Спирива респімат: інструкція із застосування та аналоги

Спирива Респімат (латинська назва Spiriva Respimat) є відомим лікувальним засобом, який використовується хворими для інгаляцій в домашніх умовах. Особливо часто інгалятором лікують бронхолегеневі захворювання запущеного характеру, які супроводжуються спазмами дихальних органів та викликають напади ядухи.

Як правило, лікарі призначають хворим на Спіріва Респімат для полегшення процесу дихання, оскільки дія лікувального засобу триває протягом 24 годин при правильно обраному лікарем дозуванні.

Застосовувати лікарський засіб можна тільки після його призначення лікарем – якщо пацієнт стане самостійно проводити інгаляції, це може згубно позначитися на роботі організму та призвести до розвитку побічних явищ.

Опис та склад лікарського засобу

Спирива Респімат для інгалятора є бронходилататором довгої дії, який при правильному використанні надає швидку лікувальну дію на здоров’я хворого. Обумовлюється це тим, що препарат миттєво проникає в органи дихання та осідає у запаленій ділянці, що допомагає швидше відновити здорову роботу легень.

Ліки, які можна використовувати в інгаляторі, виробляється у двох формах. Це:

• контейнери, в яких міститься порошок;
• рідкий розчин для інгаляцій (у складі 1 дози міститься 2,5 мг тіотропію).

Виробник Spiriva Respimat (латинь) – відома в наші дні компанія “Берінгер Інгельхайм Фарма”, що знаходиться в Німеччині. Фахівці створили фармацевтичне підприємство нещодавно, але його продукція вже встигла завоювати чимало популярності серед лікарів та хворих, які страждають від частих нападів бронхолегеневої системи.

Увага! Спирива мнн не можна використовувати в самостійному вигляді – ліки здатні надати ефективний вплив лише в тому випадку, якщо пацієнт проводитиме комплексну терапію.

Вдихання препарату за допомогою інгаляцій вважається найкращим варіантом лікування хвороб органів дихання, тому що частки лікувальних засобів можуть швидко проникати вглиб бронхів, при цьому охоплюючи весь уражений слизовий оболонку, знижуючи набряклість і подразнення.

Особливо часто лікарі призначають проведення інгаляційного лікування дітям, оскільки така терапія не дозволяє вплинути на органи ШКТ.

Головна речовина Спіріва – тіотропія. У кожному маленькому контейнері знаходиться 18 мкг даного активного компонента. Також у складі присутні динатрію едетат, моногідрат лактози, хлорид бензалконію, що є допоміжними компонентами препарату.

Крім ліків в упаковці знаходиться спеціальний аерозольний пристрій для проведення інгаляцій в домашніх умовах.

Увага! Хоча препарат виготовляється у формі капсул, приймати їх перорально заборонено – лікування здійснюється лише інгаляційним методом за допомогою приладу Хандихалер.

Фармакологічні особливості

Спирива Респімат є потужним бронхолітичним медикаментом і блокатором м-холінорецепторів.

Після проведення інгаляцій у дихальних шляхах спостерігається пригнічення М3-рецепторів – завдяки цьому у хворого спостерігається релаксація їхньої мускулатури, що в результаті викликає сильний бронходилатируючий ефект. Залежно від прийнятої дози хворим на лікувальний засіб препарату триває близько 24 годин. Однак досягти стійкого лікувального ефекту вдасться лише в тому випадку, якщо правильно приймати ліки.

Форми випуску та принцип дії препарату

Як зазначено в інструкції із застосування, Спиріва Респімат випускається у наступних формах – розчин для проведення інгаляцій та поміщений у капсули порошок.

Дія медикаменту в організмі хворого здійснюється за допомогою розслаблення мускулатури бронхів, завдяки чому виходить позбутися спазму і нападів ядухи.

Лікуватися препаратом Спіріва потрібно лише після призначення лікарем.

Область застосування

Небулайзери з лікувальним засобом Спіріва допустимо використовувати при проведенні підтримуючого та відновлювального лікування для нормалізації роботи легенів та зниження частоти загострень хвороби. Лікарі призначають хворим на терапію даним лікарським засобом у таких випадках:

• бронхіт, що протікає у занедбаній формі;
• ХОЗЛ;
• емфізема легень;
• Бронхіальна астма, яка довго протікає без зникнення симптомів.

Дозування препарату в кожному випадку різне – його призначить лікар після отримання результатів обстеження, здачі аналізів та виявлення загального стану хворого.

Протипоказання до використання

Фармакологічний ефект від Спіріва Респімат спостерігатиметься у хворого лише в тому випадку, якщо він приймає ліки за інструкцією. До абсолютних протипоказань медикаменту належить:

• вік пацієнта менше 18 років, оскільки немає даних про безпеку головної діючої речовини для дитячого організму;
• висока сенситивність до складових медикаменту та до похідних атропіну (наприклад, окситропію броміду).

Як свідчить інструкція, Спиріва Респімат та його схожі за складом аналоги слід обережно приймати при закритокутовій глаукомі, гіперплазії простати та обструкції шийки сечового міхура, оскільки це може спричинити посилення перебігу хвороби.

Спосіб застосування та дозування

Інгалятор Спиріва Респімат потрібно застосовувати один раз на добу постійно одночасно, після їди. При кожному використанні слід проводити по 2 інгаляції. В одному інгаляторі знаходиться 60 інгаляційних доз, що дорівнює 30 терапевтичним.

При перебігу астми бронхіального типу ефект від застосування настає лише через 6-7 днів, тому хворому не варто чекати на миттєвий результат лікування.

Якщо використання інгалятора не проводилося протягом тижня, перед інгаляцією потрібно направити повітря вгору, після чого натиснути на пристрій.

Увага! Залежно від виду хвороби та віку пацієнта дозування ліків Спіріва Респімат у кожному випадку різне. Тому користуватися інгалятором можна лише після його призначення лікарем.

Мундштук після кожної процедури слід промивати теплою водою – це дозволить уникнути засихання препарату всередині пристрою, а також змити мікроорганізми з корпусу інгалятора.

Як і Сімбікорт Турбухалер, інгалятор, що розглядається, має спеціальний індикатор, що оповіщає хворого про кількість доз, що залишилися. Приблизно за тиждень він стане червоним, що говорить про завершення препарату в ємності. Після блокування аерозолю користуватися пристроєм не вдасться.

Перевищення дозування

При регулярному прийомі тіотропії бромід (головна речовина медикаменту) у здорових людей, крім проблем з органами дихання, не спостерігалося жодних небажаних побічних явищ, крім сухості у роті та носі. Під час проведення процедур більш ніж 7 днів у деяких пацієнтів спостерігалося зниження салівації. Інших симптомів, що свідчать про передозування, не було виявлено.

Побічна дія

Ця група препаратів, судячи з відгуків лікарів, має загальні побічні явища, а саме:

• дегідратація;
• безсоння;
• запаморочення;
• збільшення тиску всередині очей;
• зникнення чіткості зору;
• тахікардія;
• миготлива аритмія;
• збільшення ритму серця;
• фарингіт;
• синусит (від нього зазвичай страждають на астматики);
• частий кашель;
• сухість шкіри та поява на ній виразок;
• припухлість або біль у суглобах;
• затримка сечі;
• розвиток інфекцій у сечових органах;
• дизурія;
• стоматит;
• непрохідність кишечника;
• кандидоз, що розвивається у роті;
• кропив’янка або свербіж на тілі.

При виявленні побічних явищ потрібно терміново припинити проведення інгаляцій та звернутися до медичного закладу.

Використання для інгаляційних процедур

Проводити інгаляції в домашніх умовах потрібно за всіма правилами. Як здійснюється підготовка інгалятора перед його використанням:

• спочатку потрібно зняти ковпачок – для цього потрібно натиснути на стопорну кнопку, після чого сильно потягнути за гільзу;
• тепер потрібно вставити картридж внутрішньо інгалятора і засунути його до клацання;
• ковпачок тримаємо закритим, а гільзу плавно повертаємо на половину обороту, як зазначено в інструкції;
• тепер потрібно відкрити ковпачок і одночасно натиснути кнопку для подачі препарату, після чого відразу його закрити.

Повторювати такі дії потрібно кілька разів, щоб досягти комплексного лікувального впливу на організм.

Як правильно проводити щоденні процедури:

• насамперед необхідно повернути гільзу до клацання так, як це зазначено на етикетці (ковпачок при цьому потрібно тримати закритим);
• відкриваємо ковпачок до упору і робимо повільний видих, після чого обхоплюємо мундштук губами та натискаємо на пристрій;
• після отримання дози препарату потрібно на 10-15 секунд затримати дихання, потім плавно видихнути.

Якщо хворому потрібно приймати велику дозу ліків, вищезазначені дії потрібно повторити.

Застосування при керуванні авто та складними механізмами

Оскільки аерозоль здатний викликати погіршення чіткості зору та призвести до запаморочення, лікарі не радять під час терапії сідати за кермо або виконувати роботу, яка потребує підвищеної уваги та концентрації.

