь абсорбция высокая, значение Т_max составляет 2 ч. После приема средней дозы 50 мг C_max у взрослых — 70 нг/мл.

После в/м введения однократной дозы 50 мг C_max составляет 65 нг/мл.

Распределение. Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Значение V_d составляет 7–16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях.

Гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократного применения. Плазменная концентрация гидроксизина необязательно отражает его связывание с тканями или распределение в коже.

Метаболизм. Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45%) — является блокатором Н₁-гистаминовых рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Выведение. T_1/2 у взрослых — 14 ч (диапазон — 7–20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Около 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Цетиризин экскретируется главным образом с мочой, также в неизмененном виде (25% от принятой внутрь или 16% от в/м дозы гидроксизина).

Особые группы пациентов

Пожилые. У пожилых больных Т_1/2 составил 29 ч, V_d — 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.

Дети до 1 года. У детей общий клиренс в 2,5 раза выше, чем у взрослых. Доза должна быть скорректирована. Т_1/2 составляет 4 ч.

Дети от 1 года до 14 лет. Т_1/2 составляет 11 ч.

Печеночная недостаточность. У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с заболеваниями печени Т_1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови была выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.

Почечная недостаточность. Фармакокинетика гидроксизина исследовалась у 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина (24±7) мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина значительно не изменилась, в то время как длительность экспозиции цетиризина была увеличена. Во избежание любого значительного накопления цетиризина после многократного применения гидроксизина у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.

Показания к применению

Симптоматическое лечение тревоги у взрослых, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических (генерализованная тревога и нарушение адаптации) и соматических заболеваниях; абстинентный алкогольный синдром; премедикация и послеоперационный период (в составе комбинированной терапии); зуд аллергического происхождения (симптоматическая терапия).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гидроксизину и цетиризину, аминофиллину или этилендиамину; порфирия; в/а, в/в или п/к введение; беременность; период родовой деятельности; кормление грудью; возраст до 1 года (при в/м введении) или 3 лет (при приеме внутрь).

Ограничения к применению

Миастения; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (в т.ч. затруднение мочеиспускания); глаукома; деменция; судорожные расстройства, включая эпилепсию; склонность к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия); удлинение интервала QT и/или сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (в т.ч. сердечная недостаточность, артериальная гипертензия); применении ЛС, которые могут вызывать аритмию; гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и во время родов.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (метаболиты экскретируются в грудное молоко, см. «Фармакокинетика»).

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения.

Наиболее частыми нежелательными реакциями являлись сонливость, головная боль, заторможенность, сухость во рту и утомляемость.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головная боль, утомляемость; нечасто — головокружение, бессонница, тремор; редко — судороги, дискинезия.

Со стороны психики: нечасто — возбуждение, спутанность сознания; редко — галлюцинации, дезориентация.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение аккомодации, нарушение зрения.

Со стороны сердца: редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на ЭКГ , желудочковая тахикардия по типу «пируэт».

Со стороны сосудов: редко — снижение АД .

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота; редко — рвота, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функциональных проб печени; частота неизвестна — гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочеиспускания.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд, сыпь (эритематозная, макулопапулезная), крапивница, дерматит; очень редко — ангионевротический отек, повышенная потливость, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие расстройства: редко — гипертермия, недомогание.

В единичных случаях отмечались продолжительные боли в месте в/м введения.

Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина — основного метаболита гидроксизина — тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.

Взаимодействие

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном применении с ЛС, угнетающими ЦНС , такими как наркотические анальгетики, барбитураты, анксиолитики, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозы должны подбираться индивидуально.

Следует избегать одновременного применения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.

Гидроксизин препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина, а также действию бетагистина и ЛС — ингибиторов холинэстеразы.

Установлено, что применение циметидина в дозе 600 мг дважды в день увеличивает концентрацию гидроксизина в сыворотке на 36% и снижает C_max метаболита цетиризина на 20%.

Эффект атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов не изменяется под действием гидроксизина.

Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в плазме крови при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени. Поскольку гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и изоферментом CYP3A4/5, возможно повышение концентрации гидроксизина в плазме крови при одновременном применении с ЛС, потенциально ингибирующими изофермент CYP3A4/5 (телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, интраконазол, позаконазол и некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ , включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, лопинавир/ритонавир, саквинавир/ритонавир и типранавир/ритонавир). Однако торможение одного метаболического пути может частично компенсироваться работой другого.

Одновременное применение гидроксизина с ЛС, которые потенциально могут вызвать аритмию, может увеличить риск удлинения интервала QT и возникновения желудочковой тахикардии по типу «пируэт».

Применение гидроксизина одновременно со средствами, обладающими ототоксическим эффектом, например гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности, как головокружение.

Гидроксизин следует отменить за 5 дней до планируемого проведения кожных проб с аллергенами (см. «Меры предосторожности»).

Передозировка

Симптомы со стороны ЦНС включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение АД , аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс.

Лечение: В случае приема внутрь — промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности недостаточно. Необходимо контролировать состояние состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ-мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин; в случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол, не следует применять эпинефрин. Сердечную деятельность и АД необходимо контролировать в течение 24 ч после исчезновения симптомов.

В больших дозах гидроксизин может приводить к удлинению интервала QT и явным изменениям на ЭКГ .

Применение аналептиков недопустимо.

Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО “РЛС-Библиомед”, ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Атаракс®

состав пленочной оболочки Opadry Y-1-7000: титана диоксид (Е171), гипромеллоза, макрогол 400.

Описание

Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной риской для разлома с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психотропные препараты. Анксиолитики. Производные дифенилметана. Гидроксизин

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Cmax) после перорального приема – 2 ч. После приема однократной дозы 25 мг Сmax у взрослых составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.

Гидроксизин больше концентрируется в коже, чем в плазме крови. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболизируется в печени. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. Цетиризин – основной метаболит (45%), является выраженным Н1-блокатором. Общий клиренс составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. У детей общий клиренс в 4 раза короче, чем у взрослых, Период полувыведения (T1/2) – 11 часов у детей в возрасте 14 лет и 4 часа в возрасте 1 года; у взрослых период полувыведения составляет 14 ч.

У пожилых больных T1/2 составляет 29 часов, коэффициент распределения составляет 22,5 л/кг.

У больных с заболеваниями печени период полувыведения увеличивается до 37 часов, вследствие чего следует снизить дневную дозу или частоту приема.

Фармакодинамика

Гидроксизин хорошо проникает через гематоэнцефалической барьер, имеет высокое сродство (аффинность) к гистаминовым рецепторам головного мозга, связываясь с которыми обеспечивает седативный и анксиолитический эффект.

Антигистаминное и бронходилатирующее действие было продемонстрировано экспериментально и подтверждено клинически. Противорвотный эффект продемонстрирован на тестах с использованием апорморфина и верилоида.

Фармакологические и клинические исследования показали, что гидроксизин в терапевтических дозах не увеличивает желудочную секрецию или кислотность и в большинстве случаев проявляет мягкую антисекреторную активность. Гидроксизин также подтвердил свою эффективность в облегчении зуда при крапивнице, экземе или дерматите.

Антигистаминное действие начинается примерно через 1 час при применении внутрь. Седативный эффект начинается через 30-45 минут после приема таблеток.

На фоне приема Атаракса наблюдается удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

Не вызывает психической зависимости и привыкания. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций.

Показания к применению

– симптоматическое лечение тревоги у взрослых

– облегчение симптомов кожного зуда аллергического происхождения

Способ применения и дозы

Однократная максимальная доза не должна превышать 200 мг (8 таблеток), максимальная суточная доза составляет не более 300 мг (12 таблеток).

Симптоматическое лечение тревожных состояний

Стандартная доза 50 мг в день (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг в день.

Облегчение симптомов кожного зуда

Начальная доза 25 мг на ночь, при необходимости может быть увеличена до 25 мг три или четыре раза в сутки.

Дозировка и длительность приема определяется лечащим врачом.

От 50 до 200 мг/сутки в 1 или 2 приема; однократный прием за 1 час до хирургического вмешательства, которому может предшествовать 1 прием на ночь перед анестезией.

Дети (в возрасте от 12 месяцев и старше)

Одна таблетка может делиться на две части по риске и лекарство принимается в несколько приемов в зависимости от веса ребенка и строго по назначению врача. Назначенную дозировку рекомендуется размельчить и разбавить чистой водой.

Облегчение симптомов кожного зуда

– В возрасте от 12 месяцев до 6 лет: От 1 мг/кг/сутки до 2,5 мг/кг/сутки в несколько приемов.

– В возрасте старше 6 лет: от 1 мг/кг/сутки до 2 мг/кг/сутки в несколько приемов.

Для премедикации перед хирургическим вмешательством

Однократный прием в дозе 1 мг/кг за 1 час до хирургического вмешательства, которому может предшествовать прием 1 мг/кг на ночь перед анестезией.

Отдельные группы пациентов

Дозировка должна быть адаптирована в рекомендуемом диапазоне доз, в зависимости от реакции пациента на лечение.

Лицам пожилого возраста, рекомендуется начинать с половины рекомендуемой дозы в связи с пролонгированным действием.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозировка должна быть снижена у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью за счет уменьшения выделения метаболита цетиризина.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется уменьшить суточную дозу на 33%.

Побочные действия

Побочные эффекты в основном связаны с подавлением ЦНС или парадоксальной стимуляцией ЦНС, антихолинергической деятельностью, или с реакцией повышенной чувствительности.

• Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко ( < 1/10 000).
• Нарушения со стороны нервной системы
• Очень часто
• – сонливость
• Часто
• – головная боль
• – утомляемость
• – заторможенность
• Нечасто
• – головокружение
• – бессонница
• – нарушение внимания
• – возбуждение, спутанность сознания, тремор, недомогание
• Редко – дезориентация, галлюцинации, судороги, дискинезия – расстройства аккомодации, нечеткость зрения,
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
• Часто
• – сухость во рту
• Нечасто
• – запоры, тошнота
• Редко
• – рвота
• – нарушение функций печени
• Неизвестно
• – гепатит
• Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
• Редко
• – тахикардия, гипотензия
• Неизвестно
• – удлинение интервала QT на ЭКГ
• Общие расстройства, поражения кожи и подкожной клетчатки
• Часто
• – утомляемость
• Нечасто
• – астения, недомогание – лихорадка Редко– реакции гиперчувствительности – зуд, эритематозная сыпь, сыпь пятнисто-папулезная, крапивница, дерматит – задержка мочи Очень редко – анафилактический шок, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангионевротический отек, сыпь, увеличение потоотделения При применении рекомендуемых доз клинически значимого угнетения дыхания не наблюдалось. Побочные реакции, описанные при применении цетиризина, основного метаболита гидроксизина, возможны при применении гидроксизина – тромбоцитопения – агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезии, окулогирный криз – диарея, дизурия, недержание мочи, слабость, отеки, увеличение веса

Противопоказания

• повышенная чувствительность к гидроксизину или любому из компонентов препарата; к цетиризину или другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину в анамнезе
• пациенты, страдающие порфирией
• пациенты с удлинением интервала QT
• беременность, период лактации
• детский возраст до 12 месяцев

Лекарственные взаимодействия

Необходимо учитывать потенцирующее действие препарата Атаракс при совместном назначении с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, антихолинергические препараты. В этом случае их дозировки должны подбираться индивидуально.

Алкоголь также усиливает эффект гидроксизина.

Гидроксизин действует как антагонист эффектов бетагистина и антихолинэстеразных препаратов.

Во избежание влияния на результаты анализов, лечение должно быть прекращено как минимум за 5 дней до проведения аллергических проб или ингаляционного провокационного теста с метахолином.

Следует избегать совместного назначения с ингибиторами моноаминооксидазы.

Препарат препятствует сосудосуживающему действию адреналина и противосудорожной активности фенитоина.

Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени системой алкогольдегидрогеназы и CYP3A4/5, при совместном применении гидроксизина с другими препаратами, известными как мощные ингибиторы ферментов печени, можно ожидать повышение концентрации гидроксизина в крови.

Совместное применение гидроксизина с потенциально аритмогенным препаратами может увеличить риск удлинения интервала QT и возникновения двунаправленной желудочковой тахикардии.

Особые указания

Поскольку Атаракс обладает антихолинергическим действием, его следует с осторожностью назначать при генерализованной миастении, затруднении мочеиспускания, запорах, повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам, аритмиях, одновременном применении лекарственных средств, обладающих аритмогенным действием.

Пожилым больным рекомендуется начинать применение с половины рекомендуемой дозы за счет пролонгированного действия. Дозировка должна быть снижена больным с нарушением функции печени и пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью.

При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атаракса должен быть прекращен за 5 дней до исследования, в виду образования его главного метаболита Цетиризина, обладающего антигистаминным эффектом.

Пациентам, принимающим Атаракс, следует воздерживаться от приема алкоголя.

Таблетки содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны принимать это лекарственное средство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пациенты, принимающие Атаракс, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: наблюдаемые после передозировки, в основном связаны с чрезмерной антихолинергической нагрузкой, угнетением ЦНС или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Они включают в себя тошноту, рвоту, тахикардию, повышение температуры, сонливость, нарушение зрачковых рефлексов, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Это может сопровождаться депрессией различного уровня сознания, угнетением дыхания, судорогами, гипотонией, или сердечной аритмией. Может наступить углубление комы и кардиореспираторного коллапса. Должен быть строгий контроль дыхания и кровообращения с непрерывной записью ЭКГ и адекватным снабжением кислородом. Мониторирование сердца и артериального давления должны продолжаться в течение 24 часов после исчезновения симптомов заболевания. Пациенты с измененным психическим статусом должны быть проверены на одновременный прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости использовать налоксон, глюкозу, тиамин.

Норадреналин или метараминол следует использовать, если необходимы вазопрессоры. Адреналин не должен использоваться.

Лечение: Промывание желудка с предварительной интубацией трахеи может быть проведено, если клинически значимого приема не произошло. Активированный уголь может быть оставлен в желудке, но есть скудные данные, подтверждающие его эффективность. Сомнительно, что гемодиализ или гемоперфузия могут иметь эффект. Не существует специфического антидота.

Форма выпуска и упаковка

По 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не принимать препарат после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптеки

Наименование и страна организации-производителя

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд., Великобритания

980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW8 9GS, UK

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г. Алматы, ул.Фурманова, 273

Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Адрес электронной почты: [email protected]

Утвержденную версию инструкции по медицинскую применению смотрите также на сайте www.dari.kz

Прикрепленные файлы