Піколакс – інструкція, механізм дії, протипоказання, аналоги

Згідно з медичною класифікацією Піколакс – це контактний проносний засіб. Його діюча речовина натрію пікосульфат стимулює дефекацію. Ліки випускаються українською фармацевтичною компанією «Фармак».

1. Склад і форма випуску
2. Властивості препарату
3. Показання до застосування
4. Спосіб застосування і дозування
5. Краплі Піколакс
6. Таблетки Піколакс
7. Особливі вказівки
8. Піколакс при вагітності
9. Лікарська взаємодія
10. Побічні дії
11. Передозування
12. Протипоказання
13. Умови продажу та зберігання
14. Аналоги

Склад і форма випуску

Властивості препарату

Анальгетик натрію пікосульфат належить до місцевих проносним речовин триарилметановой групи. Після розщеплення бактеріальними сульфотрансферазами в товстій кишці стимулює її слизову оболонку, акумулює воду і електроліти в просвіті кишечника, прискорює перистальтику. За рахунок цього поліпшується процес дефекації, зменшується час транзиту і пом’якшення калу.

Після прийому всередину ліки не всмоктується, досягає товстого кишечнику, за допомогою сульфатаз бактеріальної флори утворює активний метаболіт бисгидроксифенилпиридилметан. Дія розвивається через 6-12 годин після вживання. Незначна кількість ліки виявляється в ряді органів. Проносний ефект не пов’язаний з рівнем активного метаболіту в плазмі крові.

Показання до застосування

Використовувати Піколакс не можна щодня або довгостроково без встановлення причини запору.

Інструкція виділяє серед показань до його застосування запори або випадки, пов’язані з ускладненням природного процесу дефекації (включаючи геморой, тріщини анального отвору), підготовку до хірургічного втручання.

Спосіб застосування і дозування

Інструкція по застосуванню Піколаксу відрізняється залежно від форми випуску засоби. Краплі і таблетки використовуються перорально. Їх дозування залежить від ступеня тяжкості запору, віку пацієнта, індивідуальної переносимості та особливостей організму.

Краплі Піколакс

Дорослим належить приймати 13-27 крапель Піколаксу (5-10 мг активної речовини), дітям старше 4 років (за призначенням лікаря) – 7-13 крапель (2,5-5 мг). Препарат використовується на ніч, через 10-12 годин починається спорожнення кишечника. Краплі можна запивати рідиною чи обійтися без неї.

Таблетки Піколакс

Згідно інструкції, Піколакс в таблетках призначається дорослим по 5-10 мг один раз на добу, дітям старше 4 років (за рекомендацією лікаря) по 2,5-5 мг один раз в день. Рекомендовано приймати початкову низьку дозу, потім коригуючи її до максимально ефективної для регулярного стільця. Не можна перевищувати добову дорослу дозу 10 мг і дитячу 5 мг. Таблетки приймаються на ніч.

Особливі вказівки

Правила застосування Піколаксу описані в особливих вказівок інструкції:

1. Якщо у пацієнта хронічний запор, необхідно провести повну діагностику організму і встановити причину проблеми.
2. Тривалий прийом препарату може призвести до гіпокаліємії, порушень електролітного та водного балансу.
3. При застосуванні натрію пикосульфата можливі запаморочення, непритомність, пов’язані з дефекацією, пробою Вальсальви або вазогальным відповіддю на біль у животі.
4. При непереносимості фруктози краплі можна приймати з-за вмісту в них сорбіту.
5. У складі ліки менше 1 ммоль/дозу натрію, тому воно практично вільно від солі.
6. На тлі лікування Піколаксом може розвиватися вазовагальная реакція, що супроводжується абдомінальним спазмом, непритомністю, запамороченням. При їх виникненні заборонено управління транспортом і механізмами.

Піколакс при вагітності

Невідомо, як впливає натрію пікосульфат на розвиток і ріст плода, тому його застосування під час вагітності заборонено. Активні метаболіти і глюкуроніди не виявлені у грудному молоці, тому ліки дозволено при лактації. Невідомо, чи впливає засіб на фертильність.

Лікарська взаємодія

Одночасний прийом великої дози Піколаксу з діуретиками або глюкокортикостероїдами може порушити електролітний баланс, що призводить до збільшення чутливості до серцевих глікозидів. Послабити ефект ліки здатні антибіотики.