Особливості прийому

Інгаляційний препарат не застосовують при лікуванні гострих форм захворювання або видалення гострих симптомів хвороби. У такому разі лікаря виписують хворим швидкодіючі β2-агоністи.

Лікарі забороняють пацієнтам переривати домашнє лікування протизапальними ліками, наприклад, глюкокортикостероїдами інгаляційного типу. Це може призвести до погіршення загального стану здоров’я (наприклад, викликати бронхоспазм), а також спричинити зниження лікувальної властивості Спіріва Респімату.

Важливо обов’язково уникати попадання розчину або аерозолю в очі – якщо це сталося, потрібно терміново промити очі чистою водою і звернутися до лікаря. Особливо це важливо зробити, якщо різко впав зір, з’явився біль в очах, вони почервоніли або набряк рогівки.

У дитячому віці таблетки рідко виписуються, тому лікарі все частіше віддають перевагу спреям. Але щоб вони мали максимум лікувальної дії, потрібно використовувати аерозолі строго за інструкцією.

Увага! Після інфаркту або інших серйозних захворювань серця застосовувати Спіріва Респімат потрібно з обережністю.

Використовувати ліки частіше 1 десь у день неприпустимо.

Вагітності та ГВ

Дані про дію ліків на плід, що розвивається в утробі матері, обмежені. Тому лікарі не радять вагітним жінкам проводити лікування даним препаратом, оскільки це може нашкодити малюкові, що розвивається.

Робити це можна лише в тому випадку, якщо терапія принесе більше користі для матері, аніж шкоди для дитини. Призначити Спиріва або його замінник має право лише лікар після повного вивчення картини захворювання.

При природному годуванні немовляти також потрібно обмежити проведення інгаляцій зі Спіріва Респімат, оскільки лікарями не було встановлено, як препарат впливає на організм дитини та в якій кількості його компоненти проникають у материнське молоко.

У дитячому віці

Ефективність та безпека препарату у хворих менше 18 років не була встановлена ​​лікарями, тому в педіатричній практиці сьогодні медикамент не застосовується.

У літньому віці

Літнім людям не потрібно проводити коригування препарату, оскільки його склад досить щадний і не здатний нашкодити хворим похилого віку.

При захворюваннях нирок та печінки

Хворим із захворюваннями печінки можна приймати стандартну дозу препарату, яку випише лікар. А ось при проблемах із нирками потрібно виявляти обережність під час проведення домашнього лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

Не слід поєднувати активну речовину Спіріва мнн з іншими видами препаратів, що холіноблокують, так як тривале їх поєднання не було повністю вивчене лікарями.

А ось застосовувати ліки разом з іншими медикаментами, наприклад, метилксантинами, бронходилататорами, антигістамінними засобами та муколітиками можна. Наприклад, лікарі нерідко поєднують зі Спіріва Респімат Беродуал, Бризхалер, Спіолто і так далі.

Аналоги ліки

Аналогами Спіріва Респімат є (ширший список ліків можна побачити в РЛС):

• Тіотропіум-натів;
• Трувен;
• Іпратропіум;
• Атровент (найвідоміша міжнародна непатентована назва ліків, які добре борються з хворобами легень);
• Сібрі Бризхалер;
• Ультібро Брізхалер;
• Іправент;
• Тровентол.

Їх виробництво та лікувальні властивості практично не відрізняються від аналізованих ліків, проте приймати аналогічні ліки допустимо лише за рецептом лікаря.

Термін придатності та правила зберігання

Незалежно від упаковки препарату його заборонено заморожувати або зберігати при температурі більше 25 градусів. Термін зберігання медикаменту становить 3 роки, а після розтину упаковки зберігати його не більше 3 місяців.

Реалізація в аптеках

Ці ліки продаються в аптеці тільки за рецептом лікаря.

Відгуки про препарат

Відгуки про препарат містять інформацію про те, що якщо приймати Спіріва Респімат за показанням лікаря і суворо дотримуватися дозування, ліки швидко полегшують дихання, знижують задишку і мають тривалу лікувальну дію. До мінусів медикаменту належить лише найвища вартість.

Спирива респімат: аналоги та замінники

При лікуванні ХОЗЛ (хронічної обструктивної хвороби легень), задишці найчастіше виписується Спіріва або аналоги, ціна яких різна.

Одні ґрунтуються на іпратропії броміду, властивості інших забезпечуються іншими діючими речовинами.

При заміні на аналоги важливо ознайомитися з наступним: інструкція із застосування, можливі небажані реакції, вартість, форма випуску та країна-виробник. Перед прийняттям рішення слід проконсультуватися з лікарем.

Фармакологічна дія

Спирива – негормональний препарат, заснований на речовині групи М-холіноблокаторів – іпратропії броміду. Його лікувальні дії:

• блокування бронхоспазму при ХОЗЛ, бронхіті;
• покращення функції легень;
• значне зниження задишки під час використання препарату;
• зменшення ризику розвитку загострень;
• покращення якості життя у пацієнтів з ХОЗЛ;
• зменшення смертності серед таких хворих.

Спирива 18 мкг випускається у капсулах із порошком для інгаляцій.

Показання для застосування.

Ліки ефективні для попередження загострень та підтримуючого лікування хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ), хронічної форми бронхіту та емфіземи.

Препарат позбавляє від задишки, бронхоспазму, погіршення функціональності легень. Зменшує ризик розвитку випадків госпіталізації.

Спирива – інструкція із застосування

Медикамент та аналоги використовуються у вигляді інгаляцій. Застосовуються раз на добу, одночасно по 1 капсулі або по 2 дозі Спириви респімат.

До препарату підходить інгалятор HandiHaler, за яким необхідний ретельний догляд та чищення раз на місяць. Для цього відкривається мундштук і пилозахисний ковпачок, при піднятті кнопки відкривається основа пристрою.

Для повного видалення порошку прилад промивається теплою водою та витирається паперовою серветкою або рушником.

Для повного висихання та подальшого використання відкритий пристрій та його запчастини необхідно залишити на добу на відкритому повітрі.

Якщо забився мундштук, його можна очистити вологою тканиною.

Увага! Препарат випускається у блістерах із капсулами для інгаляцій. Після розтину можливе використання до 9 днів. Після закінчення цього терміну медикамент не можна застосовувати через втрату лікувальних властивостей та можливого виникнення небажаних реакцій.

Спирива – препарат вибору при ХОЗЛ для людей похилого віку, пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю.

Медикамент рецептурної відпустки використовується лише за призначенням лікаря. Є обмеження: вагітність 1 триместр, дитячий вік до 18 років, підвищена чутливість до іпратропії, атропіну та інших похідних ліків.

Під наглядом лікаря в окремих випадках може призначатися при гіперплазії передміхурової залози, закритокутової форми глаукоми.

Аналоги Спиріви

Замінники використовуються лише за призначенням лікаря та відпускаються за рецептом. Самолікування цими ліками неприпустимо через ризик ускладнень хвороби, виникнення показань для госпіталізації.

Зверніть увагу! Спирива – рецептурний препарат, у рецепті прописується міжнародна назва – іпратропія бромід. За відсутності імпортних ліків, інших причин можна замінити за діючою речовиною на Тіотропіум Натив українського виробництва.

• Беродуал Н;
• Спіолто Респімат;
• Тіотропіум Натив;
• Атровент;
• Фораділ;
• Фораділ Комбі;
• Онбрез Дисхалер;
• Ультібро;
• Сібрі;
• Сімбікорт та інші.

Беродуал

Оригінальний аналог, який випускається німецькою фармацевтичною компанією. Головна відмінність – комбінований склад, що забезпечує ширшу лікувальну дію (фенотерол та іпратропія бромід). Крім хронічної обструктивної хвороби легень, сфера застосування включає бронхіальну астму та ускладнений або не ускладнений емфіземою хронічний бронхіт.

При виборі між Спирівою або Беродуалом слід враховувати:

• перший медикамент застосовується виключно при ХОЗЛ раз на добу;
• область використання аналога – найчастіше бронхіальна астма, рідше за ХОЗЛ;
• частота застосування аналога до 8 інгаляцій на добу;
• ціна Беродуал до 6 разів менша.

Тіотропіум Натив

Український аналог на основі тіотропію у вигляді капсул з порошком для інгаляцій. Відрізняється меншою ціною (на 40% нижче), виробником, постачальником сировини та частотою виникнення небажаних реакцій. Може застосовуватися за неможливості купити оригінальний, імпортний препарат.

Атровент Н та Атровент

Ці ліки є аналогами Спиріви з однаковою основною речовиною. Перше є аерозоль для інгаляцій, другий – рідина для небулайзерів та інгаляторів. Застосовується по 2 дози до 4 разів на добу при лікуванні ХОЗЛ, бронхіальної астми та супутніх хвороб серцево-судинної системи. Має однакові протипоказання та побічні ефекти.

Фораділ та Фораділ Комбі

Дешеві аналоги Спіриви з іншою головною речовиною, що впливає на бета2-адренорецептори (формотерол). Форадил комбі являє собою комбінований препарат – додатково містить глюкокортикостероїд будесонід, що має протизапальну та протиалергічну дію.

