Інструкція по застосуванню бисептола як препарату протипаразитарного дії

Бісептол 480 мг є препаратом, здатним знищити велику кількість бактерій. Відноситься до групи сульфаніламідів. Виявляє активність щодо багатьох хвороботворних мікроорганізмів, позбавляє організм від паразитів.

Препарат припиняє вироблення фолієвої кислоти, яка так необхідна для розвитку і розмноження мікробів. Вхідні компоненти добре взаємодіють між собою і підсилюють дію один одного.

Препарат Бісептол порівняно швидко і майже повністю всмоктується з травного тракту, діяти починає вже через пару годин після прийому. Максимальна дія в організмі зберігається протягом 6 годин. Залишки ліки виводяться нирками разом з сечею.

Щоб зрозуміти, чи є Бісептол антибіотиком, потрібно розібратися в його впливі на організм. Препарат відноситься до синтетично виведеної групі протимікробних засобів. Синтетики не зважають антибіотиками. Бісептол проявляє свою дію в крові і гнійних вогнищах. Ними проводять лікувальні курси інфекційних хвороб, коли антибактеріальні медикаменти небажані або протипоказані.

Бісептол має форму випуску різноманітну і зручну для індивідуального випадку лікування хвороби. Виробляється у вигляді таблеток, суспензії і розчину для ін`єкцій. Можна підібрати зручну дозування, яку призначив лікар.

• допомагає при гонореї;
• гнійні ураження шкірних покривів, наприклад, фурункульоз;
• запальні процеси в структурах головного мозку;
• застосовується при токсоплазмозі, малярії, скарлатині.

Бісептол часто призначають інфекціоністи та паразитологи при виявленні найпростіших і інших паразитів. Активні речовини проникають в усі внутрішні органи і тканини. Препарат має згубний вплив на хвороботворні мікроорганізми, блокує їх подальше розмноження.

До протипоказань Бісептолу відносять серйозні захворювання серця і судин, хвороби органів кровотворення, печінкову і ниркову недостатність. Не можна давати дітям молодше трьох місяців, тим, хто народилися раніше терміну.

Бісептол при вагітності і при годуванні груддю не можна пити. В результаті можливі проблеми внутрішньоутробного розвитку, пологи раніше терміну і навіть самовільне переривання вагітності.

У Бісептолу 480 в інструкції по застосуванню пункт про побічні ефекти, що позначаються негативно на стані організму, відзначає наступні пункти:

• на тлі прийому можуть турбувати нудота і навіть блювота, рідкий стілець, поганий апетит, болі в різних частинах живота, гепатит, панкреатит;
• приєднатися може біль в голові, запаморочення, з`являються апатія, дратівливість;
• іноді виникають напади задухи, кашлю, утрудненого дихання;
• на шкірних покривах можна помітити висип;
• в крові може знизитися рівень натрію, калію і цукру;
• больові відчуття в м`язах і суглобах.

Лікування потрібно проводити під контролем фахівця і постійно перевіряти показники крові. Побічні ефекти найчастіше зникають після закінчення курсу. Привід зупинити лікування – шкірний висип і пронос.

Симптомами передозування виступають нудота, що переходить в блювоту, болі в області живота, голови, запаморочення, відсутність апетиту, втрата свідомості. В цьому випадку терміново припиняють прийом препарату, роблять промивання шлунка.

важливі правила

Як приймати Бісептол, щоб отримати максимум результативності та уникнути неприємних реакцій? Інструкція по застосуванню Бісептолу вказує, що приймати ліки рекомендовано після, запиваючи склянкою кип`яченої води. Не можна запивати таблетки Бісептол молоком, так як продукт знижує його ефективність. В день потрібно випивати не менше 2 літрів води. Це дозволить уникнути появи побічних явищ.

Анотація до використання медикаменту вказує обов`язкове дотримання дієти. Білкова їжа уповільнює процес всмоктування препарату і знижує його ефективність. Не можна вживати в перед прийомом ліків легко перетравлюються продукти (випічку, овочі, сухофрукти). Діючі речовини не встигають всмоктуватися в кров і разом з калом виходять назовні.

