Амоксиклав: склад, показання, протипоказання і терапевтичні дозування

Будь-які антибіотики, в тому числі і Амоксиклав, необхідно ретельно дозувати. При цьому потрібно враховувати вік і вагу хворого, наявне захворювання.

У препарату Амоксиклав дозування на практиці може відрізнятися від зазначеної в офіційній інструкції в залежності від переносимості його діючих речовин і особливостей здоров’я пацієнта, тому перед початком використання ліки необхідно проконсультуватися з лікарем.

Як діє Амоксиклав

Офіційний опис амоксиклаву містить відомості про те, що цей антибіотик впливає на клітинні мембрани бактерій. При вживанні препарату з вмістом цієї речовини відбувається руйнування оболонок мікроорганізмів, в результаті чого вони гинуть.

Так як багато бактерії з часом виробили механізм захисту від простих антибіотиків (в тому числі від пеніцилінів, до числа яких належить препарат Амоксиклав), рецептура включає кислоту клавуланову і амоксицилін.

Перша відповідає за гальмування вироблення специфічних речовин, які блокують дію антибіотика.

Завдяки такому поєднанню препарат впливає на широкий спектр бактерій незалежно від форми випуску. Оригінальна інструкція із застосування містить повний перелік мікроорганізмів, з якими допомагає впоратися Амоксиклав.

Корисно знати! Всі форми випуску і дозування препарату не допомагають знищити збудників хламідіозу та мікоплазмозу, не пригнічує активність ентеробактерій, псевдомонад, легіонел.

Рекомендується приймати препарат під час їжі. Після прийому варто пити більше води, так як виводяться діючі речовини переважно через нирки. У зв’язку з цим для розрахунку дозування засобу приймається до уваги стан нирок. Яка добова доза кошти буде найбільш ефективною для окремого пацієнта, але при цьому не завдасть шкоди його здоров’ю, визначає лікар.

Корисно знати! У деяких випадках неправильний розрахунок дози амоксиклаву призводить до ниркової недостатності та інтоксикації.

Форма випуску і спосіб застосування амоксиклаву

Найпоширенішим способом застосування амоксиклаву є пероральний прийом. Частіше за інших в аптеках можна зустріти антибіотик у вигляді таблеток. Вони представлені в наступних формах випуску амоксиклаву:

1. Класичні таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Упаковуються вони в блистерні упаковки по 10 або 14 штук.
2. Швидкорозчинні таблетки, які не вкриті плівковою оболонкою «Амоксиклав Квіктаб». Упаковуються в стандартні блістери по 10 таблеток в кожен.

При виборі таких лікарських форм можна вибрати стандартну або підвищену дозу. Лікарі призначають дози нижче пацієнтам з гострим перебігом інфекції. При затяжному перебігу інфекції призначають підвищені дозування препарату.

Важливо! Кратність прийому і доза на одне використання амоксиклаву визначаються індивідуально лікарем!

Крім таблеток в терапії бактеріальних інфекцій поширене застосування інших лікарських форм амоксиклаву:

1. Порошок для приготування суспензії для прийому всередину. Його застосування дозволяє досить точно розрахувати дозування по вазі пацієнта, тому його часто використовують для лікування дітей. Фасується засіб у флакони, з якого виходить 100 мл суспензії для прийому всередину. В аптеках їх можна придбати штучно або упаковкою по 5 штук в кожній.
2. Порошок для приготування розчину для внутрішньовенних вливань, який містить 600 або 1200 мг діючих речовин на один флаконі. Одна упаковка містить 5 флаконів з порошком.

Перед тим як розрахувати дозування цих форм препарату, лікар визначає вагу пацієнта, його вік, а також тривалість розвитку хвороби. Так, хронічний синусит, риніт або цистит зажадають застосування великих доз, ніж гострі форми запалення.

Які бувають дози амоксиклаву

Про те, якими бувають дозування амоксиклаву і окремо взятих компонентів в різних лікарських формах, можна дізнатися з опису препаратів або інструкції по застосуванню. Стандартна таблиця дозування для всіх лікарських форм:

У всіх без винятку форм амоксиклаву дозування для дорослих вище, ніж для дітей. Останнім рекомендується по вазі розраховувати кількість вступників в організм компонентів. Це положення актуально, якщо вага пацієнта менше 40 кг. У разі, якщо він більше, можна використовувати дорослі дозування.

Зверніть увагу! При лікуванні інфекцій дозування може бути змінена при наявності патологій нирок.

Дози дорослій людині

Рішення, які дозування вибирати для дорослого пацієнта, приймаються лікарем. Важливу роль при цьому відіграє ступінь ураження органів і тканин інфекцією:

• при легкій і середній тяжкості захворювання дорослим рекомендують пити Амоксиклав в дозуванні 375 мг кожні 8 годин, або по 625 мг кожні 12 годин;
• при важкому ступені захворювання і ураженні бронхолегеневої системи Амоксиклав призначають в дозуванні 625 мг кожні 8 годин або 1000 мг кожні 12 годин;
• при виявленні одонтогенних інфекцій використовують мінімальну дозировочную схему – по 375 мг тричі на день або по 625 мг двічі на добу.

Якщо значення маси тіла у пацієнта не досягає 40 кг, розрахувати дорослому дозування амоксиклаву рекомендують з розрахунку 50 мг / 1 кг ваги. Така ж схема використовується при призначенні ін’єкцій. Подивитися точні дозування амоксиклаву можна всередині кришки на флаконі з порошком для приготування розчину.

Важливо! В добу дорослому пацієнту небажано приймати більше 6000 мг препарату.

Дозування для дітей

Для маленьких пацієнтів добову дозу амоксиклаву завжди розраховують виходячи з таблиці в інструкції:

• до 3 місяців Амоксиклав призначають в кількості 30 мг / 1 кг ваги на добу з поділом на 3 прийоми в день;
• з 3 місяців до 12 років добову дозу розраховують за формулою 20 мг / 1 кг ваги при легкому ступені хвороби, або 40 мг / 1 кг при важких інфекціях, отриманий обсяг препарату ділять на 3 частини і дають через рівні проміжки часу;
• з 12 років дітям можна приймати дорослі дозування.

Тривалість лікування дітей зазвичай не перевищує 5-7 днів. Це вдвічі менше, ніж у дорослих. При необхідності лікар може продовжити курс терапії антибіотиком.

Передозування та побічні дії

При використанні амоксиклаву передозування трапляються тільки при значному відхиленні від рекомендованих доз. Проте, пацієнтам необхідно проводити регулярний контроль самопочуття під час лікування.

Найчастіше передозування Амоксиклавом у дорослих виражається порушенням функцій печінки, викликані прийомом амоксициліну та клавуланової кислоти. Виражається вона в привкусе гіркоти у роті, відрижка, відчуття тиску в підребер’ї.

Нерідко виникає ряд побічних ефектів з боку травної системи.

У літніх людей передозування часто супроводжується порушеннями функцій нирок, що вимагає адекватний терапевтичний відповідь, в тому числі гемодіаліз. В особливо важких випадках виникає ураження нервової системи. Про неї свідчить тривожне збудження, безсоння, запаморочення різної інтенсивності аж до втрати свідомості.

У дітей в результаті передозування амоксиклаву можуть відбутися важкі порушення функцій нирок, що вимагають адекватної і термінової терапії, гемодіалізу та інших реабілітаційних процедур. Однак частіше у них спостерігається біль в животі і диспепсичні розлади, алергічні реакції.

Відгуки про Амоксиклавом

Здебільшого відгуки про Амоксиклавом позитивні. Практично відразу після прийому препарату спостерігається ослаблення симптоматики, побічні ефекти виражені слабо або відсутні зовсім.

В поодиноких випадках літні пацієнти і ті, хто страждає захворюваннями нирок, озвучують скарги на набряки, які свідчать про недостатньо хорошій роботі органів. Така ситуація не вважається нормальною, особливо якщо врахувати, що клавуланова кислота виводиться саме ними.

Своє дію препарат при цьому посилює, можуть з’явитися ознаки передозування. Щоб цього не відбувалося, слід дотримуватися превентивних заходів – пити більше рідини і періодично показуватися лікареві.

Амоксиклав для дітей: дозування протипоказання і побічні ефекти

Активна речовина препарату: amoxicillin, clavulanic acid

Кодування АТС J01CR02КФГ: Антибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії з інгібітором бета-лактамаз

Форма випуску Амоксиклав, упаковка препарату

Порошок для приготування розчину для в / в введення від білого до жовтувато-білого кольору.