Аналоги інгалятора Спіріва випускаються в капсулах з порошком у різних дозуваннях та кількості (30 та 60 штук).

Онбрез

Аналог впливає на бета2-адренорецептори і заснований на речовині індакатерол. Використовується у складі комплексної підтримуючої терапії ХОЗЛ у пацієнтів із порушеннями бронхіальної прохідності.

При виборі між Спирівою чи Онбрезом слід враховувати ціну: вартість аналога до 40% нижча. Частота використання – однакова: раз на добу в один і той же час. Не може застосовуватися вагітними та годуючими жінками, пацієнтами із супутніми захворюваннями серцево-судинної системи.

Сібрі Бризхалер

Комплексний препарат, який ґрунтується на глікопірронії. Випускається у Швейцарії чи Іспанії, є засобом для первинного лікування ХОЗЛ.

Ультібро

Об’єднав властивості двох медикаментів – Онбрез та Сібрі.

Випускається в капсулах для інгаляцій за допомогою брізхалер. За пристроєм необхідний спеціальний догляд та чищення кожні 7 днів.

При виборі для лікування ХОЗЛ між Ультибром або Спирівою слід ознайомитися з інструкцією та особливостями препаратів. Аналог впливає на бета2-адренорецептори і є комплексним засобом (містить індакатерол та глікопіроній), Спіріва – на холінорецептори.

Інша важлива відмінність – у аналога багато протипоказань та обмежень до використання, він найчастіше призначається при неефективності однокомпонентних засобів.

Спірива або Спіолто – що краще

Спіолто Респімат – аналог, що складається з двох компонентів і німецькою компанією, що випускається, у вигляді розчину для інгаляцій. Він використовується разово на добу, переважно вранці по 2 дози та включає 5 мкг тіотропію броміду та стільки ж олодатеролу.

Завдяки вмісту 2 компонентів Спіолто має сильніший бронходилатувальний ефект (зменшує бронхоспазм), знижує ризик розвитку ускладнень ХОЗЛ, збільшує пікову швидкість видиху вранці та ввечері та переносимість фізичних навантажень.

Спіолто Респімат краще Спіриви та використовується при неефективності терапії однією речовиною – тіотропія бромідом.

Спірива або Спирива респімат – що краще

Це два однакові препарати з рівною ціною, що відрізняються формою випуску та вмістом діючої речовини. Спирива є капсулами з порошком для інгаляцій, кожна з яких містить 18 мкг головного компонента (іпратропія броміду). Медикамент з приставкою респімат – розчин для інгаляцій, у кожній дозі міститься 2,5 мкг речовини.

Ще одна відмінність у терміні придатності після розтину. Спирива випускається у капсулах для інгаляцій, упакованих у блістери. Після розтину вони зберігають свої властивості до 9 днів. Спирива респімат можна використовувати до 3 місяців після розтину.

Обидва препарати застосовуються виключно за призначенням лікаря раз на добу, одночасно.

Спиріва або Сімбікорт – що краще

Симбікорт – український аналог Фораділ Комбі, що використовується для лікування бронхіальної астми, що підтримує лікування, у дітей з 6 років і дорослих. Застосовується строго за призначенням 1-2 десь у добу. Інше показання – не піддається лікуванню іншими засобами ХОЗЛ та часті загострення захворювання.

Симбікорт сильніший, включає кілька активних компонентів. У терапії захворювань використовується в основному в тих випадках, коли однокомпонентні препарати не дали ефективних результатів та стійкої ремісії.

Що краще – аналоги Спіріви чи сам препарат, для кожного пацієнта індивідуально. Підбір повинен ретельно здійснюватися спеціалістом, з урахуванням частоти загострень та їх тяжкості, показань, обмежень, результату лікування іншими засобами. Замінники Спіріви не підходять для самостійного призначення при хронічній обструктивній хворобі легень та бронхіальній астмі.

Спирива респімат

Бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень є одними з найважчих захворювань дихальних шляхів. Бронхіальна астма – хронічний запальний процес, який проявляється приступоподібним кашлем, задишкою та можливими нападами ядухи. Хронічний запальний процес призводить до надмірної реакції дихальних шляхів на різні подразники, судини бронхів звужуються, спазмуються і виробляють велику кількість слизу, це не дає можливості для нормального струму повітря при вдиху. Причинами виникнення бронхіальної астми в першу чергу вважаються різні алергени в навколишньому середовищі. Це і різні харчові добавки, парфумерія та миючі засоби, будівельний пил, різні лікарські речовини. Однак, крім алергічних компонентів, бронхіальну астму можуть викликати і неврологічні подразники: стрес, розумове перенапруга, фізичне перезавантаження. А також різні вірусні та бактеріальні інфекції, які викликають хронічні запальні процеси у бронхах. Хронічна обструктивна хвороба легень має запальний характер і виникає зазвичай при тривалому впливі несприятливих факторів на організм людини. Найчастіше таким фактором є тютюнопаління. При тривалому перебігу запального процесу в бронхах і бронхіолах відбуваються патологічні зміни, що призводить до утрудненого дихання, кашлю, задишки. Найчастіше, хронічне обструктивне захворювання легень є поєднанням двох хвороб: хронічного бронхіту — запалення слизових оболонок бронхів, у якому звужуються просвіти дихальних шляхів. І емфіземи, внаслідок якої альвеолярні стінки стають нееластичними, і відбувається зменшення площі легень. Через те, що обсяг легень зменшений і дихальні шляхи мають меншу пропускну здатність, порушується процес газообміну. Організм не може отримати необхідну кількість кисню та позбутися зайвого вуглекислого газу. Основною метою лікування цих двох захворювань є досягнення стійкої клінічної ремісії, яке досягається за допомогою лікарських засобів. Одним з таких ліків є Спіріва респімат.

Основною діючою речовиною медичного засобу Спіріва респімат є бромід тіотропія, що відноситься до групи м-холіноблокаторів, що надають тривалий позитивний вплив при лікуванні патологій провідності в бронхах при хронічному обструктивному захворюванні легень.

Дана речовина має властивість пригнічення ацетилхолінових мускаринових рецепторів, що здійснюють нервово-м’язову передачу, що зумовлює швидкий судинорозширювальний ефект після інгаляційного використання медичного засобу.

Тривалість позитивної динаміки у пацієнтів із захворюваннями хронічної обструкції легень зберігається протягом двадцяти чотирьох годин із моменту інгаляції. Оскільки дія активної речовини є місцевою, негативні прояви побічних ефектів є мінімальними.

Позитивний ефект від впливу лікарського засобу Спірива респімат досягається протягом семи днів і значно покращує швидкість повітря, що видихається, а також залишається незмінним протягом дванадцяти місяців, не викликаючи звикання.

За цей період у пацієнтів зменшується прояв задишки, значно підвищується фізична активність та покращується якість життя. Також використання описуваної активної речовини знижує кількість можливих гострих нападів хронічної обструктивної хвороби легень, і у зв’язку з цим значно зменшує кількість госпіталізацій до медичних закладів.

Лікарський засіб Спирива респімат застосовується в наступних випадках: • При проведенні тривалої підтримуючої терапії осіб, які мають в анамнезі хронічну обструктивну хворобу легень, хронічне запалення слизової бронхів, а також захворювання дихальної системи, при яких розширюються простори дистальних альвеол легенів).• Як підтримуюча і поліпшує якість життя терапія при захворюванні на бронхіальну астму, у разі збереження негативних проявів, незважаючи на лікування іншими засобами, що проводиться.

Протипоказаннями для проведення терапевтичного курсу інгаляцій засобом Спірива респімат є: – наявність у пацієнта індивідуальної непереносимості або чутливості до речовин, що входять до складу ліків; – дитячий вік пацієнта (до вісімнадцяти років);

Оскільки не проводилися клінічні дослідження, що вказують на безпеку та ефективність активної речовини, стосовно дитячого віку.

З обережністю необхідно використовувати процедури інгаляції у пацієнтів, які мають гіперплазичні патології простати, непрохідність сечового міхура та при глаукомі закритокутового типу.

Медичний засіб Спиріва респімат призначається виключно для проведення інгаляційних процедур у пристрої респімат. Однією порцією (дозою) введення ліків вважається два вдихи через інгалятор. Стандартним дозуванням є кількість активної речовини, що дорівнює 5 мкг.

У разі захворювання на бронхіальну астму ефективність ліків відчувається після декількох процедур. До початку проведення терапевтичного курсу лікарським розчином Спірива респімат необхідне уважне вивчення правил використання механізму для введення активної речовини.

Апарат підлягає застосування один раз на день, по дві процедури, і розрахований на шістдесят використань, тобто на 30 діб роботи. Покази індикатора змінюються з кількістю використаних доз, при вказівці на червону область, індикатор повідомляє, що кількість активної речовини, що залишилася, близько чотирнадцяти доз.