Побічні дії

Інструкція вказує, що під час лікування засобом можливий розвиток побічних реакцій:

• висип, свербіж, гіперчутливість, кропив’янка, ангіоневротичний набряк;
• спазм, біль при дефекації, вазовагальная реакція;
• непритомність, запаморочення, пропасниця, судоми, тремор;
• блювота, діарея, нудота, коліки в животі, дискомфорт, біль у шлунку, метеоризм, порушення травлення;
• дегідратація, ацидоз, галактоземія, втрата електролітів (веде до ослаблення м’язів, порушення роботи серця).

Передозування

Прийом підвищених доз засобу веде до рідкого стільця, кишкових спазмів, втрати води, калію електролітів. Гостре передозування усувається примусової блювотою, промивання шлунка, прийомом великої кількості рідини, корекції електролітного балансу, прийомом противоспазматических ліків, ентеросорбентів.

Великі дози Піколаксу можуть призвести до ішемії слизової оболонки товстої кишки, хронічній діареї, болю в животі, вторинного гиперальдостеронизму, гіпокаліємії, утворення ниркових каменів. Тривалий прийом підвищеної кількості ліки закінчується поразкою ниркових канальців, ослабленням м’язів на фоні гіпокаліємії, метаболічним алкалозом.

Протипоказання

Засіб з обережністю призначають при тяжких ураженнях нирок. Інструкція виділяє протипоказання:

• підвищена чутливість до компонентів складу;
• апендицит;
• гостре запалення кишечника;
• атоническая кишкова непрохідність;
• сильне зневоднення;
• непереносимість фруктози, глюкозо-галактози;
• гострий біль у животі.

Умови продажу та зберігання

Медикамент не є рецептурним, зберігається далеко від дітей, при температурі до 25 градусів не довше 3 років.

Аналоги

Замінити ліки можуть засобу на основі натрію пикосульфата або інших активних речовин, але з тим же дією. Аналоги Піколаксу:

• Гутталакс – краплі і таблетки, що містять натрію пікосульфат;
• Бісакодил – таблетки, свічки з однойменною активною речовиною;
• Рицинова олія – олію рицинову;
• Сенаде – таблетки, що містять сеназиди, отримані з екстракту листя сени.

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.

Гутталакс ® Пікосульфат (Guttalax Picosulfas) Лікарські препарати

Гутталакс пікосульфат — препарат, який належить до групи лікарських засобів, що застосовуються для лікування закрепів, містить у якості діючої речовини натрію пікосульфату моногідрат. Натрію пікосульфат за своїм механізмом дії належить до проносних засобів, які стимулюють перистальтику кишечнику, пом’якшують калові маси та збільшують їх об’єм. Також до терапевтичних ефектів натрію пікосульфату відносяться антиабсорбційний та секреторний ефекти, які є первинними, а моторні реакції — вторинними (Mueller-Lissner S. et al., 2010). Натрію пікосульфат реалізує свою проносну дію лише після розщеплення бактеріями, що населяють товстий кишечник, та перетворення у біс-(п-гідроксифеніл)-піриділ-2-метан. Натрію пікосульфат за своєю хімічною структурою належить до речовин тріарилметанової групи. У багатоцентровому дослідженні, у якому взяли участь 468 хворих із хронічним закрепом, даний препарат позитивно впливав не лише на частоту та консистенцію випорожнень, але й на інші симптоми (наприклад простоту евакуації калу) та якість життя порівняно з плацебо. Окрім того, відмічена низька частота побічних ефектів, серед яких найбільш частим був біль у животі (5,6% пацієнтів, що отримували натрію пікосульфат, проти 2,2% у групі, що отримувала плацебо) (Mueller-Lissner S. et al., 2010). Натрію пікосульфат застосовується в Європі у якості проносного засобу вже понад 20 років. Цей препарат може застосовуватися як ситуативно, якщо у пацієнта немає дефекації протягом 2 діб та більше, так і регулярно, якщо це є необхідним. Проте перед регулярним застосуванням необхідно визначити причину закрепу. Також Гутталакс пікосульфат може застосовуватися перед проведенням діагностичних або терапевтичних процедур, у тому числі хірургічних втручань, які потребують адекватного передопераційного очищення кишечнику.