Бісептол і алкоголь – це дві несумісні речі. Прийом алкоголю посилює ризик розвитку алергічних проявів і знижує ефективність лікування. Зростає ризик появи отруєння, на тлі якого виявляється гепатит.

З особливою обережністю слід приймати Бісептол пацієнтам з бронхіальною астмою та іншими важкими формами алергії (поліноз, атопічний дерматит). Під суворим контролем призначають медикамент пацієнтам із захворюваннями щитовидної залози. Чи не рекомендовано приймати одночасно з деякими препаратами, тому лікаря потрібно попередити про них.

Прийом сечогінних засобів підвищує ризик розвитку кровотеч і появи змін в складі крові.

Якщо Бісептол 480 мг доводиться пити довго або з`явилися зміни в крові, паралельно призначають фолієву кислоту по 5 – 10 мг в день.

дозування препарату

Як пити Бісептол, щоб отримати позитивний результат і не завдати шкоди здоров`ю? Дозування для пацієнтів старше 12 років дорівнює одній таблетці 960 мг (або дві мг). Приймати необхідно вранці і ввечері. Залежно від перебігу хвороби лікування може тривати від однієї до двох тижнів. Дорослим дозування може знижуватися до 480 мг. Суспензія призначається по 20 мл. Пити ліки необхідно через інтервал часу, рівний 12 годинам.

Дитячий варіант представлений суспензією і солодким сиропом. Інструкція по застосуванню для дітей передбачає суворе дотримання призначених доз.Бісептол дітям молодшого шкільного віку призначають в дозуванні 480 мг або 5 мл сиропу двічі на день.Бісептол для дітей дошкільного віку виписують в дозуванні 240 мг або 2,5 мл.

Бісептол до складу включає триметоприм і сульфаметоксазол. Інструкція по застосуванню суспензії Бісептол передбачає давати склад малюкам при захворюваннях з трьох місяців. До піврічного віку дозування дорівнює 2,5 мл. Надалі дозування може бути збільшена до 5 мл.Бісептол суспензія для дітей від 4 до 6 років може даватися по 5 – 10 мл. Ліки дають дитині після сніданку та вечері.

Інструкція до суспензії для дітей Бісептол говорить про те, що тривалість лікування становить 10 – 14 дней.Ребенок без проблем проковтує ліки, так як воно має приємний смак. У комплект входить зручна мірна ложечка.

Після року дозволено лікувати Бісептол сиропом. До двох років дають двічі на день 120 мг ліки, від 2 до 6 років дозування збільшується до 180 – 240 мг. Сироп для дітей від 6 років виписують 240 – 480 мг сиропу.

Застосування таблеток 240 мг дозволено тільки після двох років. Ін`єкції дозволено робити після 6 років.

Тривалість лікування дітей становить п`ять днів і ще два дні після одужання. Не можна самостійно збільшувати або знижувати призначені дози, особливо в разі лікування пацієнтів в дитячому віці.

Знаючи всі особливості застосування препарату Бісептол 480, можна уникнути розвитку небажаних реакцій, домогтися якнайшвидшого одужання. Не можна використовувати ліки самостійно, без обстеження і рекомендацій лікаря.

Бісептол (Biseptol) ATC-класифікація

допоміжні речовини: поліетиленгліколь (макрогол) гідроксистеарат, натрію кармелоза, алюмінію-магнію силікат, кислоти лимонної моногідрат, натрію гідрофосфат додекагідрат, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), мальтит рідкий, сахарин натрію, ароматизатор суничний (ароматичні речовини, пропіленгліколь), пропіленгліколь, вода очищена.

Лікарська форма

Основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого або світло-кремового кольору з суничним запахом.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування; комбінація сульфаніламідів і триметоприму та його похідних. Код АТХ J01E E01

Фармакологічні властивості

Антибактеріальна дія котримоксазолу in vitro поширюється як на грампозитивні, так і на грамнегативні збудники, у тому числі на нижчезазначені мікроорганізми, хоча чутливість може залежати від географічної зони.

Звичайно чутливі збудники (МІК (мінімальна інгібуюча концентрація) 90 ≤ 2 мг/л
[триметоприм]; ≤ 38 мг/л [сульфаметоксазол])

Коки: Moraxella catarrhalis.