При досягненні закінчення шкали речовина в інгаляторі закінчується це означає, що слід брати новий апарат. Якщо речовина в інгаляторі не була витрачена в тримісячний проміжок часу, подальше використання механізму заборонено і підлягає утилізації.

Стандартне дозування препарату – дворазова інгаляційна процедура один раз на день, бажано проведення через 24 години.

Оскільки малоймовірне проковтування великої кількості активної речовини, можливість передозування виключена. Однак, якщо медичний засіб використовувався більш ніж один раз на день, можливе посилення побічних ефектів, описаних нижче. У цьому випадку слід звернутися за консультацією до лікаря.

Спирива

МНН – тіотропія бромід 22.5 мкг (відповідно 18 мкг тіотропія ) в одній капсулі та 3.1235 мкг тіотропія бромід (відповідно 2.5 мкг тіотропія ) в одній дозі інгаляційного розчину.

До капсул, крім активного інгредієнта, входить моногідрат лактози.

В інгаляційний розчин, крім активного інгредієнта, входять: бензалконію хлорид, хлористоводнева кислота, динатрію едетат, вода.

Форма випуску

Спирива (Spiriva) – капсули, що включають порошок щодо інгаляцій по 10, 30 чи 60 штук. У комплект упаковки може входити інгалятор.

Спирива Респімат (Spiriva Respimat) – інгаляційний розчин, укладений у картриджі по 4,5 мл (60 доз на 4 мл).

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Тіотропій є антимускариновим лікарським засобом тривалої дії ( антихолінергічний препарат ) і виявляє однакову спорідненість до різних рецепторів мускаринового типу від М1 до М5.

Внаслідок пригнічення в дихальних шляхах М3-рецепторів відбувається релаксація їх гладкої мускулатури , що у свою чергу призводить до бронходилатуючого ефекту препарату, який залежно від прийнятої дози зберігається протягом 24 годин і навіть довше. При інгаляційному методі введення дія тіотропію має виборчий місцевий характер, не призводячи, у терапевтичних дозах, до системних антихолінергічних негативних ефектів. Таким чином, бронходилятація проявляється не системною, а місцевою дією препарату.

Через 30 хвилин після інгаляції 1 дози настає значне збільшення функції легень, яке продовжується протягом доби.

Фармакодинамічна рівновага спостерігалася протягом 7 днів прийому, а виражена бронходилатируюча дія досягалася на 3 добу.

Не було виявлено проявів толерантності до Спиріви при оцінюванні її бронходилатуючого ефекту протягом 12 місяців.

Прийом препарату знижує кількість загострень ХОЗЛ у порівнянні з плацебо, подовжує час до першого загострення, позитивно впливає на якість життя на всьому періоді застосування, знижує кількість вимушених госпіталізацій , пов’язаних із загостренням ХОЗЛ , а також відстрочує час першої госпіталізації .

Абсолютна біодоступність тіотропію при його прийомі у вигляді інгаляцій – 19,5%, що гарантує його високий вміст у легенях при несуттєвому впливі на організм пацієнта загалом.

З шлунково- кишкового тракту всмоктується досить погано, у зв’язку з чим його абсорбція не залежить від прийому їжі. У хворих на ХОЗЛ Cmax досягається через 5 хвилин після інгаляції і становить 17-19 пг/мл, при рівноважній концентрації в плазмі 3-4 пг/мл.

З білками плазми зв’язується на 72%, при об’ємі розподілу – 32 л/кг. Не має здатності проходити гематоенцефалічний бар’єр .

Зазнає незначної біотрансформації . Шлях розщеплення неферментативний і призводить до утворення дитієнілгліколевої кислоти та алкоголю N-метилскопіну , що не зв’язуються з мускариновими рецепторами .

Термінальний T1/2 після інгаляції – 5-6 діб.

14% дози виводиться із сечею нирками, що залишилася з калом.

Показання до застосування

• проведення підтримуючого лікування у хворих на ХОЗЛ , у тому числі показано при емфіземі , що зберігається задишці , хронічному бронхіті , і з метою запобігання загостренням;
• проведення додаткового лікування пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму , для зниження частоти загострень і симптоматики, а також поліпшення якості життя.

Протипоказання

Побічна дія

Інгаляції препаратом Спіріва та Спіріва Респімат можуть супроводжуватися:

Спирива, інструкція із застосування

Інструкція із застосування Спіриви у формі капсул передбачає їх використання у вигляді інгаляцій за допомогою приладу (інгалятора) ХандіХалер. Рекомендована добова доза дорівнює одній капсулі. Спіриви перорально (внутрішньо) не допускається.

Ліки Спирива Респімат у формі розчину також призначений для інгаляційного прийому за допомогою інгалятора Респімат. Рекомендована добова доза 5 мкг (2 інгаляції) одноразово одночасно.

Літні хворі та пацієнти з печінковими патологіями приймають препарати без корекції доз.

При захворюваннях нирок коригування доз також не потрібне, проте бажано проходження регулярного обстеження функції нирок.

Для інгаляцій лікарським засобом Спіріва у формі капсул розроблений спеціальний інгалятор ХандіХалер, який не повинен застосовуватися для інших ліків. Термін експлуатації цього інгалятора 12 місяців.

Комплект інгалятора включає: мундштук, пилезахисний ковпачок, основу, центральну камеру і кнопку, що проколює.

При його використанні слід:

• натисканням на кнопку, що проколює, відкрити пилозахисний ковпачок;
• підніманням вгору, повністю відкрити ковпачок, а потім таким же чином мундштук;
• помістити капсулу в центральну камеру (будь-яким боком), попередньо діставши її з упаковки;
• ґрунтовно закрити мундштук (при цьому прозвучить характерне клацання) не закриваючи пилезахисний ковпачок;
• при положенні інгалятора мундштуком вгору, зробити одне повне натискання на кнопку, що проколює, і відпустити (для створення отвору в капсулі);
• зробити якомога повніший видих (не мундштук інгалятора);
• помістити інгалятор у ротову порожнину, щільно охопивши мундштук губами;
• при положенні голови прямо провести глибокий, повільний, але досить сильний вдих (при цьому почувши або відчувши вібрацію капсули) до насичення легень;
• затримати подих до відчуття дискомфорту, при цьому виймаючи інгалятор із рота;
• повторювати подібні вдихи до вивільнення вмісту капсули;
• відкрити мундштук та видалити капсулу, після чого закрити мундштук та пилозахисний ковпачок.

Чищення інгалятора ХандіХалер слід проводити раз на 30 днів.

Для цього, попередньо піднявши кнопку, що проколює, необхідно відкрити пилозахисний ковпачок і мундштук, а також підставу приладу. Використовуючи теплу воду, промити інгалятор, до видалення залишків порошку. Протерти паперовою серветкою і дати просохнути протягом 24 годин на повітрі. При необхідності можна очистити зовнішню поверхню мундштуку за допомогою вологої тканини.

При вилученні капсули з блістера слід відокремити смужку вздовж лінії перфорації. Розкрити ложе капсули і витягти її перед застосуванням. Не допускати тривалого перебування витягнутої капсули на свіжому повітрі.

Для виробництва інгаляцій лікарським засобом Спірива Респімат використовують інгалятор Респімат:

• перше відкриття здійснюють, витісняючи прозору основу натисканням на запобіжник при закритому ковпачку зеленого кольору;
• виймають картридж з упаковки і вставляють вузьким кінцем в інгалятор, при цьому повинен пролунати клацання (не виймають картридж після його встановлення);
• встановлюють прозору основу на колишнє місце;
• утримуючи інгалятор у правій руці, повертають його основу до клацання, слідуючи вказівкою червоних стрілок (половина обороту);
• повністю відкривають зелений ковпачок;
• спрямовуючи інгалятор вниз, виробляють натискання кнопки до вивільнення препарату, після чого закривають ковпачок.

Після цього інгалятор заряджений та готовий до подальшого застосування.

Для інгаляцій слід:

• при закритому зеленому ковпачку, утримуючи інгалятор у правій руці, повертати його основу до клацання, слідуючи вказівкою червоних стрілок (половина обороту);
• повністю відкрити зелений ковпачок;
• зробити повільний повний видих, після чого щільно охопити мундштук губами, не закриваючи отвори для вентиляції;
• направляючи мундштук у бік задньої стінки глотки, зробити глибокий повільний вдих, при цьому натискаючи кнопку інгалятора (вдих продовжують якомога довго);
• затримати подих не менше ніж на 10 секунд;
• повторити процедуру до отримання дози.

Інгаляції проводять 1 раз на 24 години, після чого закривають ковпачок.

При невикористанні інгалятора протягом тижня необхідно провести профілактичне розпилення, спрямувавши мундштук вниз.

Інгалятор Респімат розрахований на 60 вдихів і має індикатор доз. Показник індикатора на початку червоної зони говорить про 7-ми денний запас препарату (14 вдихів). Це є причиною придбання нового інгалятора.

Інгалятор можна використовувати протягом 3-х місяців, після чого, навіть при неповному використанні, його потрібно викинути.

Чищення мундштуку виробляють раз на тиждень, використовуючи вологу тканину.