Актуальність проблеми

Закреп — це стан організму, при якому утруднене випорожнення кишечнику (воно може бути сповільненим, утрудненим чи систематично недостатнім), який може виникати або ізольовано, або вторинно стосовно іншого основного захворювання (наприклад хвороби Паркінсона).
У жовтні 2010 р. був проведено огляд літератури MEDLINE по епідеміології закрепів. Середня поширеність закрепів становила 16% серед дорослих у цілому та 33,5% серед дорослих віком 60–101 рік. Більшість досліджень демонструють, що поширеність закрепів у представників європеоїдної раси нижче, порівняно з іншими расами. Також поширеність даного стану була вищою у жінок (медіанне співвідношення між чоловіками та жінками 1,5:1) (Adil E. Bharucha et al., 2013). Частіше закреп відмічають у осіб похилого та старечого віку, що проживають у домах престарілих, ніж у осіб того ж віку, які проживають у сім’ї (Kinnunen O., 1991). Жінки частіше приймають проносні засоби та звертаються за медичною допомогою при закрепах. Закреп також є поширеною проблемою у дітей (Lu P.L., Mousa H.M., 2018).

Фактори ризику закрепу

Одні із факторів ризику закрепу — низька фізична активність (Sandler R.S. et al., 1990; Dukas L. et al., 2003; Wald A. et al., 2008), недостатнє вживання харчових волокон (Dukas L. et al., 2003), низький соціальний статус пацієнта, невисокий рівень освіти, депресія та стрес, психотравмуючі життєві події, фізичне та сексуальне насилля (Leroi A.M. еt al., 1995), також можуть призводити до закрепу. Перед тривалим застосуванням проносних лікарських засобів необхідно виявити причину виникнення закрепу та фактори ризику й лише після цього приймати рішення щодо призначення того чи іншого препарату. Проте між факторами ризику та розвитком закрепів у конкретного пацієнта не завжди існує причинно-наслідковий зв’язок, та усунення таких факторів може не призвести до покращання функції кишечнику.
Наприклад, у США (відповідно до проведеного опитування) лише 22% населення звертаються за медичною допомогою з приводу закрепів, проте ця проблема є широко поширеною у країні (Drossman D.A. еt al., 1993). Закреп — це одна з найпоширеніших скарг на прийомі у гастроентеролога та 1 з 5 найбільш поширених гастроентерологічних скарг на прийомі у сімейного лікаря (Shaheen N.J. еt al., 2006). Відповідно до статистичних даних у США щорічно реєструється близько 2,5 млн відвідувань амбулаторно-поліклінічних закладів з метою лікування закрепу. Статистичні дані демонструють, що кількість амбулаторних візитів для лікування закрепів збільшилася з 4 млн на рік (1993–1996 рр.) (тобто 0,46% усіх амбулаторних відвідувань) до близько 8 млн на рік (2001–2004 рр.) (тобто 0,72% усіх амбулаторних візитів) (Shah N.D. et al., 2008). Жінки та хворі віком 65 років та старше частіше зверталися за консультацією, ніж чоловіки та молоді люди відповідно. У період 1958–1985 рр. 85% візитів до лікаря для лікування закрепів призвели до призначення безрецептурних проносних препаратів (Sonnenberg A., Koch T.R., 1989). Відповідно до експертних оцінок лише у США щорічні прямі медичні витрати на лікування закрепів перевищують 230 млн дол. США (Martin B.C. еt al., 2006).
Неврологічні розлади — один із факторів ризику розвитку хронічного закрепу. Серед неврологічних розладів, що ускладнюються закрепом, у першу чергу в літературі згадуються такі, як хвороба Паркінсона, вимушена нерухомість (наприклад внаслідок інсульту або мієлопатії), а також застосування деяких лікарських засобів, у тому числі наркотичних анальгетиків. Натрію пікосульфат є проносним засобом першого вибору у таких хворих (Müller-Lissner S., 2019).
Тривалі хронічні закрепи значно знижують якість життя та підвищують витрати на лікування хворих похилого віку. Захворюваність і навіть летальні наслідки, пов’язані із закрепом, особливо високі у ослаблених осіб похилого віку. Незважаючи на те що закреп не є фізіологічним наслідком нормального процесу старіння, зниження рухливості, медикаментозне лікування хронічних захворювань, основні захворювання (такі як цукровий діабет або неврологічні ураження) та сенсомоторна дисфункція прямої кишки можуть обумовлювати його поширеність у осіб похилого віку. У осіб похилого віку зазвичай відмічають більше ніж один етіологічний механізм, що потребує багатофакторного підходу до лікування закрепу (De Giorgo R. et al., 2015). У комплексному лікуванні закрепу можна рекомендувати дієту та зміну способу життя, підвищення фізичної активності та спеціальні вправи для стимуляції перистальтики кишечнику, проте ці заходи не здатні повністю вирішити проблему закрепів у більшості хворих.
Часті скарги на закреп потребують проведення прискіпливого обстеження. Таким хворим зазвичай потрібне проведення колоноскопії. Економічний аналіз показав, що скринінг на рак товстого кишечнику у хворих із закрепом є економічно обґрунтованим (Winawer S.J. еt al., 1997). Фактично закреп може вказувати на більш високий ризик колоректального злоякісного новоутворення (Winawer S.J. еt al., 1997; Chadirian P. et al., 1998), таким чином, виключення злоякісної пухлини, вірогідно, є найбільш економічно ефективним першим кроком стосовно пацієнтів з тривало існуючим закрепом. При цьому важливо враховувати вік хворого. У молодих людей із закрепом колоректальний рак є малоймовірним діагнозом, проте такий ризик існує в тих випадках, коли на прийомі хворий з хронічним закрепом віком старше 50 років (Adil E. Bharucha et al., 2013).