Грамнегативні палички: Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, інші Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, інші Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, інші Serratia spp., Yersinia enterocolitica, інші Yersinia spp., Vibrio cholerae.

Різноманітні грамнегативні палички: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia pseudomallei.

На основі клінічного досвіду такі збудники також вважаються чутливими: Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jiroveci (P.carinii),Cyclospora cayetanensis.

Частково чутливі збудники (МІК 90 = 4 мг/л [триметоприм]; = 76 мг/л [сульфаметоксазол])

Коки: Staphylococcus aureus (метицилінчутливі та метицилінрезистентні), Staphylococcus spp. (коагулазонегативні), Streptococcus pneumoniae (чутливий до пеніциліну, резистентний до пеніциліну).

Грамнегативні палички: Haemophilus influenzae (β-лактамазопозитивний, β-лактамазо-негативний), Haemophilus ducreyi, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, інші Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (раніше Xanthomonas maltophilia).

Різноманітні грамнегативні палички: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (особливо
A. baumanii), Aeromonas hydrophila.

Резистентні збудники (МІК 90 ≥ 8 мг/л [триметоприм]; ≥ 152 мг/л [сульфаметоксазол])

Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Shigella spp., Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides, інші виключно анаеробні збудники.

При застосуванні Бісептолу на емпіричній основі необхідно зважати на місцеву поширеність резистентності до котримоксазолу серед бактерій, що спричиняють інфекцію, з приводу якої проводиться лікування.

При інфекціях, спричинених помірно чутливими збудниками, слід провести тести на чутливість для виключення резистентності.

Чутливість до котримоксазолу можна визначати за допомогою стандартних методів, таких як метод дисків або метод розведення, рекомендованих Інститутом клінічних та лабораторних стандартів (ІКЛС). ІКЛС рекомендує використовувати нижчезазначені критерії чутливості:

Диск: 1,25 мкг триметоприму і 23,75 мкг сульфаметоксазолу.

** Триметоприм (ТМ) і сульфаметоксазол (СМЗ) у співвідношенні 1 до 19.

Розвиток резистентності, перехресна резистентність.

Резистентність до котримоксазолу під час лікування розвивається лише у рідкісних випадках. Між усіма сульфаніламідами існує перехресна резистентність; перехресна резистентність до хімічно неспоріднених антибіотиків у результаті набуття резистентності до котримоксазолу не розвивається.

Спостерігається виражений синергізм між сульфаметоксазолом та триметопримом. Цей синергізм у більшості випадків проявляється навіть за наявності резистентності до одного з двох компонентів препарату.

За клінічно значущими фармакокінетичними властивостями триметоприм та сульфаметоксазол є значною мірою подібними.

Після перорального прийому триметоприму та сульфаметоксазолу ці препарати швидко і майже повністю всмоктуються (біодоступність 80–100%) у верхніх відділах травного тракту. Після одноразового прийому дози 160 мг триметоприму + 800 мг сульфаметоксазолу максимальна плазмова концентрація 1,5–3 мг/л для триметоприму та 40–80 мг/л для сульфаметоксазолу досягається протягом 1–4 годин. Якщо прийом повторюється кожні 12 годин, то рівноважна плазмова концентрація сульфаметоксазолу і триметоприму у більшості випадків на 50–100% вища, ніж після одноразового перорального прийому. Рівень у плазмі крові пропорційний дозі. Вплив їжі на кінетику діючих речовин Бісептолу не вивчався. Коли суспензію триметоприму приймають після їди, абсорбція менша, ніж за умови прийому натще, хоча швидкість всмоктування під дією звичайної їжі не зазнає змін.

Об’єм розподілу триметоприму і сульфаметоксазолу становить приблизно 1,2–1,5 л/кг та 0,15-0,36 л/кг відповідно.

При вищезгаданих концентраціях 42–46% триметоприму і 66% сульфаметоксазолу зв’язуються з білками плазми крові.

Дослідження на тваринах та за участю людей показали, що котримоксазол добре проникає у тканини. Значна кількість триметоприму і незначна кількість сульфаметоксазолу переходить з кровообігу в інтерстиціальну рідину та інші позасудинні рідини організму. Концентрація триметоприму і сульфаметоксазолу може бути підвищеною у запалених тканинах.