Передозування

При інгаляційному застосуванні тіотропію у високих дозах спостерігали антихолінергічні прояви: сухість у ротовій порожнині, збільшення ЧСС , порушення акомодації .

Показано проведення симптоматичного лікування.

Взаємодія

Можливе проведення інгаляцій тіотропію при паралельному використанні інших препаратів, які зазвичай застосовуються для терапії ХОЗЛ ( метилксантини , симпатоміметики , інгаляційні або пероральні стероїди ).

Призначення разом із іншими антихолінергічними засобами не рекомендується.

Умови продажу

Препарати Спіріва Респімат та Спіріва відпускаються з аптек за рецептом.

Умови зберігання

Температура зберігання обох препаратів має перевищувати 25°C.

Термін придатності

Спирива Респімат – 36 місяців.

особливі вказівки

Препарати Спіріва та Спіріва Респімат не застосовують для лікування бронхоспазму , особливо при гострих нападах.

Можливе виникнення бронхоспазму та негайних реакцій гіперчутливості відразу після проведення інгаляції.

Пацієнту необхідно надати повну інформацію щодо використання того чи іншого інгалятора. Слід не допускати попадання препаратів до органів зору.

Дискомфорт в очах, біль , порушення зору , почервоніння , набряки рогівки , кон’юнктивальні застої можуть вказувати на гострий напад глаукоми . При спостереженні будь-якого з цих симптомів необхідно повідомити про це лікаря.

Аналоги Спириви та Спириви Респімат

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня: Атровент

Найбільш застосовуваними аналогами даних препаратів є:

Ціна аналогів залежить від активної речовини препарату, виробника, кількості доз та багатьох інших факторів. Наприклад, інгаляційний Атровент можна купити за 350 гривень, тоді як ціна Сібрі Бризхалера варіює близько 2000 гривень.

Дітям

Через недостатню інформацію не призначають дітям до 18 років.

При вагітності (і лактації)

Тіотропія бромід протипоказаний до застосування у першому триместрі вагітності.

Під час решти терміну вагітності , а також у період лактації , можливе його призначення лише у крайніх випадках та під постійним лікарським контролем.

Відгуки

Відгуки про Спіріва, як і відгуки про Спиріва Респімат практично в 100% випадків позитивні. На думку багатьох лікарів, ці лікарські засоби є «золотою серединою» при проведенні підтримуючої терапії ХОЗЛ . Підтверджується висока ефективність і тривалість дії препаратів і з боку пацієнтів, що його застосовують.

Не погані результати показало застосування препаратів при бронхіальній астмі , але тільки як додатковий засіб для полегшення загального стану.

Деякі проблеми виникають під час використання інгаляторів. Для правильного використання слід точно повторювати процедуру, описану в інструкції із застосування інгаляторів, а також провести кілька інгаляцій у присутності досвідченого лікаря, який може виправити помилки, що виникають.

Ціна Спириви, де купити

• У України її ціна Спирива 18 мкг капсули №30 приблизно 2500 – 2800 гривень.
• Купити Спиріва Респімат можна за 3000 – 3600 гривень.
• Ціна в Україні становить близько 800 гривень за 30 капсул та близько 1000 гривень за розчин.

«Спирива Респімат»: інструкція із застосування інгалятора та аналоги

Розчин «Спирива Респімат» призначений для проведення інгаляцій, в інструкції докладно описані випадки призначення препарату, правила використання та протипоказання. Активна речовина рідких ліків має бронхолітичну дію, блокує вироблення м-холінорецепторів. В результаті стан пацієнта покращується і відновлюється дихання.

Форма випуску та склад

Випускається «Спиріва Респімат» у формі рідкого безбарвного розчину для інгаляцій. Картридж об’ємом 4,5 мл розрахований на 58 інгаляційних доз. Вартість ліків 2400 гривень.

Активною речовиною є тіотропія бромід. До складу входять інші додаткові речовини.

Фармакологічна дія

Активна речовина, потрапляючи до організму, розслаблює гладку мускулатуру органів дихання. Функціонування легень покращується вже через 35 хвилин після введення. Тривалість дії залежить від дози, але не менше за добу.

Частинки лікарського препарату потрапляють безпосередньо в патологічне вогнище, минаючи інші системи організму. При курсовому використанні препарату дія зберігається цілий рік. Звикання ліки не викликає.

У пацієнтів із хронічними захворюваннями легень на фоні лікування зменшується задишка, збільшується активність та покращується якість життя. Медикамент зменшує кількість загострень та поява ускладнень.

Часто розчин «Спирива Респімат» підключають до комплексної терапії під час лікування бронхіальної астми, коли кортикостероїди не допомагають. В результаті покращується робота легенів, знижується частота рецидивів та зникають інші супутні симптоми.

Показання до застосування

Інгаляційний розчин призначений для позбавлення від неприємних симптомів при таких захворюваннях, як:

• запалення легенів;
• бронхіт у хронічній стадії;
• емфізема легень;
• задишка;
• ефективне застосування при бронхіальній астмі.

До побічних реакцій відносять зниження апетиту, запаморочення, безсоння, порушення ритму серця, поява кашлю, розлад стільця, нудоту, біль у животі, проблеми з сечовивідними органами, алергію у вигляді висипу, сверблячки та почервоніння шкіри.

Протипоказання та побічні явища

Препарат протипоказано застосовувати дітям та підліткам до 18 років, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до складових компонентів.

З обережністю призначають розчин пацієнтам, у яких є патологічні зміни передміхурової залози, тяжкі захворювання органів зору та сечового міхура.

Інструкція із застосування «Спірива Респімат»

Інструкція із застосування передбачає використання інгалятора раз на день, бажано в однаковий час. Разове дозування дорівнює двом інгаляціям.

Якщо інгалятор «Спирива» не використовувався більше тижня, слід попередньо випустити одну дозу в повітря. Усі знімні частини після використання слід витирати вологою ганчіркою.

Флакон має зручний індикатор, який сповіщає про кількість доз, що залишилися. Червона оцінка означає, що залишилося не більше 8 доз.

Для інгаляції медикаментом «Спіріва Респімат» використовують інгалятор «Респімат».

Правила користування інгалятором:

• попередньо потрібно видалити прозору основу;
• потім у прилад вставляють картридж;
• знову ставлять місце прозору основу;
• повертають гільзу, при цьому ковпачок не знімають;
• лише після цього знімають захисний ковпачок;
• Після виходу дози препарату знову закривають зелений ковпачок.

Останні три дії повторюють у випадку, якщо інгалятор використовується вперше, або з моменту останнього застосування пройшло більше трьох тижнів.

Для щоденного застосування необхідно повернути прозору гільзу до клацання та відкрити ковпачок. Потім мундштук охоплюється губами, натискається кнопка подачі аерозолю, і робиться повільний вдих.

Крім інгаляційного розчину, випускаються і капсули “Спиріва”. Їх використання проводиться за допомогою інгалятора ХандіХалер. Без інгалятора не застосовують. За добу використовується одна капсула.

Оскільки препарат вводиться в організм дозовано, передозування малоймовірне. У разі перевищення зазначених доз може з’явитися сухість у ротовій та носовій порожнині.

особливі вказівки

Розчин «Спиріва Респімат» не використовується під час загострення хвороби або під час нападів. Інгаляції призначають, коли гострі симптоми стихнуть:

• На фоні застосування розчину не слід припиняти основну терапію протизапальними засобами.
• Іноді інгаляція може призвести до розвитку бронхоспазму.
• Слід уникати попадання ліків у вічі.

Слід на час лікування відкласти діяльність, яка потребує підвищеної уваги.

Застосування при вагітності та лактації

Лікарський розчин не призначають перші місяці вагітності. У другому та третьому триместрі інгаляції призначають лише у тяжких випадках, коли хвороба загрожує розвитку плода.

Препарат виділяється разом із грудним молоком, тому грудне вигодовування на весь період лікування замінюють сумішами.

Застосування для дітей

Безпека препарату при використанні в педіатрії не вивчена, тому до 18 років інгаляції не призначають.

При порушеннях функції нирок

Будь-які захворювання нирок мають стати приводом проводити лікування під контролем лікаря. Регулярно проводять обстеження.

При порушенні функції печінки

При захворюваннях печінки препарат застосовується у стандартних дозах, але періодично слід робити УЗД черевної порожнини для відстеження роботи внутрішніх органів.

Застосування у літньому віці

Препарат дозволено застосовувати у пацієнтів похилого віку. Коригувати дозу слід за наявності супутніх захворювань.

Аналоги

Аналоги медикаменту “Спіріва Респімат”: “Бретарис”, “Віцеф”, “Іпратропіум”, “Пульмовент”, “Тровентол”, “Тіотропіум-Натів”, “Ердомед”.