Застосування Гутталаксу пікосульфату у терапії закрепів та для очищення кишечнику перед діагностичними процедурами

Натрію пікосульфат є лікарським засобом, що широко застосовується для підготовки кишечнику перед проведенням різноманітних медичних процедур. Він вважається відносно безпечним, ускладнення виникають рідко. Тому препарат схвалений для застосування як у дорослих, так і у дітей для підготовки до проведення діагностичних процедур, таких як колоноскопія, рентгеноскопія ШКТ та хірургічних втручань на кишечнику.
Даний препарат може викликати нетяжкі побічні ефекти з боку ШКТ, у тому числі біль у животі та діарею. Був проведений систематичний огляд Кокрейнівського формату, у якому були систематизовані оптимальні препарати для підготовки кишечнику у дітей та осіб молодого віку до колоноскопії. Автори огляду дійшли висновку, що при схожій ефективності різних схем підготовки до колоноскопії із застосуванням поліетиленгліколю (ПЕГ) та пікосульфату натрію останній має переваги, оскільки краще переноситься, ніж ПЕГ (Gordon M. еt al., 2017).
Одне з досліджень, що було проведене в Індії, присвячене вивченню оптимальної терапії закрепів у хворих на цукровий діабет. Хронічний закреп вважається одним з найбільш поширених шлунково-кишкових симптомів у пацієнтів із цукровим діабетом та спостерігається у таких хворих значно частіше, ніж у здорових осіб. Мета терапії — зменшення вираженості фізичних симптомів та відновлення функції кишечнику за рахунок прискорення транзиту через товстий кишечник та полегшення дефекації. Виходячи із даних різноманітних настанов з гастроентерології та опублікованої літератури, зміни в раціоні та режимі харчування, а також зміни способу життя повинні бути першим кроком у терапії закрепу. Призначення проносних препаратів — наступний крок лікування у таких хворих. На думку авторів дослідження, у якості стартової терапії слід призначати проносні засоби на основі метилцелюлози, у разі їх неефективності — застосовувати осмотичні проносні засоби. Лактулоза, ПЕГ та лактилол — осмотичні агенти, що призначаються найбільш часто. Лактулоза виявляє пребіотичний ефект та її послаблювальна дія триває протягом не менше ніж 6–7 днів після завершення курсу лікування. Проте ці препарати часто виявляються недостатньо ефективними у хворих на цукровий діабет. У разі неефективності проведеної терапії автори дослідження рекомендують призначення стимулювальних проносних засобів, у тому числі натрію пікосульфату. Також вони звертають увагу на необхідність паралельного контролю за рівнем глюкози у крові. Лікарю слід пояснити хворому причину призначення проносного засобу та поінформувати щодо потенційних недоліків тривалого застосування послаблювальних лікарських засобів. Хворому слід повторно звернутися до лікаря, якщо короткочасне застосування призначеного проносного є неефективним (Prasad V.G., Abraham P., 2016).
Автори проведеного у Німеччині дослідження пропонують застосовувати макрогол та лактулозу в якості терапії першої лінії при лікуванні хронічних закрепів під час вагітності. Проте таке лікування не завжди є ефективним. Часто терапевтичний ефект від застосування препаратів цієї групи є помітним на початку лікування, а потім поступово послаблюється та препарат перестає діяти. У таких випадках у II та III триместр вагітності дослідники рекомендують призначення у якості терапії другої лінії дифенольних проносних засобів. У період вагітності рішення щодо застосування цих проносних засобів значною мірою обмежується їх побічними ефектами, оскільки тенезми можуть призвести до передчасних пологів (Gharehbagni k. et al., 2016).
Завдяки тому, що натрію пікосульфат не всмоктується з ШКТ, а його активний метаболіт всмоктується, але не визначається у грудному молоці, препарат можна застосовувати в період грудного вигодовування. Особливих заходів перестороги стосовно призначення даного препарату в період годування груддю не потребується (Friedrich C. et al., 2011).