Флакони (5) – пачки картонні.

Фармакологічна дія Амоксиклав

Антибіотик широкого спектру дії; містить напівсинтетичний пеніцилін амоксицилін і інгібітор -Лактамаз клавуланову кислоту. Клавуланова кислота утворює стійкий інактивований комплекс з -Лактамаз і забезпечує стійкість амоксициліну до їх впливу.

Клавуланова кислота, подібна за структурою -лактамних антибіотиків, має слабку власної антибактеріальну активність. Таким чином, Амоксиклав діє бактерицидно на широкий спектр грампозитивних і грамнегативних бактерій (в т.ч. на штами, які придбали стійкість до бета-лактамних антибіотиків внаслідок продукції -Лактамаз).

Амоксиклав активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus epidermidis (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp .; аеробних грамнегативних бактерій: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens;анаеробних грампозитивних бактерій: Peptococcus spp., Actinomyces israelii, Prevotella spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp .; анаеробних грамнегативних бактерій: Bacteroides spp.

Основні фармакокінетичні властивості амоксициліну та клавуланової кислоти схожі. Амоксицилін і клавуланова кислота в комбінації не впливають один на одного. Розподіл Cmax після болюсної ін’єкції амоксиклаву 1.2 г становить для амоксициліну 105.4 мг / л і для клавуланової кислоти – 28.5 мг / л.

Обидва компоненти характеризуються добрим об’ємом розподілення у рідинах і тканинах організму (легені, середнє вухо, плевральна та перитонеальна рідини, матка, яєчники).

Амоксицилін проникає також в синовіальну рідину, печінку, передміхурову залозу, мигдалики, м’язову тканину, жовчний міхур, секрет придаткових пазух носа, слину, бронхіальний секрет. Амоксицилін і клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар’єр при невоспаленних мозкових оболонках.

Cmax в рідинах організму спостерігається через 1 год після досягнення Cmax в плазмі крові. Активні речовини проникають через плацентарний бар’єр і в невеликій концентраціях виділяються з грудним молоком. Амоксицилін і клавуланова кислота характеризуються низьким зв’язуванням з білками плазми крові.

Метаболізм: амоксицилін частково метаболізується, клавулановая кислота піддається, мабуть, інтенсивному метаболізму. Виведення Амоксицилін виводиться нирками практично в незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.

Клавуланова кислота виводиться шляхом клубочкової фільтрації, частково у вигляді метаболітів. Невеликі кількості можуть виводитися через кишечник і легені. T1 / 2 амоксициліну і клавуланової кислоти становить 1-1.5 ч.

Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і в незначних кількостях – перитонеальним діалізом.

Фармакокінетика препарату

При тяжкій нирковій недостатності T1 / 2 збільшується до 7.5 ч для амоксициліну і до 4.5 ч для клавуланової кислоти.

Показання до застосування:

Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (гострий і хронічний синусит, гострий і хронічний середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт);
• інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. гострий бронхіт з бактеріальною суперінфекцією, хронічний бронхіт, пневмонія);
• інфекції сечовивідних шляхів;
• гінекологічні інфекції;
• інфекції шкіри і м’яких тканин, включаючи укуси людини і тварин;
• інфекції кісток і суглобів;
• інфекції черевної порожнини, в т.ч. жовчних шляхів (холецистит, холангіт);
• одонтогенні інфекції;
• інфекції передаються статевим шляхом (гонорея, шанкроїд);
• профілактика інфекцій після хірургічних втручань.

Дозування і спосіб застосування препарату

Дорослим і дітям старше 12 років (з масою тіла> 40 кг) препарат призначають в дозі 1,2 г (1000 мг + 200 мг) з інтервалом 8 год, в разі важкого перебігу інфекції – з інтервалом 6 год.

Дітям у віці від 3 місяців до 12 років препарат призначають в дозі 30 мг / кг маси тіла (в перерахунку на весь Амоксиклав) з інтервалом 8 год, в разі важкого перебігу інфекції – з інтервалом 6 год.

Дітям у віці до 3 міс: недоношеним і в перинатальний період – в дозі 30 мг / кг маси тіла (в перерахунку на весь Амоксиклав) кожні 12 год; в постперінатальном періоді – в дозі 30 мг / кг маси тіла (в перерахунку на весь Амоксиклав) кожні 8 год.

Кожні 30 мг препарату Амоксиклав містять 25 мг амоксициліну та 5 мг клавуланової кислоти.

Профілактична доза при хірургічних втручаннях становить 1.2 г при вступному наркозі (при тривалості операції менше 2 год); при більш тривалих операціях – по 1,2 г до 4 разів / добу.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю доза і / або інтервал між введеннями препарату повинні бути скоректовані залежно від кліренсу креатиніну.

Дозування і спосіб застосування препарату

> 0.5 мл / с (> 30 мл / хв) корекція дози не потрібна 0.166-0.5 мл / с (10-30 мл / хв) перша доза – 1,2 г (1000 мг + 200 мг), а потім по 600 мг (500 мг + 100 мг) в / в каждие12 ч

Амоксиклав – це комбінований препарат, до складу якого входить напівсинтетичний пеніцилін і клавуланова кислота. Даний лікарський засіб застосовується для антибактеріальної терапії при багатьох захворюваннях інфекційної етіології.

Амоксиклав проводиться у вигляді звичайних і диспергуючих таблеток, до складу яких входить β-лактамний антибіотик амоксицилін (250, 500 або 875 мг амоксициліну тригідрату) і інгібітор β-лактамаз клавулановая кислота (125 мг клавуланату калію).

Засіб випускається у вигляді готової суспензії і порошку для її самостійного приготування . У 5 мл суспензії присутній 125, 250 або 400 мг напівсинтетичного пеніциліну, а також 31,25, 62,5 або 57 мг калієвої солі клавуланової кислоти відповідно.

Рідка форма поставляється у флаконах по 35, 50, 70 і 140 мл, а таблетована – в блістерах по 2, 5, 6, 8 і 20 штук.

Фармакологічна дія

Амоксицилін є антибіотик, активний щодо широкого спектра представників хвороботворної мікрофлори .

Багато бактерій синтезують β-лактамазу, що робить засіб пеніцилінового ряду неефективним. Тому до складу включений інгібітор даного ензиму – клавулановая кислота.

Її калієва сіль утворює з руйнівним антибіотик ферментом стабільний неактивний комплекс.

Препарат рівномірно розподіляється в тканинах і рідких середовищах організму. Після прийому per os найвища концентрація в плазмі фіксується через 60 хвилин. Ступінь біодоступності амоксициліну тригідрату становить 90%, а клавуланата калію – близько 70%.

Процес біотрансформації ЛЗ протікає в печінці, а незмінена речовина і його метаболіти виводяться переважно з сечею.

При яких захворюваннях допомагає Амоксиклав?

Даний антибіотик ефективний при інфекційних захворюваннях, обумовлених бактеріями, чутливим до β-лактамних препаратів.

Протипоказання Амоксиклав?

Препарат протипоказаний особам з індивідуальною гіперсенсітівность до активних або допоміжних інгредієнтів, а також з підвищеною чутливістю до інших антибактеріальних засобів пеніцилінового ряду. Обережність необхідно дотримувати при алергії на цефалоспорини в анамнезі.

Зверніть увагу

Не можна приймати Амоксиклав, якщо використання амоксициліну в поєднанні з клавулановою кислотою викликало печінкову дисфункцію або застій жовчі.

Дане антибактеріальний засіб в таблетованій вигляді не призначається дітям і підліткам, які не досягли 12-річного віку.

рекомендовані дозування

Амоксицилін призначений для курсового лікування; тривалість курсу становить від 5 днів до 2 тижнів. Тривале безконтрольне застосування і переривання курсу можуть сприяти формуванню резистентності до антибіотика у патогенної мікрофлори.

У перерахунку на амоксицилін при легкому або середньотяжкому перебігу інфекційного захворювання приймають по 250 мг препарату з 8-годинними інтервалами (3 таб. На добу).

При важких бактеріальних інфекціях і захворюваннях респіраторної системи показаний прийом 500 мг кожні 8 год. Або 100 мг 2 рази на добу.

Гранична утокова доза амоксициліну тригідрату для пацієнтів старше 12 років – 6 г, а клавуланата калію – 600 мг.