СПІОЛТО ® РЕСПІМАТ ® (SPIOLTO RESPIMAT) Лікарські препарати

фармакодинаміка
Механізм дії . Препарат Спіолто Респімат містить два активних інгредієнти: тіотропій, антагоніст мускаринових рецепторів тривалої дії, і олодатерол, β₂-адреноміметик тривалої дії.
Два активних інгредієнти виявляють додаткову бронходилататорну активність за допомогою різного механізму дії. Оскільки вважається, що мускаринові рецептори переважають в центральних дихальних шляхах, а β₂-адренорецептори мають високий рівень експресії в периферичних дихальних шляхах, комбінація тіотропію і олодатеролу повинна забезпечувати оптимальну бронходилататорну активність у всіх частинах легень.
Тіотропій . Тіотропію бромід є специфічним антагоністом мускаринових рецепторів тривалої дії. Тіотропій має подібну спорідненість з підтипами рецепторів М₁-М₅. У дихальних шляхах тіотропію бромід конкурентно і зворотно зв’язується з М₃-рецепторами бронхіальних гладких м’язів, протидіючи холінергічному (бронхозвужувальному) впливу ацетилхоліну, що призводить до розслаблення бронхіальних гладких м’язів. Ефект був дозозалежним і тривав більше 24 год. Оскільки тіотропій є бронхоселективним N-четвертинним антихолінергіком, шляхом інгаляції він демонструє прийнятний терапевтичний діапазон до появи системних антихолінергічних ефектів.
Олодатерол . Олодатерол має високу спорідненість і селективність щодо β₂-адренорецепторів людини.
Дослідження in vitro показали, що агоністична активність олодатеролу по відношенню до β₂-адренорецепторів в 241 разів перевищує активність по відношенню до β₁-адренорецепторів і в 2299 разів — до β₃-адренорецепторів.
Олодатерол діє шляхом зв’язування й активації β₂-адренорецепторів після місцевого введення шляхом інгаляції.
Активація β₂-адренорецепторів в дихальних шляхах призводить до стимуляції внутрішньоклітинної аденілциклази, яка бере участь в синтезі циклічного 3,5-аденозинмонофосфату (цАМФ). Підвищення рівня цАМФ викликає бронходилатацію, розслабляючи гладкі м’язи в дихальних шляхах. Олодатерол є селективним агоністом β₂-адренорецепторів тривалої дії, характеризується швидким початком дії і тривалим збереженням ефекту протягом не менше 24 год.
β-адренорецептори діляться на 3 підвиди: β₁-адренорецептори, які локалізовані в основному на гладких м’язах серця, β₂-адренорецептори — на гладких м’язах дихальних шляхів і β₃-адренорецептори, що містяться в жировій тканині. β₂-агоністи викликають бронходилатацію. Незважаючи на те що β₂-адренорецептори є переважаючими адренорецепторами в гладких м’язах дихальних шляхів, вони присутні також і на поверхні багатьох інших клітин, в тому числі в епітелії й ендотелії легень і серця. Точна функція β₂-рецепторів в серці невідома, але їх наявність вказує на можливість впливу на серце навіть високоселективних β₂-адреноміметиків.
Фармакокінетика . При застосуванні тіотропію і олодатеролу в комбінації в формі для інгаляцій фармакокінетичні параметри обох компонентів були аналогічні тим, які відзначені при прийомі кожного активного компонента окремо.
Тіотропій і олодатерол демонструють лінійну фармакокінетику в терапевтичному діапазоні. Після повторних інгаляцій препарату 1 раз на добу рівноважний стан тіотропію досягається на 7-й день. Рівноважний стан олодатеролу досягається через 8 днів при інгаляціях 1 раз на добу, а ступінь впливу підвищувався в порівнянні із застосуванням разової дози в 1,8 раза.
Абсорбція
Тіотропій . При інгаляції здоровими добровольцями молодого віку дані про виведення з сечею показують, що близько 33% дози інгаляції через інгалятор Респімат потрапляє в системний кровотік. Пероральні розчини тіотропію характеризуються абсолютною біодоступністю в межах 2–3%. Концентрація тіотропію в плазмі крові досягає максимального рівня через 5–7 хв після інгаляції через інгалятор Респімат.
Олодатерол . У здорових добровольців після інгаляції препарату біодоступність олодатеролу становила близько 30%, тоді як біодоступність олодатеролу після застосування всередину у формі розчину — Розподіл . Тіотропій на 72% зв’язується з білками плазми крові і характеризується об’ємом розподілу 32 л/кг. Дослідження на щурах показали, що тіотропій не проникає через гематоенцефалічний бар’єр значною мірою.
Олодатерол приблизно на 60% зв’язується з білками плазми крові і характеризується об’ємом розподілу 1110 л. Олодатерол є субстратом для P-gp, переносників накопичення OAT1, OAT3 і OCT1. Олодатерол не є субстратом для таких переносників накопичення: BCRP, MRP, OATP2, OATP8, OATP-B, OCT2 і OCT3.
Біотрансформація
Тіотропій . Ступінь біотрансформації низький. Це підтверджується виведенням з сечею 74% препарату в незміненому вигляді після в/в введення. Тіотропій як ефір неферментативно розпадається до спирту і кислоти (N-метилскопін, дитіенілгліколева кислота відповідно), що не зв’язуються з мускариновими рецепторами. Далі з досліджень in vitro на мікросомах печінки і гепатоцитах людини тіотропій ( Олодатерол значною мірою метаболізується шляхом безпосереднього глюкуронування і О-деметилювання метоксильованих частини молекули з подальшою кон’югацією. З 6 ідентифікованих метаболітів з β₂-рецепторами зв’язується тільки одна некон’югована деметильована похідна. Однак цей метаболіт не виявлявся в плазмі крові після тривалого інгаляційного застосування препарату в рекомендованій терапевтичній дозі або в дозах, що перевищують терапевтичну в 4 рази. У О-деметилювання олодатеролу беруть участь цитохром Р450 ізоензими CYP 2C9 та CYP 2C8 та (незначною мірою) CYP 3A4, тоді як в утворенні глюкуронідів олодатеролу беруть участь ізоформи уридиндифосфатглікозилтрансферази, UGT2B7, UGT1A1, 1А7 і 1А9.
Виведення
Тіотропій . Загальний кліренс тіотропію у здорових добровольців становить 880 мл/хв. При в/в введенні тіотропій в основному виводиться в незміненому вигляді з сечею (74%). Після інгаляції пацієнтів з ХОЗЛ в рівноважному стані виділення з сечею становить 18,6% дози, залишок не абсорбується кишечником і виводиться з калом. Нирковий кліренс тіотропію перевищує швидкість клубочкової фільтрації, що вказує на активне виділення з сечею. Ефективний Т_½ тіотропію після інгаляції пацієнтів з ХОЗЛ варіював від 27 до 45 год.
Олодатерол . Загальний кліренс олодатеролу у здорових добровольців становить 872 мл/хв, а нирковий кліренс — 173 мл/хв. Після в/в введення [ l4 C]-міченого олодатеролу 38% радіоактивної дози було виявлено в сечі та 53% — в калі. Кількість незміненого олодатеролу, виявленого в сечі після в/в введення, становила 19%. Після прийому всередину тільки 9% радіоактивної дози (0,7% незміненого олодатеролу) було виявлено в сечі, тоді як основна частина була виявлена в калі (84%). Більше 90% дози препарату виводилося після в/в введення протягом 5 днів і після прийому всередину — протягом 6 днів. Після інгаляційного застосування препарату екскреція незміненого олодатеролу з сечею протягом інтервалу дозування становила у здорових добровольців 5–7% дози. Концентрація олодатеролу в плазмі крові після інгаляції знижується багатофазно; термінальний Т_½ становить близько 45 год.

Показання СПІОЛТО РЕСПІМАТ

підтримувальна бронхолітична терапія для полегшення симптомів у дорослих пацієнтів з ХОЗЛ.