Триметоприм і сульфаметоксазол були виявлені у плаценті плода, крові пуповини, амніотичній рідині та тканинах плода (печінці, легенях), що підтверджує проникнення цих речовин через плацентарний бар’єр. Як правило, концентрація триметоприму близька за значенням до концентрації у кровообігу матері, тоді як рівень сульфаметоксазолу у плода нижчий.

Обидві речовини проникають у грудне молоко. Концентрація у грудному молоці близька за значенням (триметоприм) або нижча (сульфаметоксазол) порівняно з концентрацією препарату у плазмі крові матері.

Близько 50–70% дози триметоприму і 10–30% сульфаметоксазолу виводиться із сечею у незміненому вигляді. Основні метаболіти триметоприму — 1- і 3-оксиди і 3’- і 4’-гідроксипохідні; деякі з метаболітів є активними. Сульфаметоксазол метаболізується у печінці переважно шляхом N₄-ацетилювання і меншою мірою шляхом глюкуронізації; його метаболіти неактивні.

За умови нормальної функції нирок періоди напіввиведення обох компонентів є дуже близькими за значенням (у середньому 10 годин для триметоприму і 11 годин для сульфаметоксазолу).

Загальний рівень кліренсу становить близько 100 мл/хв для триметоприму і 20 мл/хв для сульфаметоксазолу.

Період напіввиведення триметоприму у дітей приблизно дорівнює половині періоду напіввиведення у дорослих, тоді як відповідних суттєвих відмінностей відносно сульфаметоксазолу не спостерігається.

Обидві речовини та їхні метаболіти виводяться переважно нирками як шляхом клубочкової фільтрації, так і за рахунок канальцевої секреції. Концентрація триметоприму і сульфаметоксазолу в сечі є приблизно у 100 та у 5 разів вищою, ніж відповідна концентрація у плазмі крові.

Рівень ниркового кліренсу становить 20–80 мл/хв для триметоприму і 1–5 мл/хв для сульфаметоксазолу.

Обидві речовини виявлені у калі у незначній кількості.

Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів.

У пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів із порушенням функції нирок періоди напіввиведення обох компонентів препарату збільшуються, що зумовлює необхідність у відповідній корекції дози.

Незважаючи на те, що кінетика, особливо триметоприму, у пацієнтів із порушенням функції печінки не зазнає суттєвих змін, показана обережність при застосуванні Бісептолу у високих дозах при тяжкому порушенні функції печінки. Визначення рівня препарату у крові та корекція дози необхідні при застосуванні гемодіалізу.

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до котримоксазолу мікроорганізмами, а саме:

• інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів та інфекції вуха: загострення хронічного бронхіту, бронхоектази, пневмонія (у тому числі пневмонія, спричинена Pneumocystis jiroveci), синусит, середній отит;
• інфекції сечостатевої системи: гострий та хронічний цистит, пієлонефрит, уретрит, простатит;
• інфекції травного тракту, включаючи тифозну та паратифозну гарячку (у тому числі лікування хронічних носіїв) і холеру (як доповнення до відновлення рідини та електролітів);
• інші бактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий бруцельоз, нокардіоз, актиноміцетома (за винятком спричиненої справжніми грибками), південноамериканський бластомікоз (Paracoccidioides brasiliensis).

При остеомієліті — як препарат останньої лінії (наприклад, якщо протипоказаний ванкоміцин), якщо доведено чутливість мультирезистентних збудників до котримоксазолу.

Слід дотримуватися офіційних рекомендацій щодо належного застосування антибіотиків, особливо рекомендацій щодо застосування з метою попередження збільшення резистентності до антибіотиків.

Протипоказання

• Гіперчутливість до діючих речовин, до сульфонамідів чи триметоприму або до будь-якої з допоміжних речовин.
• Виражене паренхіматозне захворювання печінки.
• Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну 2 /добу і сульфаметоксазолу 750 мг/м 2 /добу, яку застосовують за 2 рівні прийоми протягом 3 днів поспіль.

Сумарна добова доза не повинна перевищувати 320 мг триметоприму і 1600 мг сульфаметоксазолу. При цьому можна дотримуватися таких рекомендацій:

Дозування для хворих із порушенням функції нирок.