Дітям до 12 років можна давати суспензію. Дозування визначається з розрахунку 45 мг / кг / сут. (По амоксициліну) та 10 мг / кг / сут. (По клавуланової кислоти). Щоб рідку форму було простіше відміряти, в комплект поставки входять піпетки або мірні ложечки на 5 мл.

Одонотогенние інфекції (періодонтит, періостит) вимагають прийому таблеток 250/125 мг 3 рази на добу протягом 5 днів.

Для суспензій по 125 і 250 мг амоксициліну на 5 мл:

Малюкам перших 3 місяців життя дають по 30 мг / кг препарату на добу, розділяючи дозу на 2 прийоми. Дітям від 3 міс. призначають (залежно від тяжкості перебігу інфекційного процесу) від 20 до 40 мг / кг на добу, розділяючи обсяг на 3 прийоми.

Для суспензій по 400 мг / 5 мл:

Амоксиклав з високою концентрацією антибактеріального компонента дають по 25-45 мг / кг / сут. при важких інфекціях, розділяючи дозу на 2 прийоми.

У флакон з порошком для приготування суспензії потрібно додати кип’яченої або дистильованої води до риски, закрити ємність кришкою, і активно струшувати аж до отримання гомогенної рідини.

Побічні ефекти

Більшість пацієнтів без ускладнень переносить курсову антибіотикотерапію Амоксиклавом. При індивідуальній непереносимості можливий розвиток алергічних реакцій у вигляді шкірного свербежу, висипань (кропив’янки) і ангіоневротичногонабряку. У важких ситуаціях не виключений анафілактичний шок.

Передозування

При істотному перевищенні вікових разових і (або) добових дозувань можливі різні розлади травної функції і порушення водно-сольового рівноваги. Не виключено також ниркова дисфункція.

На тлі передозування іноді відзначається психомоторне збудження, невмотивоване почуття тривоги, порушення сну і судоми.

Потерпілому потрібно очищення шлунка і симптоматична терапія. Доцільно дати пацієнту ентеросорбенти (по віковим показниками це можуть бути активоване вугілля, Смекта, ентеросорб і т.д.). У важких ситуаціях може знадобитися госпіталізація потерпілого в профільне відділення стаціонару та проведення апаратного очищення крові – гемодіалізу.

Взаємодія амоксиклаву з іншими ЛЗ

• Плазмова концентрація антибіотика зростає на тлі прийому пробенециду.
• Амоксиклав збільшує загальну токсичність метотрексату внаслідок уповільнення екскреції останнього.
• При поєднанні з алопуринолом підвищується ризик появи висипу (шкірних висипань).
• Ефективність амоксициліну може знижуватися при паралельному прийомі з антибіотиками-макролідами, засобами тетрациклінового ряду і сульфаніламідами.
• Комбінований антибактеріальний препарат здатний зменшувати ефективність протизаплідних таблеток, оскільки порушує їх абсорбцію.
• Виявлено антагонізм амоксиклаву і Рифампіцину (терапевтичний ефект взаємно послаблюється).
• Паралельне використання з непрямими антикоагулянтами призводить до збільшення протромбінового часу, що підвищує ризик кровотеч різної локалізації.

Амоксиклав при вагітності і грудного вигодовування дитини

Амоксицилін вільно проникає через гемато-плацентарний бар’єр, але цей антибіотик не володіє мутагенними, тератогенні або ембріотоксичними властивостями.

Вагітним жінкам його можна приймати тільки за призначенням лікаря.

При необхідності проведення антибіотикотерапії під час лактації може ставитися питання про тимчасове переведення грудничка на штучні молочні суміші, хоча в грудне молоко потрапляє тільки дуже мала кількість антибіотика.

додатково

Щоб зменшити ймовірність диспепсичних розладів, доцільно пити Амоксиклав відразу після прийому їжі.

Правила зберігання та відпуску з аптек

• Для придбання амоксиклаву рецепт лікаря не потрібно.
• Зберігати лікарський засіб слід в екранованому від сонячних променів місці, при температурі не вище + 25 ° C.
• Термін придатності для суспензії і таблеток становить 2 роки з дати випуску (відзначена на фабричній тарі).

аналоги амоксиклаву

До числа препаратів-аналогів за діючою речовиною і механізму дії відносяться:

• Панклав;
• Аугментин;
• Сумамед;
• Оксамп;
• Ранклав;
• Екоклав;
• Арлет;
• Рапіклав.

Амоксиклав

Форма випуску та склад

Виготовляють такі форми амоксиклаву:

• Таблетки 375 або 625 мг з вмістом 250 або 500 мг амоксициліну і 125 мг клавулоновою кислоти відповідно. У флаконах по 15 штук;
• Порошок для приготування суспензії з вмістом 125 мг амоксициліну і 31,25 мг клавулоновою кислоти;
• Ліофілізований порошок для ін’єкцій у флаконах по 600 або 1200 мг з вмістом 500 або 1000 мг амоксициліну і 100 або 200 мг клавулоновою кислоти відповідно.

За інструкцією, Амоксиклав показаний для лікування інфекцій:

• Дихальних шляхів (хронічний або гострий синусит, заглотковий абсцес, пневмонія, запалення середнього вуха, тонзилофарингіт, бронхіти);
• Жовчних шляхів (холецистит, холангіт);
• Сечовивідних шляхів (уретрит, цистит, пієлонефрит);
• Сполучної і кісткової тканин;
• Гінекологічних (сальпінгіт, ендометрит, септичний аборт);
• Шкіри і м’яких тканин (ранова інфекція, флегмона, укуси);
• одонтогенних;
• Статевих (гонорея, шанкроїд).

Протипоказання

За інструкцією, Амоксиклав не слід застосовувати при підвищеній чутливості до активних або допоміжних компонентів ліки (загрожує порушенням функції печінки і розвитком холестатичної жовтяниці).

У застосуванні амоксиклаву слід дотримуватися обережності при:

• Алергії на цефалоспорини;
• Псевдомембранозний коліт;
• Недостатній функції печінки;
• Виражених порушеннях функції нирок.

У пацієнтів з лімфолейкоз і мононуклеоз, які раніше брали ампіцилін, може виникати еритематозний висип. У цьому випадку застосування амоксиклаву доцільно скасувати.

Спосіб прийому амоксиклаву залежить від ваги і віку пацієнта, важкості захворювання, стану печінки і нирок.

Таблетки Амоксиклав слід приймати безпосередньо перед прийомом їжі. Курс лікування триває в середньому 1-2 тижні. Дозування ліків:

• Діти до 12 років – 40 мг на кг ваги на добу;
• Діти старше 12 років і дорослі пацієнти – 375 мг кожні 8 годин або 625 мг кожні 12 годин.

При лікуванні важких інфекцій допускається застосування 625 мг кожні 8 годин. Слід зазначити, що форми ліки відрізняються за пропорціями діючих речовин, тому не слід замінювати таблетку 625 мг двома таблетками 375 мг.

Порошок Амоксиклав для приготування суспензії застосовують для лікування дітей з народження до 3 місяців. Дозування здійснюється за допомогою що входить комплект ліки мірної ложки або піпетки. Стандартне дозування порошку – 30 мг на кг ваги двічі на добу.

Дітям старше трьох місяців порошок призначають в дозі 20 мг на кг ваги. Якщо інфекції носять важкий характер – 40 мг на кг ваги.

Ін’єкції амоксиклаву призначають внутрішньовенно. Дозування дітям старше 12 років і дорослим становить 1200 мг кожні 8 годин.

Для дітей від 3 місяців до 12 років дозування амоксиклаву становить 30 мг на кг ваги кожні 8 годин. При тяжкому перебігу хвороби допускається застосування амоксиклаву кожні 6 годин.

Новонародженим і недоношеним дітям ін’єкції амоксиклаву призначають в дозі 30 мг на кг ваги кожні 12 годин.

Після досягнення терапевтичного ефекту рекомендується переходити на пероральний прийом ліків. У дітей і дорослих тривалість терапії становить до 2 тижнів.