Застосування СПІОЛТО РЕСПІМАТ

спосіб застосування . Лікарський засіб призначений тільки для інгаляційного застосування. Картридж можна використовувати тільки з інгаляційним пристроєм Респімат.
Два вдихи за допомогою інгалятора Респімат містять одну дозу.
Дорослі . Рекомендована доза становить 5 мкг тіотропію і 5 мкг олодатеролу у вигляді двох вдихів за допомогою інгалятора Респімат 1 раз на добу в один і той же час доби.
Не слід перевищувати рекомендовану дозу.
Особливі категорії пацієнтів
Пацієнти похилого віку . Пацієнти похилого віку можуть застосовувати препарат Спіолто Респімат в рекомендованій дозі.
Порушення функції печінки та порушення функції нирок . Препарат Спіолто Респімат містить тіотропій, який виділяється переважно нирками, й олодатерол, який метаболізується переважно в печінці.
Порушення функції печінки . Пацієнти з порушенням функції печінки легкого і середнього ступеня тяжкості можуть застосовувати препарат Спіолто Респімат в рекомендованій дозі.
Немає даних щодо застосування олодатеролу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки.
Порушення функції нирок . Пацієнти з порушенням функції нирок можуть застосовувати препарат Спіолто Респімат в рекомендованій дозі.
Щодо застосування препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок помірного та тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤50 мл/хв) див. розділи Особливості застосування та допоміжні речовини.
Препарат Спіолто Респімат містить олодатерол. Досвід застосування олодатеролу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок обмежений.
Спосіб застосування . Для забезпечення належного застосування лікарського засобу лікар або інший фахівець охорони здоров’я повинен продемонструвати пацієнтові, як застосовувати інгалятор.
Інструкція для пацієнта щодо застосування і догляду за інгалятором . Прочитайте уважно інструкцію для застосування і догляду за інгалятором перед застосуванням Спіолто Респімат.
Якщо інгалятор Спіолто Респімат не використовували більше 7 днів, перед застосуванням слід спрямувати його вниз і натиснути 1 раз на кнопку для вивільнення дози.
Якщо інгалятор Спіолто Респімат не використовували більше 21 дня, повторити кроки 4–6 «Підготовка до першого використання», поки не з’явиться хмара аерозолю. Потім повторити кроки 4–6 ще 3 рази.
Не слід торкатися до елементу для проколу всередині прозорої основи.
Як доглядати за інгалятором . Чистити мундштук, в тому числі металеву частину всередині мундштука, необхідно тільки вологою серветкою з тканини або тканиною не рідше 1 разу в тиждень.
Будь-яка мінімальна зміна кольору мундштука не впливає на функціонування інгалятора Спіолто Респімат.
При необхідності можна протерти інгалятор зовні вологою серветкою з тканини.
Коли слід придбати новий інгалятор Спіолто Респімат . Інгалятор Спіолто Респімат містить 60 вдихів (30 доз) при застосуванні за показаннями (2 вдихи 1 раз на добу).
Індикатор дози показує приблизну кількість залишку препарату. Коли індикатор доходить до червоної зони шкали, це означає, що р-нй залишилося приблизно на 7 днів (14 вдихів). Саме тоді необхідно придбати новий інгалятор Спіолто Респімат.
Як тільки індикатор дози досяг кінця червоної шкали, інгалятор Спіолто Респімат буде автоматично заблокований — більше немає доз для вивільнення. З цього моменту повернути прозору основу буде неможливо.
Не пізніше ніж через 3 міс після першого використання інгалятор Спіолто Респімат необхідно викинути, навіть якщо не весь розчин був використаний.
Підготовка інгаляційного пристрою Спіолто Респімат до першого застосування
1. Видаліть прозору основу. Ковпачок повинен бути закритим. Натисніть на запобіжник і в той же час іншою рукою витягніть прозору основу.
2. Вставте картридж. Підключіть менший картридж в інгалятор. Поставте картридж на тверду поверхню і ретельно натисніть, поки він не стане на місце (до характерного клацання). Не знімайте картридж після того, як він був встановлений в інгалятор.
3. Встановіть прозору основу. Встановіть прозору основу назад на місце до характерного клацання. Прозору основу не слід більше знімати.
4. Поверніть. Ковпачок повинен бути закритим. Поверніть прозору основу в напрямку стрілок, вказаних на етикетці, до клацання (половина оберту).
5. Відкрийте ковпачок повністю.
6. Натисніть. Направте інгалятор Спіолто Респімат вниз. Натисніть кнопку для вивільнення дози. Закрийте кришку.
Повторіть кроки 4–6, поки не з’явиться хмара аерозолю.
Після появи хмари аерозолю повторіть ще 3 рази кроки 4–6.
Тепер інгалятор Спіолто Респімат готовий до застосування. Ці кроки не впливають на кількість наявних доз. Після підготовки інгалятор Спіолто Респімат розрахований на 60 вдихів (30 доз).
Щоденне застосування інгалятора Спіолто Респімат
1. Поверніть. Ковпачок повинен бути закритим.
Поверніть прозору основу в напрямку стрілок, вказаних на етикетці, до клацання (половина оберту).
2. Відкрийте ковпачок повністю.
3. Натисніть. Зробіть повний повільний видих. Охопіть щільно губами мундштук, не закриваючи вентиляційного отвору. Направте інгалятор на задню стінку глотки. Під час виконання повільного глибокого вдиху через рот натисніть кнопку викиду дози і продовжуйте повільно вдихати поки це буде комфортно. Затримайте дихання на 10 с або настільки, наскільки це буде комфортно.
Повторіть кроки «Поверніть», «Відкрийте», «Натисніть», щоб отримати в цілому 2 інгаляції.
Закрийте кришку до наступного використання інгалятора.
Діти . Препарат Спіолто Респімат не застосовувати у дітей (віком до 18 років).

Протипоказання

підвищена чутливість до діючих речовин або інших компонентів препарату.
Підвищена чутливість до атропіну або його похідних, наприклад до іпратропію або окситропію, в анамнезі.

Побічна дія

коротка інформація про безпеку лікарського засобу. Багато із зазначених побічних ефектів можна віднести до антихолінергічних властивостей тіотропію або β₂-адренергічних властивостей олодатеролу.
Зведена таблиця побічних реакцій . Частота розвитку зазначених нижче побічних реакцій, які спостерігалися в групі пацієнтів, що приймали тіотропій в дозі 5 мкг/олодатерол в дозі 5 мкг (1302 пацієнта), була розрахована на основі зведених даних, отриманих в результаті проведення 5 активних або плацебо-контрольованих клінічних досліджень в паралельних групах у пацієнтів з ХОЗЛ з періодами лікування 4–52 тиж.
У таблиці вказані побічні реакції, які виявлені під час проведення всіх клінічних досліджень препарату Спіолто Респімат, також включені всі побічні реакції, про які повідомлялося раніше при лікуванні кожним з компонентів препарату окремо.
Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100

1 Небажані явища, що спостерігалися на фоні застосування препарату Спіолто Респімат, а не при застосуванні кожного компоненту окремо.
Окремі побічні реакції
Профіль антихолінергічних побічних реакцій . Під час тривалих 52-тижневих клінічних досліджень препарату Спіолто Респімат найчастішою антихолінергічною побічною реакцією була сухість у роті, яка спостерігалася приблизно у 1,7% пацієнтів, які приймали препарат Спіолто Респімат, та у 2,7 і 1% в групі прийому тіотропію в дозі 5 мкг та олодатеролу в дозі 5 мкг відповідно. Сухість у роті призводила до припинення застосування препарату у 1 з 1029 пацієнтів (0,1%), що застосовували препарат Спіолто Респімат.
Серйозні побічні реакції антихолінергічного характеру включають глаукому, запор, непрохідність кишечнику, що включає паралітичну непрохідність кишечнику та затримку сечі.
Профіль β-адренергічних побічних реакцій . Під час тривалих 52-тижневих клінічних досліджень препарату Спіолто Респімат найчастішими β-адренергічними побічними реакціями були відчуття серцебиття, тахікардія та артеріальна гіпертензія.
Олодатерол, один із компонентів препарату Спіолто Респімат, належить до терапевтичного класу β₂-адреноміметиків тривалої дії. Тому слід брати до уваги можливість виникнення незазначених вище небажаних ефектів, характерних для усього класу β₂-адреноміметиків, таких як аритмія, ішемія міокарда, стенокардія, артеріальна гіпотензія, тремор, нервозність, м’язовий спазм, втома, нездужання, гіпокаліємія, гіперглікемія та метаболічний ацидоз.
Інші категорії пацієнтів . Посилення антихолінергічного впливу може відмічатися зі збільшенням віку.