Висновки

Закреп — це актуальна проблема сучасності. У дорослого населення поширеність закрепів продовжує зростати, збільшується кількість консультацій у гастроентерологів з приводу закрепів у всьому світі (De Giorgio R. et al., 2015). У той же час поглиблюється розуміння складної етіології даної проблеми та можливостей патогенетичної терапії. Гутталакс пікосульфат — безпечний та ефективний препарат. Простота прийому даного препарату та прогнозованість ефекту забезпечують високий комплаєнс пацієнтів. Застосування Гутталаксу актуальне не лише для терапії закрепів, але й для очищення кишечнику перед діагностичними процедурами та хірургічними втручаннями на кишечнику. Даний препарат продемонстрував свою ефективність у лікуванні закрепів у пацієнтів з цукровим діабетом, а також застосування Гутталаксу пікосульфату не протипоказано в період грудного вигодовування.

Натрия пикосульфат (Sodium picosulfate)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

• Форма выпуска, упаковка и состав
• Клинико-фармакологич. группа
• Фармако-терапевтическая группа
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Показания препарата
• Режим дозирования
• Побочное действие
• Противопоказания к применению
• Особые указания
• Лекарственное взаимодействие
• Контакты

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Натрия пикосульфат

Капли для приема внутрь в виде прозрачного, слегка вязкого раствора от бесцветного до желтоватого или слегка коричневато-желтого цвета, со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лимонной кислоты моногидрат, натрия бензоат, сорбитол жидкий некристаллизующийся, вода очищенная.

15 мл – флаконы-капельницы (1) – пачки картонные.
25 мл – флаконы-капельницы (1) – пачки картонные.
10 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
15 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
25 мл – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Слабительное средство. Под действием кишечных микроорганизмов гидролизуется с образованием активной формы, которая вызывает раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника и усиление его перистальтики. Способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике, что приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Фармакокинетика

После приема внутрь не абсорбируется из ЖКТ и не подвергается печеночно-кишечной циркуляции.

В дистальном отделе толстого кишечника происходит расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана. Время развития слабительного эффекта определяется скоростью высвобождения активного метаболита и составляет 6-12 ч.

Около 10.4% от величины общей дозы выводится почками в виде глюкуронида через 48 ч.

Показания активных веществ препарата Натрия пикосульфат

Запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки (в т.ч. в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации); запоры, вызванные приемом лекарственных средств; запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты; для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах; заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея.

Со стороны нервной системы: головокружение, обморок, сонливость, повышенная утомляемость.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек, аллергический дерматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение калия, натрия и других электролитов, дегидратация.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к натрию пикосульфату; кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника; острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппендицит; острые воспалительные заболевания кишечника; тяжелая дегидратация; I триместр беременности; детский возраст – в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: пожилой возраст, гипокалиемия, повышение концентрации магния в крови, астения, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Применять в II и III триместрах беременности следует только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям в рекомендуемых дозах.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов натрия пикосульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм натрия пикосульфата.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

Средство не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям его можно добавлять в пищу. Не применять ежедневно без врачебного контроля более 10 дней.

Головокружение и обморок, возникающие после приема натрия пикосульфата, могут быть связаны с вазовагальной реакцией (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота).

Нельзя исключать возможности развития спонтанной дефекации. Если характер стула при приеме натрия пикосульфата не меняется длительное время, необходимо проконсультироваться у врача для выяснения причины запоров.

Исследования влияния натрия пикосульфата на фертильность не проводились. Тератогенных эффектов выявлено не было.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Если на фоне приема средства у пациентов возникают вазовагальные реакции, следует избегать вождения автотранспорта и занятий другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками широкого спектра действия возможно уменьшение слабительного действия натрия пикосульфата.

При одновременном применении с диуретиками, с ГКС возможно повышение риска электролитных нарушений.

Электролитный дисбаланс, возникающий на фоне приема натрия пикосульфата в высоких дозах, может привести к ухудшению переносимости сердечных гликозидов при их одновременном применении.