Побічні явища амоксиклаву

Побічні ефекти від застосування амоксиклаву, як правило, мають слабовиражений характер і швидко проходять. За інструкцією, Амоксиклав може викликати такі побічні реакції:

• Травна система: пронос, нудота, диспепсія, блювання, анорексія, метеоризм, глосит, гастрит, стоматит, ентероколіт, псевдомембранозний коліт;
• Дерматологічні реакції: висип на шкірі, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;
• Система крові: агранулоцитоз, еозинофілія, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія;
• Нервова система: головний біль, тривога, ажитація, запаморочення, безсоння, неадекватна поведінка, сплутаність свідомості, гіперактивність, судоми;
• Моделі людини анатомічні: гематурія, інтерстиціальний нефрит;
• Гепатобіліарні порушення: збільшення параметрів печінкових функціональних проб, в тому числі підвищення активності лужної фосфатази, АСТ, АЛТ, сироваткового рівня білірубіну;
• Інші явища: лихоманка, кандидоз, кандидоз порожнини рота.

особливі вказівки

Бажано не застосовувати Амоксиклав під час вагітності. Виняток становлять випадки, коли потенційна користь від його застосування перевищує ймовірні ризики для плода. Прийом ліки при вагітності підвищує ймовірність появи у новонароджених дітей некротизирующего коліту.

У разі необхідності застосування ліків у пацієнтів з хворобами нирок, слід перевіряти вміст креатиніну в сечі. При хворобах печінки в період терапії Амоксиклавом слід контролювати її функцію.

При виражених порушеннях функції нирок дозу препарату слід підбирати індивідуально, можливо збільшення проміжку між прийомами або введеннями ліки.

Під час терапії Амоксиклавом рекомендується багато пити.

Амоксиклав може провокувати хибно позитивні результати проби Бенедикта і реакції КУБУС (для визначення рівня глюкози в сечі). Тому слід користуватися тестами на глюкозу, що грунтуються на реакції ферментативного окислення.

аналоги амоксиклаву

Аналогами амоксиклаву є такі лікарські препарати:

• Моксіклав;
• Клавоцін;
• Аугментин;
• Панклав;
• Рапіклав;
• Кламосар;
• Бактоклав;
• Арлет;
• Амовікомб;
• Верклав;
• Ліклав;
• Рапіклав.

Терміни та умови зберігання

Амоксиклав слід зберігати в недоступному для дітей, прохолодному і сухому місці. Не рекомендується застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Амоксиклав внутрішньовенно – офіційна інструкція із застосування, аналоги

Реєстраційний номер:

Торгова назва препарату:

Міжнародна непатентована назва:

амоксицилін + клавуланова кислота.

Лікарська форма:

порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення.

склад:

1 флакон містить:
Амоксіклав® 500 мг + 100 мг: 500 мг амоксициліну (у формі натрієвої солі) і 100 мг клавуланової кислоти (у формі калієвої солі). Амоксіклав® 1000 мг + 200 мг: 1000 мг амоксициліну (у формі натрієвої солі) і 200 мг клавуланової кислоти (у формі калієвої солі).

Опис : від білого до жовтувато-білого кольору порошок.

Фармакотерапевтична група:

антибіотик – пеніцилін напівсинтетичний + бета-лактамаз інгібітор.

КодАТХ : J01CR02

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка

Механізм дії Амоксицилін – напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, що володіє активністю проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

Амоксицилін пригнічує один або кілька ферментів (часто званих пеніцилін-зв’язуючими білками, ПСБ) в біосинтетичних шляху метаболізму бактеріального пептидогликана який є невід’ємним структурним компонентом клітинної стінки бактерій.

Пригнічення синтезу пептидоглікану призводить до ослаблення клітинної стінки, за яким, як правило, слід лізис клітин і загибель. У той же час, амоксицилін схильний до руйнування бета-лактамазами, і тому спектр активності амоксициліну не поширюється на мікроорганізми, які продукують цей фермент.

Клавуланова кислота – інгібітор бета-лактамаз, структурно споріднений пеніцилінів, має здатність інактивувати широкий спектр бета-лактамаз, виявлених у мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів і цефалоспоринів.

Клавуланова кислота має достатню ефективність у відношенні плазмідних бета-лактамаз, які найчастіше зумовлюють резистентність бактерій, і неефективна до хромосомних бета-лактамаз I типу, що не відзначено зниження клавулановою кислотою. Присутність клавуланової кислоти у препараті захищає амоксицилін від руйнування ферментами – бета-лактамазами, що дозволяє розширити антибактеріальний спектр амоксициліну.

Нижче наведена активність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою in vitro.

Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, інші бета-гемолітичні стептококкі1,2, Staphylococcus aureus (чутлива до метициліну) 1, Staphylococcus saprophyticus (чутливий до метициліну), коагулазонегатівние стафілококи (чутливі до метициліну).

Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1 Helicobacter pylori,. Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грампозитивні анаероби: види роду Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, види роду Peptostreptococcus.

Грам анаероби: Вactеrоiaes fragilis, види роду Bacteroides, види роду Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, види роду Fusobacterium, види роду Porphyromonas, види роду Prevotella.

Бактерії, для яких можлива набута резистентність до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.

Грамнегативні аероби: Escherichia соН1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, види роду Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, види роду Proteus, види роду Salmonella, види роду Shigella. Грампозитивні аероби: види роду Corynebacterium, tnterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококи групи Viridans.

Бактерії, що володіють природною стійкістю до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою

Грамнегативні аероби: види роду Acinetobacter, Citrobacter freundii, види роду tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, види роду Providencia, види роду Pseudomonas, види роду SerratiaStenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, види роду Chlamydia, Coxiella burnetii, види роду Mycoplasma. 1 для даних бактерій клінічна ефективність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою була продемонстрована в клінічних дослідженнях. 2 штами цих видів бактерій немає продукують бета-лактамази. Чутливість при монотерапії амоксициліном дозволяє припускати аналогічну чутливість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.

Фармакокінетика

Нижче наведені результати дослідження фармакокінетики при внутрішньовенному введенні болюсному здоровим добровольцям амоксициліну і клавуланової кислоти в дозуванні 500 мг + 100 мг (0,6 г) або 1000 мг + 200 мг (1,2 г) протягом 30 хвилин.

Середнє значення фармакокінетичних параметрів

Cmax – максимальна концентрація в плазмі крові; AUC – площа під кривою «концентрація-час»; T½ – період напіввиведення.

При внутрішньовенному введенні комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою терапевтичні концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти виявляються в різних тканинах та інтерстиціальній рідині (в жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій та м’язових тканинах, синовіальній і перитонеальній рідинах, жовчі, гнійному виділеннях).

Амоксицилін і клавуланова кислота мають слабкий ступінь зв’язування з білками плазми крові. Проведені дослідження показали, що з білками плазми крові зв’язується близько 13-20% кожного з компонентів препарату Амоксіклав®.

У дослідженнях на тваринах не було виявлено акумуляції компонентів препарату Амоксіклав® в будь-якому органі. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, проникає в грудне молоко. У грудному молоці можуть бути виявлені також слідові кількості клавуланової кислоти. За винятком можливості розвитку діареї або кандидозу слизових оболонок порожнини рота, невідомо ніяких інших негативних впливів амоксициліну і клавуланової кислоти на здоров’я немовлят, що вигодовуються грудним молоком. Дослідження репродуктивної функції у тварин показали, що амоксицилін і клавуланова кислота проникають через плацентарний бар’єр. Однак не було виявлено негативного впливу на плід.

10-25% від початкової дози амоксициліну виводиться нирками у вигляді неактивного метаболіту (пеніціллоевой кислоти). Клавуланова кислота піддається інтенсивному метаболізму до 2,5-дигідро-4- (2-гідроксіетил) -5-оксо-1Н-пірол-3-карбонової кислоти та 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-она і виводиться нирками, через шлунково-кишковий тракт (ШКТ), а також з повітрям, що видихається в вигляді діоксиду вуглецю.

Як і для інших пеніцилінів, амоксицилін виводиться, в основному, нирками, тоді як клавулановая кислота – за допомогою як ниркового, так і внепочечного механізмів. Приблизно 60-70% амоксициліну і 40-65% клавуланової кислоти виводиться нирками в незміненому вигляді в перші 6 годин після одноразової болюсної ін’єкції препарату Амоксіклав® в дозуванні 500 мг + 100 мг або 1000 мг + 200 мг. Одночасне введення пробенециду сповільнює екскрецію амоксициліну, але не уповільнює ниркову екскрецію клавуланової кислоти. Фармакокінетика амоксициліну / клавуланової кислоти не залежить від статі пацієнта.

Загальний кліренс амоксициліну / клавуланової кислоти знижується пропорційно зниженню ниркової функції. Зниження кліренсу більш виражено для амоксициліну, ніж для клавуланової кислоти, тому що велика частина амоксициліну виводиться нирками.

Дози препарату при нирковій недостатності повинні підбиратися з урахуванням небажаність кумуляції амоксициліну на тлі підтримки нормального рівня клавулановоїкислоти.

У пацієнтів з порушенням функції печінки препарат застосовують з обережністю, необхідно проводити постійний контроль функції печінки.

Інфекції, спричинені чутливими до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою штамами мікроорганізмів (в т.ч. змішані інфекції, спричинені грамнегативними і грампозитивними аеробаміі і анаеробами):

• інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів (гострий і хронічний синусит, гострий і хронічний середній отит, тонзиліт);
• інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, часткова пневмонія і бронхопневмонія);
• інфекції сечовивідних шляхів (цистит, уретрит, пієлонефрит);
• інфекції в гінекології;
• інфекції шкіри і м’яких тканин, включаючи укуси людини і тварин;
• інфекції кісток і суглобів (наприклад, остеомієліт);
• інфекції черевної порожнини, в т.ч. жовчних шляхів (холецистит, холангіт);
• інфекції, що передаються статевим шляхом (гонорея, м’який шанкр);
• профілактика інфекцій після хірургічних втручань.

• підвищена чутливість до амоксициліну та інших пеніцилінів, клавуланової кислоти, інших компонентів препарату;
• важкі реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичні реакції) в анамнезі до інших бета-лактамних антибіотиків (цефалоспорин, карбапенем або монобактам);
• холестатичнажовтуха і / або інші порушення функції печінки, викликані застосуванням амоксициліну / клавуланової кислоти, в анамнезі.

З обережністю

При псевдомембранозний коліт в анамнезі, захворюваннях шлунково-кишкового тракту, печінковій недостатності, тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну

Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування

У дослідженнях репродуктивної функції в доклінічних дослідженнях парентеральне введення препарату амоксицилін + клавуланова кислота не викликало тератогенних ефектів.

В одиничному дослідженні у жінок з передчасним розривом плодових оболонок було встановлено, що профілактична терапія препаратом може бути пов’язана з підвищенням ризику розвитку некротизуючого ентерколіта у новонароджених.

Амоксіклав® не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь застосування для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

За винятком можливості розвитку сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок порожнини рота, пов’язаних з проникненням у грудне молоко слідів діючих речовин цього препарату, ніяких інших небажаних реакцій у немовлят, яких годують груддю, не спостерігалося. Проте, в період грудного вигодовування препарат Амоксіклав® застосовують тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та дитини. У разі виникнення небажаних реакцій грудне вигодовування слід припинити.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування встановлюється індивідуально в залежності від віку, маси тіла, функції нирок пацієнта, а також від ступеня тяжкості інфекції. Лікування не повинно тривати більше 14 днів без перегляду клінічної ситуації.

Препарат Амоксіклав® не призначений для внутрішньом’язового введення (внаслідок нестабільності при концентрації, яку можна було б вводити внутрішньом’язово).

Дози наведені в розрахунку на вміст діючих речовин: амоксициліну та клавуланової кислоти. Кожні 30 мг препарату Амоксіклав® містять 25 мг амоксициліну та 5 мг клавуланової кислоти. Внутрішньовенно.

Для дітей з масою тіла менше 40 кг дозу розраховують залежно від маси тіла.

Молодше 3 місяців з масою тіла менше 4 кг – 30мг / кг кожні 12 год.

Молодше 3 місяців з масою тіла понад 4 кг – 30мг / кг кожні 8 год. У дітей у віці молодше 3 місяців препарат Амоксіклав® слід вводити тільки повільно інфузійно протягом 30-40 хв.

Діти у віці від 3 місяців до 12 років: 30 мг / кг ваги тіла з інтервалом 8 год, в разі важкого перебігу інфекції – з інтервалом 6 год.

Діти з порушенням функції нирок

Корекція дози заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну Пацієнтам з показниками кліренсу креатиніну (КК) вище 30 мл / хв корекція дози не обов’язкова.

Діти з масою тіла менше 40 кг

Амоксиклав інструкція із застосування, протипоказання, побічні ефекти, відгуки

Антибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії з інгібітором бета-лактамаз. Препарат: АМОКСІКЛАВ®

Активна речовина препарату: amoxicillin, clavulanic acid

Кодування АТС J01CR02КФГ: Антибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії з інгібітором бета-лактамаз

Реєстраційний номер: П №012124 / 02Дата реєстрації: 01.09.06

Власник рег. удост .: LEK dd

Порошок для приготування розчину для в / в введення від білого до жовтувато-білого кольору. Порошок для приготування розчину для в / в введення 1 фл. амоксицилін (у формі натрієвої солі) 500 мг клавулановая кислота (у формі калієвої солі) 100 мг Флакони (5) – пачки картонні. Порошок для приготування розчину для в / в введення від білого до жовтувато-білого кольору.

Порошок для приготування розчину для в / в введення 1 фл. амоксицилін (у формі натрієвої солі) 1 г клавулановая кислота (у формі калієвої солі) 200 мг

Фармакологічна дія Амоксиклав

Антибіотик широкого спектру дії; містить напівсинтетичний пеніцилін амоксицилін і інгібітор -Лактамаз клавуланову кислоту. Клавуланова кислота утворює стійкий інактивований комплекс з -Лактамаз і забезпечує стійкість амоксициліну до їх впливу.

Клавуланова кислота, подібна за структурою -лактамних антибіотиків, має слабку власної антибактеріальну активність. Таким чином, Амоксиклав діє бактерицидно на широкий спектр грампозитивних і грамнегативних бактерій (в т.ч. на штами, які придбали стійкість до бета-лактамних антибіотиків внаслідок продукції -Лактамаз).

Амоксиклав активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus epidermidis (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp .; аеробних грамнегативних бактерій: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens;анаеробних грампозитивних бактерій: Peptococcus spp., Actinomyces israelii, Prevotella spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp .; анаеробних грамнегативних бактерій: Bacteroides spp.

Основні фармакокінетичні властивості амоксициліну та клавуланової кислоти схожі. Амоксицилін і клавуланова кислота в комбінації не впливають один на одного. Розподіл Cmax після болюсної ін’єкції амоксиклаву 1.2 г становить для амоксициліну 105.4 мг / л і для клавуланової кислоти – 28.5 мг / л.

Обидва компоненти характеризуються добрим об’ємом розподілення у рідинах і тканинах організму (легені, середнє вухо, плевральна та перитонеальна рідини, матка, яєчники). Амоксицилін проникає також в синовіальну рідину, печінку, передміхурову залозу, мигдалики, м’язову тканину, жовчний міхур, секрет придаткових пазух носа, слину, бронхіальний секрет.

Амоксицилін і клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар’єр при невоспаленних мозкових оболонках. Cmax в рідинах організму спостерігається через 1 год після досягнення Cmax в плазмі крові. Активні речовини проникають через плацентарний бар’єр і в невеликій концентраціях виділяються з грудним молоком.

Амоксицилін і клавуланова кислота характеризуються низьким зв’язуванням з білками плазми крові. Метаболізм: амоксицилін частково метаболізується, клавулановая кислота піддається, мабуть, інтенсивному метаболізму. Виведення Амоксицилін виводиться нирками практично в незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.

Клавуланова кислота виводиться шляхом клубочкової фільтрації, частково у вигляді метаболітів. Невеликі кількості можуть виводитися через кишечник і легені. T1 / 2 амоксициліну і клавуланової кислоти становить 1-1.5 ч.

Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і в незначних кількостях – перитонеальним діалізом.

Фармакокінетика препарату

При тяжкій нирковій недостатності T1 / 2 збільшується до 7.5 ч для амоксициліну і до 4.5 ч для клавуланової кислоти.

Показання до застосування:

Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (гострий і хронічний синусит, гострий і хронічний середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт);
• інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (в т.ч.острий бронхіт з бактеріальною суперінфекцією, хронічний бронхіт, пневмонія);
• інфекції сечовивідних шляхів;
• гінекологічні інфекції;
• інфекції шкіри і м’яких тканин, включаючи укуси людини і тварин;
• інфекції кісток і суглобів;
• інфекції черевної порожнини, в т.ч.желчних шляхів (холецистит, холангіт);
• одонтогенні інфекції;
• інфекції передаються статевим шляхом (гонорея, шанкроїд);
• профілактика інфекцій після хірургічних втручань.

Препарат вводять в / в. Дорослим і дітям старше 12 років (з масою тіла> 40 кг) препарат призначають в дозі 1,2 г (1000 мг + 200 мг) з інтервалом 8 год, в разі важкого перебігу інфекції – з інтервалом 6 год.

Дітям у віці від 3 місяців до 12 років препарат призначають в дозі 30 мг / кг маси тіла (в перерахунку на весь Амоксиклав) з інтервалом 8 год, в разі важкого перебігу інфекції – з інтервалом 6 год.

Дітям у віці до 3 міс: недоношеним і в перинатальний період – в дозі 30 мг / кг маси тіла (в перерахунку на весь Амоксиклав) кожні 12 год; в постперінатальном періоді – в дозі 30 мг / кг маси тіла (в перерахунку на весь Амоксиклав) кожні 8 год.

Кожні 30 мг препарату Амоксиклав містять 25 мг амоксициліну та 5 мг клавуланової кислоти. Профілактична доза при хірургічних втручаннях становить 1.2 г при вступному наркозі (при тривалості операції менше 2 год); при більш тривалих операціях – по 1,2 г до 4 разів / добу.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю доза і / або інтервал між введеннями препарату повинні бути скоректовані залежно від кліренсу креатиніну.

Амоксиклав ® (порошок для розчину для ін’єкцій) (Amoksiklav ® (powder for solution for injection)) Лікарські препарати

фармакодинаміка. Механізм дії . Амоксицилін являє собою напівсинтетичний пеніцилін (бета-лактамний антибіотик), який інгібує один або кілька ферментів, які часто називають пеніцилінзв’язувальними білками, у процесі біосинтетичного метаболізму бактеріального пептидоглікану, що є невід’ємним структурним компонентом клітинної стінки бактерій. Інгібування синтезу пептидоглікану призводить до послаблення клітинної стінки, наслідком чого є лізис і загибель клітин.
Амоксицилін чутливий до розщеплення бета-лактамазами, що продукуються резистентними бактеріями, отже, спектр активності амоксициліну як монотерапії не включає організми, які продукують ці ферменти.
Кислота клавуланова є бета-лактамом, структурно спорідненим із пеніцилінами. Вона деактивує деякі ферменти бета-лактамази, тим самим запобігаючи інактивації амоксициліну. Кислота клавуланова у вигляді монотерапії не виявляє клінічно корисного антибактеріального ефекту.
Співвідношення фармакокінетики/фармакодинаміки . Час, що перевищує МІК (Т>MIК), вважається основним фактором, який визначає ефективність амоксициліну.
Механізми резистентності . Існують два механізми резистентності до амоксициліну/кислоти клавуланової:
– інактивація бактеріальними бета-лактамазами, які самі по собі не інгібуються кислотою клавулановою, включаючи класи B, C і D;
– перетворення пеніцилінзв’язувальних білків , що знижує афінність антибактеріального препарату до мішені.
Непроникність бактерій або механізм ефлюксного насоса можуть викликати резистентність бактерій або сприяти їй, зокрема у грамнегативних бактерій.
Граничні значення МІК для амоксициліну/кислоти клавуланової, встановлені Європейським комітетом з випробування антимікробної чутливості (EUCAST)

1 Повідомлені значення для концентрацій амоксициліну. З метою випробування чутливості концентрація кислоти клавуланової встановлена у значенні 2 мг/л.
2 Повідомлені значення для концентрацій оксациліну.
3 Граничні значення, наведені в таблиці, розраховані за граничними значеннями для ампіциліну.
4 Граничне значення резистентності R>8 мг/л означає, що всі штами з механізмами резистентності заявлені як резистентні.
5 Граничні значення, наведені в таблиці, розраховані за граничними значеннями для бензилпеніциліну.

Поширеність резистентності може змінюватися географічно і з часом для окремих видів, тому бажано мати місцеву інформацію щодо чутливості, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. Може виникнути потреба в експертному висновку, якщо місцева поширеність резистентності є такою, що користь препарату, принаймні при деяких типах інфекцій, викликає сумніви.

$ Природна помірна чутливість за відсутності набутого механізму резистентності.
£ Усі стафілококи, резистентні до метициліну, є резистентними до амоксициліну/кислоти клавуланової.
§ Усі штами, резистентні до амоксициліну, які не опосередковані бета-лактамазами, резистентні до амоксициліну/кислоти клавуланової.
1 Ця лікарська форма амоксициліну/кислоти клавуланової може бути непридатною для лікування Streptococcus pneumoniae , який резистентний до пеніциліну (див. ЗАСТОСУВАННЯ та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
2 Штами зі зниженою чутливістю зареєстровані у деяких країнах ЄС із частотою вище 10%.

Фармакокінетика . Дані фармакокінетичних досліджень наведені у таблицях нижче.
Амоксицилін

Розподіл . Близько 25% загального обʼєму кислоти клавуланової та 18% загального амоксициліну у плазмі крові зв’язуються з білками. Уявний об’єм розподілу становить близько 0,3–0,4 л/кг для амоксициліну і близько 0,2 л/кг для кислоти клавуланової.
Після в/в введення амоксицилін і кислота клавуланова виявлені у жовчному міхурі, черевній тканині, шкірі, жировій тканині, м’язовій тканині, синовіальній та перитонеальній рідині, жовчі і гної. Амоксицилін не розподіляється достатньою мірою в СМР.
Дослідження на тваринах не виявили жодних доказів значної затримки речовин, похідних будь-якого компонента препарату, у тканинах організму. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, може бути виявлений у грудному молоці. Незначна кількість кислоти клавуланової також може бути виявлена в грудному молоці (див. Застосування у період вагітності або годування грудьми ).
Встановлено, що як амоксицилін, так і кислота клавуланова проникають крізь плацентарний бар’єр (див. Застосування у період вагітності або годування грудьми ).
Біотрансформація . Амоксицилін частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніцилінової кислоти у кількості, еквівалентній 10–25% початкової дози. Кислота клавуланова значною мірою метаболізується в організмі людини і виводиться із сечею і калом та у вигляді двоокису вуглецю у видихуваному повітрі.
Виведення . Основним шляхом виділення амоксициліну є нирки, тоді як кислота клавуланова виділяється як нирками, так і шляхом дії позаниркових механізмів.
У здорових добровольців середній Т_½ амоксициліну/кислоти клавуланової становить близько 1 год, а середній загальний кліренс — близько 25 л/год. Різноманітні дослідження показали, що виведення із сечею становить 50–85% для амоксициліну та 27–60% для кислоти клавуланової протягом 24-годинного періоду. У випадку кислоти клавуланової найбільша кількість речовини виводиться протягом перших 2 год після прийому.
Одночасне застосування пробенециду сповільнює виведення амоксициліну, але не затримує ниркової екскреції кислоти клавуланової (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Вік . Т_½ амоксициліну ідентичний у дітей віком від 3 міс до 2 років, дітей старшого віку та дорослих. Для дітей (у тому числі недоношених немовлят) першого тижня життя частота прийому не повинна перевищувати 2 рази на добу через незрілість ниркового шляху виведення. Оскільки пацієнти літнього віку більш схильні до зниження функції нирок, дозу слід підбирати з обережністю, рекомендується також контроль ниркової функції.
Порушення функції нирок . Загальний сироватковий кліренс амоксициліну/кислоти клавуланової пропорційно зменшується зі зниженням ниркової функції. Зниження кліренсу препарату більш виражене для амоксициліну, ніж для кислоти клавуланової, оскільки більша частка амоксициліну виділяється нирками. При нирковій недостатності дозування повинно запобігати надмірній кумуляції амоксициліну, у той же час зберігаючи достатні рівні кислоти клавуланової (див. ЗАСТОСУВАННЯ).
Порушення функції печінки . Пацієнтам із печінковою недостатністю рекомендується обережно застосовувати препарат, регулярно контролюючи функцію печінки.

Показання Амоксиклав

лікування бактеріальних інфекцій, що спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, таких як:
– тяжкі інфекції горла, носа та вуха (такі як мастоїдит, перитонзилярні інфекції, епіглотит і синусит із супутніми тяжкими системними ознаками і симптомами);
– загострення хронічного бронхіту (після підтвердження діагнозу);
– негоспітальна пневмонія;
– цистит;
– пієлонефрит;
– інфекції шкіри та м’яких тканин, у тому числі бактеріальні целюліти, укуси тварин, тяжкі дентоальвеолярні абсцеси з поширеним целюлітом;
– інфекції кісток і суглобів, у тому числі остеомієліт;
– внутрішньочеревні інфекції;
– інфекції статевих органів у жінок.
Профілактика бактеріальних інфекцій при великих оперативних втручаннях у таких зонах:
– ШКТ;
– органи малого таза;
– голова та шия;
– жовчні шляхи.
При призначенні антибактеріальних препаратів слід керуватися правилами їх належного застосування.

Застосування Амоксиклав

дози наведені як вміст амоксициліну/кислоти клавуланової, якщо не вказана доза окремого компонента.
При виборі дози препарату для лікування певної інфекції необхідно враховувати:
– очікувані збудники та їх передбачувану чутливість до антибактеріальних речовин (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ);
– тяжкість і локалізацію інфекції;
– вік, масу тіла і стан функції нирок пацієнта, як описано далі.
У разі необхідності можна застосовувати альтернативні форми Амоксиклаву (наприклад з вищими дозами амоксициліну та/або іншим співвідношенням амоксициліну та кислоти клавуланової).
Ці лікарські форми Амоксиклаву можна застосовувати у добовій дозі до 3000 мг амоксициліну та 600 мг клавуланової кислоти. За необхідності застосування вищої дози амоксициліну слід призначати препарат з іншим співвідношенням амоксицилін/кислота клавуланова для уникнення надвисоких денних доз кислоти клавуланової.
Тривалість лікування визначає лікар індивідуально. Деякі інфекції (наприклад остеомієліт) потребують тривалішого лікування. Тривалість лікування не повинна перевищувати 14 діб без оцінки результатів застосування і клінічної картини (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Дозування для дорослих та дітей, маса тіла яких ≥40 кг . Стандартна доза: 1000 мг/200 мг кожні 8 год.
Профілактика ускладнень при хірургічних втручаннях . При операціях тривалістю менше 1 год рекомендована доза становить від 1000 мг/200 мг до 2000 мг/200 мг при введенні у наркоз (доза 2000 мг/200 мг може бути досягнута при застосуванні відповідної в/в форми препарату).
При операціях тривалістю понад 1 год рекомендована доза становить від 1000 мг/200 мг до 2000 мг/200 мг при введенні в наркоз, дозу 1000 мг/200 мг можна ввести 3 рази протягом 24 год.
Якщо наявні клінічні ознаки інфекції під час операції, в післяопераційний період слід призначити курс лікування з в/в або пероральним введенням препарату.
Дозування для дітей з масою тіла Діти віком до 3 міс або масою тіла Пацієнти літнього віку . Корекція дози не потрібна.
Порушення функції нирок . Корекція дози базується на максимальних рекомендованих дозах амоксициліну.
При кліренсі креатиніну >30 мл/хв корекція дози не потрібна.
Дорослі та діти з масою тіла ≥40 кг:

Порушення функції печінки . Необхідна обережність при дозуванні, постійний моніторинг функції печінки з регулярними інтервалами.
Особливості введення препарату . Амоксиклав ® вводять шляхом в/в ін’єкцій (струминно) або шляхом періодичних інфузій (краплинно). Препарат не можна вводити в/м.
Дітям віком до 3 міс Амоксиклав ® призначають тільки у вигляді в/в інфузії.
Лікування можна розпочинати із в/в введення Амоксиклаву та продовжувати формами для перорального застосування.
Підготовка р-ну для в/в ін’єкцій 1000 мг/200 мг: розчинити вміст флакона у 20 мл води для ін’єкцій (кінцевий об’єм — 20,9 мл).
Відновлені р-ни мають жовтуватий (блідо-солом’яний) колір. Використовувати тільки прозорі р-ни. Р-н слід використати протягом 20 хв після відновлення, вводити препарат повільно протягом 3–4 хв безпосередньо у вену або через катетер краплинно.
Підготовка р-ну для в/в інфузії . Відновлений, як наведено вище, р-н 1000 мг/200 мг — до 100 мл інфузійної рідини (краще застосувати міні-контейнер або бюретку). Проводити інфузію слід протягом 30–40 хв.
Р-н для інфузій хімічно та фізично стабільний протягом 2–3 год при температурі 25 °С або 8 год при температурі 5 °С. З мікробіологічних позицій, приготовлений р-н краще вводити негайно.
Для в/в інфузій можна застосовувати різні розчинники. Задовільна концентрація антибіотика зберігається при 5 °С і при кімнатній температурі (25 °С) у рекомендованих об’ємах зазначених нижче інфузійних р-нів.
При розчиненні препарату та його знаходженні при кімнатній температурі інфузію необхідно здійснити протягом зазначеного нижче часу.

У разі зберігання при температурі 5 °С відновлений р-н 1000 мг/200 мг можна додавати до попередньо охолодженого р-ну для інфузій (вода для ін’єкцій або 0,9% р-н натрію хлориду), отриманий препарат можна зберігати при зазначеній температурі до 8 год.
Після досягнення р-ном кімнатної температури його слід використати негайно.
Стабільність р-нів препарату залежить від концентрації. Якщо готувати р-н вищої концентрації, період стабільності р-ну пропорційно збільшується.
Амоксиклав ® менш стабільний у р-нах глюкози, декстрану та бікарбонату, тому р-ни на зазначеній основі необхідно використати протягом 3–4 хв після розчинення.
Будь-який невикористаний р-н слід утилізувати згідно з діючими вимогами.
Діти . Застосовувати у дітей з перших днів життя.

Протипоказання

підвищена чутливість до діючих речовин, пеніциліну та інших компонентів препарату.
Тяжка алергічна реакція негайного типу (наприклад анафілаксія) на інший бета-лактамний антибіотик (наприклад цефалоспорин, карбапенем або монобактам) в анамнезі.
Жовтяниця/порушення функції печінки в анамнезі, що спричинено амоксициліном/кислотою клавулановою (див. ПОБІЧНА ДІЯ).

Побічна дія

найчастіше повідомляли про такі побічні реакції на препарат, як діарея, нудота та блювання.
Загальноприйнята класифікація побічних реакцій за частотою: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 та 1/1000 та 1/10 000 та Інфекції та інвазії : часто — кандидоз шкіри та слизових оболонок; частота невідома — надмірне збільшення росту нечутливих до препарату мікроорганізмів.
З боку кровотворної та лімфатичної системи : рідко — зворотна лейкопенія (включаючи нейтропенію) та тромбоцитопенія; частота невідома — зворотний агранулоцитоз і гемолітична анемія; збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
З боку імунної системи : частота невідома — ангіоневротичний набряк, анафілаксія, синдром, подібний до сироваткової хвороби, алергічний васкуліт.
З боку нервової системи : нечасто — запаморочення, головний біль; частота невідома — судоми (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), асептичний менінгіт.
Судинні розлади : рідко — тромбофлебіт у місці введення препарату.
З боку ШКТ : часто — діарея; нечасто — нудота, блювання, порушення травлення; частота невідома — антибіотикоасоційований коліт, включаючи псевдомембранозний коліт і геморагічний коліт (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Гепатобіліарні розлади : нечасто — підвищення рівня АсАТ та/або АлАТ; частота невідома — гепатити та холестатична жовтяниця. Ці явища виникають при застосуванні інших пеніцилінів і цефалоспоринів (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
З боку шкіри та підшкірних тканин : нечасто — шкірний висип, свербіж, кропив’янка; рідко — мультиформна еритема; частота невідома — синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, реакція на ліки з еозинофілією та системними симптомами (DRESS-синдром) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
При виникненні реакцій підвищеної чутливості (дерматиту) лікування слід припинити (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
З боку нирок та сечовивідних шляхів : дуже рідко — інтерстиціальний нефрит, кристалурія (див. ПЕРЕДОЗУВАННЯ).

Особливості застосування

перед початком терапії Амоксиклавом необхідно ретельно визначити наявність в анамнезі реакції гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших бета-лактамних препаратів (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та ПОБІЧНА ДІЯ).
Серйозні, а часом навіть летальні випадки гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції та тяжкі шкірні побічні реакції) виявляють у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Ці реакції найімовірніші в осіб з аналогічними реакціями на пеніцилін в анамнезі. У разі виникнення алергічних реакцій слід припинити терапію препаратом і розпочати відповідну альтернативну терапію.
Якщо доведено, що інфекція зумовлена мікроорганізмами, чутливими до амоксициліну, необхідно зважити можливість переходу з комбінації амоксицилін/кислота клавуланова на амоксицилін відповідно до офіційних рекомендацій.
Ця лікарська форма Амоксиклаву непридатна для застосування за наявності високого ризику того, що вірогідні збудники захворювання мають резистентність до бета-лактамних препаратів, що не опосередкована бета-лактамазами, чутливими до інгібування кислотою клавулановою. Оскільки конкретних даних щодо T>MIК немає, а дані щодо пероральних лікарських форм граничні, ця лікарська форма (без додаткового амоксициліну) може бути непридатною для лікування резистентного до пеніциліну S. pneumoniae .
У хворих із порушеннями функції нирок або при застосуванні високих доз препарату можливе виникнення судом.
Амоксиклав ® необхідно відмінити при підозрі на інфекційний мононуклеоз, оскільки виникнення при цьому захворюванні кореподібного висипу може бути пов’язане з прийомом амоксициліну.
Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном може збільшувати вираженість алергічних реакцій з боку шкіри.
Довготривалий прийом препарату також іноді може спричинювати надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів.
Розвиток мультиформної еритеми, асоційованої з пустулами на початку лікування, може бути симптомом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу (див. ПОБІЧНА ДІЯ). У такому разі необхідно припинити лікування, у подальшому протипоказане введення амоксициліну.
Амоксиклав ® слід з обережністю застосовувати у хворих із порушеннями функції печінки.
Гепатит виникає головним чином у чоловіків і хворих літнього віку, його розвиток може бути пов’язаний з тривалим лікуванням препаратом. Дуже рідко такі побічні реакції можуть відмічати у дітей. Ознаки та симптоми захворювання виникають під час або одразу після лікування, але в деяких випадках — через декілька тижнів після закінчення лікування. Ці явища зазвичай мають зворотний характер. Надзвичайно рідко виявляли летальні випадки, які завжди трапляються у пацієнтів з тяжким основним захворюванням або у пацієнтів, які одночасно отримують лікування препаратами, що чинять негативний вплив на печінку (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
При застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів повідомляли про виникнення антибіотикоасоційованого коліту, що може варіювати від легкого до ступеня, що загрожує життю (див. ПОБІЧНА ДІЯ). Тому важливо мати це на увазі у разі виникнення у пацієнтів діареї під час або після застосування антибіотика. У разі виникнення антибіотикоасоційованого коліту лікування препаратом слід негайно припинити, звернутися за медичною допомогою та розпочати відповідне лікування.
Під час тривалої терапії рекомендується контролювати функції органів і систем організму, включаючи нирки, печінку та систему кровотворення.
Зрідка у пацієнтів, які приймають Амоксиклав ® та пероральні антикоагулянти, може спостерігатися понаднормове подовження протромбінового часу (підвищення рівня міжнародного нормалізованого відношення). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідний відповідний моніторинг. Може потребуватися корекція дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня антикоагуляції (див. ПОБІЧНА ДІЯ та ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Хворим з нирковою недостатністю дозу слід коригувати згідно зі ступенем порушення функції нирок.
У хворих зі зменшенням кількості виділеної сечі дуже рідко може виникнути кристалурія, головним чином при парентеральному введенні препарату. Тому при застосуванні високих доз амоксициліну рекомендуються адекватний прийом рідини та контроль відповідного виведення сечі з метою зниження ймовірності виникнення кристалурії амоксициліну (див. ПЕРЕДОЗУВАННЯ).
При лікуванні амоксициліном для визначення рівня глюкози в сечі слід використовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою, оскільки інші методи можуть давати хибнопозитивні результати.
Є повідомлення про хибнопозитивні результати тестів на наявність Aspergillus у пацієнтів, які отримували амоксицилін/кислоту клавуланову (при застосуванні Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA тесту). Тому такі позитивні результати у пацієнтів, які отримують лікування амоксициліном/кислотою клавулановою, слід інтерпретувати з обережністю та підтверджувати іншими діагностичними методами.
Наявність кислоти клавуланової в препараті може спричинити неспецифічне зв’язування IgG і альбуміну на мембранах еритроцитів, що може, як наслідок, спричинити хибнопозитивну реакцію Кумбса.
Амоксиклав ® по 1000 мг/200 мг містить 63 мг (2,7 ммоль) натрію на флакон. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів, які дотримуються натрійконтрольованої дієти. Цей лікарський засіб містить 39 мг (1 ммоль) калію на флакон. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів зі зниженою функцією нирок або тих, хто дотримується калійконтрольованої дієти.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність . Репродуктивні дослідження на тваринах пероральних і парентеральних форм Амоксиклаву не виявили жодної тератогенної дії. У процесі одного дослідження за участю жінок з передчасним розривом оболонок плода повідомляли, що профілактичне застосування препарату може бути пов’язане з підвищенням ризику некротизуючого ентероколіту у новонароджених. Як і при застосуванні інших лікарських засобів, слід уникати застосування Амоксиклаву у період вагітності, особливо в І триместр, крім випадків, коли, на думку лікаря, таке застосування необхідне.
Період годування грудьми . Обидва активні компоненти препарату екскретуються у грудне молоко (немає інформації щодо впливу кислоти клавуланової на немовля, яке знаходиться на грудному вигодовуванні). Відповідно, у немовляти, яке знаходиться на грудному вигодовуванні, можлива поява діареї та грибкової інфекції слизових оболонок, тому годування грудьми слід припинити. Слід взяти до уваги можливість виникнення алергічних реакцій. Амоксиклав ® у період годування грудьми можна застосовувати лише тоді, коли, на думку лікаря, користь від застосування буде переважати ризик.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами . Дослідження щодо здатності препарату впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами не проводилися. Проте можливе виникнення небажаних ефектів (таких як алергічні реакції, запаморочення, судоми), які можуть вплинути на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами (див. ПОБІЧНА ДІЯ).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

антикоагулянти для перорального застосування та антибіотики пеніцилінового ряду широко застосовують у практиці при відсутності повідомлень про взаємодію. Однак описано випадки збільшення міжнародного нормалізованого відношення у пацієнтів, які приймали аценокумарол або варфарин та яким був призначений курс лікування амоксициліном. Якщо необхідний одночасний прийом таких препаратів, слід ретельно контролювати протромбіновий індекс або міжнародне нормалізоване відношення при додаванні або припиненні прийому амоксициліну. Крім того, може бути потрібна корекція дози антикоагулянтів для перорального застосування (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та ПОБІЧНА ДІЯ).
Метотрексат . Пеніциліни можуть знижувати виведення метотрексату, що викликає потенційне підвищення токсичності.
Пробенецид . Одночасне застосування пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну. Одночасне застосування пробенециду може призвести до підвищення рівня та тривалості знаходження амоксициліну (але не кислоти клавуланової) у крові.
Мофетилу мікофенолат . У хворих, які отримують лікування мофетилу мікофенолатом, після початку перорального застосування амоксициліну з кислотою клавулановою може знизитися предозова концентрація активного метаболіту мікофенолової кислоти приблизно на 50%. Ця зміна предозового рівня може не повністю відповідати зміні загальної експозиції мікофенолової кислоти. Таким чином, зміна дози мофетилу мікофенолату зазвичай не потрібна, якщо немає клінічного підтвердження дисфункції трансплантата. Однак пильне спостереження необхідне під час поєднаного застосування та впродовж деякого часу після антибіотикотерапії.

Передозування

симптоми . Можуть виявляти симптоми розладів з боку ШКТ та порушення балансу рідини та електролітів. Виявлена кристалурія, пов’язана з прийомом амоксициліну, що в окремих випадках призводила до ниркової недостатності (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
У пацієнтів із порушеннями функції нирок та у пацієнтів, які приймають високі дози препарату, можливе виникнення судом.
Зафіксовано осідання амоксициліну у катетерах сечового міхура, переважно після внутрішньовенного введення у високих дозах. Слід регулярно перевіряти прохідність катетерів (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Лікування . Порушення з боку ШКТ можна лікувати симптоматично, звертаючи увагу на баланс рідини/електролітів.
Амоксицилін/кислота клавуланова можуть бути виведені з кровотоку за допомогою гемодіалізу.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.