Особливості застосування

бронхіальна астма . Препарат Спіолто Респімат не слід застосовувати у хворих на бронхіальну астму. Ефективність та безпеку препарату Спіолто Респімат при бронхіальній астмі не досліджували.
Гострий бронхоспазм . Препарат Спіолто Респімат не призначений для лікування гострих епізодів бронхоспазму, тобто як швидкодіючий засіб.
Парадоксальний бронхоспазм . Застосування препарату Спіолто Респімат, як і інших інгаляційних лікарських засобів, може призвести до парадоксального бронхоспазму, який іноді може становити загрозу для життя. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму слід негайно припинити застосування препарату Спіолто Респміат і розпочати альтернативну терапію.
Антихолінергічна дія, пов’язана з тіотропієм . Глаукома, гіперплазія передміхурової залози або обструкція шийки сечового міхура. З огляду на антихолінергічну активність тіотропію, препарат Спіолто Респімат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із закритокутовою глаукомою, гіперплазією передміхурової залози або обструкцією шийки сечового міхура.
Симптоми з боку органу зору . Пацієнтів слід проінструктувати про неприпустимість потрапляння аерозолю в очі, оскільки це може призвести до преципітації або погіршення глаукоми, болю або дискомфорту в очах, тимчасової нечіткості зору, відчуття появи ореолу або кольорових плям перед очима у поєднанні з почервонінням ока у вигляді гіперемії кон’юнктиви або набряку рогівки. При появі зазначених симптомів у будь-якій комбінації слід відразу ж припинити застосування препарату Спіолто Респімат і негайно звернутися за медичною допомогою.
Зубний карієс . Сухість слизової оболонки ротової порожнини, яка спостерігається при лікуванні антихолінергічними засобами, може в довгостроковій перспективі бути пов’язана із зубним карієсом.
Пацієнти з порушенням функції нирок . Оскільки підвищення концентрації тіотропію в плазмі крові спостерігається у пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну ≤50 мл/хв), препарат Спіолто Респімат можна застосовувати тільки в разі, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик. Дані про тривале застосування препарату пацієнтами з тяжкими порушеннями функції нирок відсутні (див. Фармакологічні властивості).
Серцево-судинні ефекти . Досвід застосування препарату Спіолто Респімат у пацієнтів з інфарктом міокарда в анамнезі протягом попереднього року, нестабільною або небезпечною для життя серцевою аритмією, які госпіталізовані з приводу серцевої недостатності протягом попереднього року або з діагнозом пароксизмальної тахікардії (>100 уд./хв), обмежений, оскільки ці пацієнти не допускалися до клінічних досліджень. Препарат Спіолто Респімат слід застосовувати з обережністю у таких пацієнтів.
Олодатерол, як і інші β₂-адреноміметики, може чинити клінічно значущий вплив на серцево-судинну систему у деяких пацієнтів (почастішання пульсу, підвищення АТ та/або поява відповідних симптомів). У разі виникнення таких ефектів можливе припинення лікування. Крім того, повідомлялося, що β₂-адреноміметики призводили до таких змін ЕКГ, як сплощення зубця Т і зниження сегмента ST , хоча клінічне значення цих змін невідоме.
β₂-Адреноміметики тривалої дії слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, особливо ІХС, тяжкою серцевою недостатністю, порушенням ритму серця, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, АГ й аневризмою, пацієнтам з судомними розладами або тиреотоксикозом, з встановленим або підозрюваним подовженням інтервалу Q–T (наприклад Q–T >0,44 с) і пацієнтам з незвичайними реакціями на симпатоміметики.
Гіпокаліємія . β₂-Адренергічні агоністи у деяких пацієнтів можуть викликати істотну гіпокаліємію, що створює передумови для виникнення небажаних впливів на серцево-судинну систему. Зниження рівня калію в плазмі крові зазвичай короткочасне і не потребує корекції. У пацієнтів з тяжкою формою ХОЗЛ гіпокаліємія може посилюватися гіпоксією і супутнім лікуванням (див. Взаємодія з іншими лікарськими), що може підвищувати ризик розвитку аритмій.
Гіперглікемія . Інгаляційне застосування високих доз β₂-адреноміметиків може призвести до підвищення рівня глюкози в плазмі крові.
Анестезія . Слід дотримуватися обережності при плановій операції із застосуванням галогенізованих вуглеводневих анестетиків через підвищену можливість несприятливих наслідків з боку серця при використанні бронходилататорів на основі β-агоністів.
Препарат Спіолто Респімат не слід застосовувати в комбінації з будь-яким іншим лікарським засобом, що містить β₂-адреноміметики тривалої дії.
Пацієнтів, які застосовують інгаляційні β₂-адреноміметики короткої дії (наприклад 4 рази на добу), необхідно проінформувати про те, що ці препарати використовуються тільки для полегшення гострих симптомів бронхоспазму.
Препарат Спіолто Респімат слід застосовувати не частіше 1 разу на добу.
Підвищена чутливість . Після застосування препарату Спіолто Респімат можливий розвиток реакцій гіперчутливості негайного типу (як і при використанні будь-яких лікарських засобів).
Застосування в період вагітності та годування груддю
Вагітність
Тіотропій . Достатніх даних щодо застосування тіотропію у вагітних немає. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого негативного впливу з точки зору репродуктивної токсичності при застосуванні препарату в клінічно значущих дозах.
Олодатерол . Клінічних даних про застосування олодатеролу в період вагітності немає. Дані доклінічних досліджень олодатеролу свідчать про ефекти, типові для β₂-адреноміметиків при багаторазовому застосуванні в терапевтичних дозах.
В якості запобіжного заходу рекомендується уникати застосування препарату Спіолто Респімат в період вагітності.
Як і інші β₂-адреноміметики, олодатерол може пригнічувати скоротливу здатність матки внаслідок релаксуючої дії.
Період годування груддю . Клінічних даних про вплив тіотропію та/або олодатеролу під час годування груддю немає. Рішення про продовження/припинення годування груддю або про продовження/припинення терапії препаратом Спіолто Респімат слід приймати, враховуючи переваги годування груддю для дитини і переваги терапії препаратом для матері.
Фертильність . Клінічні дані про вплив тіотропію й олодатеролу або комбінації цих компонентів на фертильність відсутні. Результати доклінічних досліджень, що проводилися для кожного компонента (тіотропію і олодатерола) окремо, свідчать про відсутність негативного впливу на фертильність.
Діти . Препарат Спіолто Респімат не застосовують у дітей (віком до 18 років).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами . Досліджень щодо здатності впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами не проводили.
Запаморочення або помутніння зору можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Якщо під час лікування препаратом Спіолто Респімат відзначають запаморочення або помутніння зору, слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

незважаючи на те що спеціальні дослідження взаємодії in vivo препарату Спіолто Респімат з іншими лікарськими засобами не проводилися, Спіолто Респімат застосовували одночасно з іншими препаратами, показаними при лікуванні ХОЗЛ, включаючи симпатоміметичні бронходилататори короткої дії й інгаляційні кортикостероїди, без клінічних ознак взаємодії між лікарськими засобами.
Антихолінергічні засоби . Одночасне застосування тіотропію з іншими антихолінергічними засобами не досліджувалося і тому не рекомендується.
Адренергічні препарати . Одночасне застосування інших адренергічних препаратів (самостійно або як частина комбінованої терапії) може посилювати небажані ефекти препарату Спіолто Респімат.
Ксантинові похідні, стероїди, сечогінні засоби . Одночасне застосування ксантинових похідних, стероїдів або сечогінних засобів (що не належать до групи калійзберігаючих) може посилювати гипокаліємічний ефект адреноміметиків (див. Особливості застосування).
Блокатори β-адренорецепторів можуть послаблювати ефект олодатеролу або протидіяти йому. У цьому випадку перевага віддається застосуванню кардіоселективних блокаторів β-адренорецепторів, хоча і їх слід застосовувати з обережністю.
Інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти та лікарські засоби, які можуть подовжувати інтервал Q–T . Інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти або інші лікарські засоби, які можуть подовжувати інтервал Q–T , можуть посилювати вплив препарату Спіолто Респімат на серцево-судинну систему.
Фармакокінетична взаємодія . У ході досліджень взаємодії при одночасному застосуванні флуконазолу в якості стандартного інгібітора CYP 2C9 відповідного впливу на системну дію олодатеролу не виявлено.
Одночасне застосування кетоконазолу як потужного P-gp та інгібітора CYP 3A4 призводило до збільшення вираженості системної дії олодатеролу приблизно на 70%. Корекції дози Спіолто Респімат не потрібно.
Дослідження in vitro показали, що олодатерол не пригнічує ензими CYP або транспортери препаратів в концентраціях в плазмі крові, які досягаються в клінічній практиці.

Передозування

досвід передозування Спіолто Респімат обмежений. Препарат Спіолто Респімат досліджувався в дозі до 5 мкг/10 мкг (тіотропій/олодатерол) у пацієнтів з ХОЗЛ і в дозі до 10 мкг/40 мкг (тіотропій/олодатерол) у здорових пацієнтів; клінічно значущі ефекти не встановлені. Передозування призводило до виражених антимускаринових ефектів тіотропію та/або виражених ефектів олодатеролу як β₂-адреноміметика.
Симптоми . Передозування тіотропію з антихолінергічним ефектом. Високі дози тіотропію можуть викликати антихолінергічні ознаки і симптоми.
Однак не виявлено системних антихолінергічних побічних ефектів у здорових добровольців після разової інгаляції дози до 340 мкг тіотропію. Додатково істотних побічних ефектів, крім сухості слизових оболонок ротової порожнини/горла і носової порожнини, не відзначено після 14 днів застосування при дозуванні до 40 мкг тіотропію, розчину для інгаляцій, у здорових добровольців, за винятком явного зменшення виділення слини після 7-го дня застосування.
Передозування олодатеролу, β₂-адреноміметика. Передозування олодатеролу може призвести до виражених ефектів, типових для β₂-адреноміметиків, наприклад, до ішемії міокарда, артеріальної гіпертензії або гіпотензії, тахікардії, аритмії, серцебиття, запаморочення, знервованості, безсоння, занепокоєння, головного болю, тремору, сухості в роті, м’язового спазму , нудоти, втоми, погіршення самопочуття, гіпокаліємії, гіперглікемії і метаболічного ацидозу.
Лікування передозування . Слід припинити застосування препарату Спіолто Респімат. Показана підтримувальна і симптоматична терапія. У серйозних випадках потрібна госпіталізація. Можливе застосування кардіоселективних блокаторів β₂-адренорецепторів, але тільки при дотриманні особливої обережності, оскільки застосування цих препаратів може викликати бронхоспазм.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати!