ТАДАЛАФІЛ (TADALAFILUM) Діюча речовина

селективний оборотний інгібітор циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) – специфічної фосфодіестерази типу ФДЕ 5; коли сексуальна стимуляція спричиняє локальне вивільнення оксиду азоту, інгібування ФДЕ 5 тадалафілом продукує підвищені рівні цГМФ у печеристому тілі; призводить до релаксації гладких м’язів і припливу крові до тканин статевого члена, створюючи ерекцію; не діє без сексуальної стимуляції; ефект інгібування к-ції цГМФ у печеристому тілі спостерігається в гладких м’язах простати, сечовому міхурі та їх судинах, що переносять кров до вищевказаних органів; судинна релаксація призводить до підвищення перфузії крові та може бути причиною зменшення симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози; судинні ефекти можуть бути доповнені інгібуванням активності аферентних нервів сечового міхура та релаксацією гладких м’язів простати і сечового міхура.

лікування еректильної дисфункції у дорослих чоловіків, ефективний за наявності сексуальної стимуляції; не показаний для застосування жінкам (2,5 мг, 5 мг, 20 мг); лікування проявів та симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози у дорослих чоловіків (5 мг).

p/os; рекомендована доза для дорослих чоловіків із еректильною дисфункцією – 10 мг за 30 хв. перед передбачуваною сексуальною активністю; пацієнтам, у яких 10 мг не виявляють бажаного ефекту, застосовувати дозу 20 мг; ефективність зберігається до 36 год. після прийому; максимальна рекомендована частота прийому – 1 р/день; у дозі 10 мг та 20 мг призначений перед передбачуваною сексуальною активністю, не рекомендований для щоденного застосування; у разі передбачуваного частого застосування (принаймні 2 р/тижд.), режим щоденного застосування більш низьких доз може бути більш доцільним, для таких пацієнтів рекомендована доза – 5 мг/добу приблизно в однаковий час, дозу можна зменшувати до 2,5 мг/добу; пацієнтам з доброякісною гіперплазією передміхурової залози: для щоденного застосування рекомендована доза – 5 мг/добу приблизно в однаковий час; для лікування дорослих чоловіків із еректильною дисфункцією та проявами і симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози рекомендована доза для щоденного застосування – 5 мг/добу.

гіперчутливість до тадалафілу або до будь-якого іншого компонента ЛЗ; пацієнти, які застосовують органічні нітрати у будь-якій лікарській формі; не застосовувати чоловікам із СС захворюваннями, для яких сексуальна активність є небажаною: пацієнтам з ІМ (протягом останніх 90 днів), з нестабільною стенокардією або стенокардією (що виникає під час статевих актів), із СН (класу 2 або вище за класифікацією Нью-Йоркської асоціації серця, протягом останніх 6 міс.), з неконтрольованими аритміями, артеріальною гіпотензією (

р-ції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк; головний біль, запаморочення; порушення мозкового кровообігу (вкл. геморагічні явища), втрата свідомості, транзиторна ішемічна атака, мігрень, судоми, транзиторна амнезія; нечіткий зір, відчуття болю в очах; дефекти поля зору, набряк повік, кон’юнктивальна гіперемія, неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія, оклюзія вен сітківки; дзвін у вухах, раптова втрата слуху; тахікардія, серцебиття, ІМ, нестабільна стенокардія, шлуночкова аритмія; припливи, артеріальна гіпотензія чи АГ; закладеність носа, диспное, носова кровотеча; диспепсія, ГЕРХ, абдомінальний біль; висипання, гіпергідроз (посилене потовиділення), кропив’янка, с-м Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит; біль у спині, міалгія, біль у кінцівках; гематурія; кровотеча зі статевого члена, гемоспермія, подовжена ерекція, пріапізм; біль у грудях, набряк обличчя, раптова серцева смерть.

Препарати, які містять ТАДАЛАФІЛ Фармакологічні властивості Показання ТАДАЛАФІЛ Застосування ТАДАЛАФІЛ Протипоказання Побічна дія

Тадалафіл – інструкція, застосування, аналоги препарату

Засіб лікування еректильної дисфункції. Тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ5. ФДЕ5 – фермент, виявлений в гладких м’язах кавернозного тіла, в гладких м’язах судин внутрішніх органів, в скелетних м’язах, тромбоцитах, нирках, легенях, мозочку.

Застосування Тадалафілу

Препарат використовується при порушеннях ерекції у чоловіків.

Тадалафіл – склад і форма випуску препарату

Препарат випускається у формі довгастих пігулок світло-коричневого кольору, в плівковій оболонці. 1 таблетка містить 5 мг тадалафілу.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, полоксамер 188, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Склад плівкової оболонки: Опадрай помаранчевий 85F530030 (полівініловий спирт, титану діоксид (Е171), макрогол, тальк, барвник заліза оксид жовтий (Е172), барвник заліза оксид червоний (Е172)).

Тадалафіл: як приймати препарат

Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.

Чоловікам середнього віку рекомендується приймати в дозі 20 мг як мінімум за 16 хвилин до передбачуваної сексуальної активності незалежно від прийому їжі. Пацієнти можуть здійснювати спробу статевого акту у будь-який час протягом 36 годин після прийому для того, щоб встановити оптимальний час відповіді на прийом тадалафілу. Максимальна частота прийому – 1 раз/доб.

Тадалафіл – протипоказання, побічні ефекти

Протипоказання до застосування: одночасний прийом препаратів, що містять будь-які органічні нітрати; дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до тадалафілу.

Побічні реакції на Тадалафіл

Найчастіше: головний біль, диспепсія.

Можливо: біль у спині, міалгія, закладеність носа, припливи крові до обличчя.

Рідко: набряк повік, біль в очах, гіперемія кон’юнктиви, запаморочення.

Аналоги Тадалафілу

Джерело: Державний реєстр лікарських засобів України. Інструкція публікується зі скороченнями винятково для ознайомлення. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем і уважно ознайомтеся з інструкцією. Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров’я.

Тадалафіл: склад, принцип дії і ефективність

Тадалафіл — це міжнародна назва речовини, провідним властивістю якого є інгібування роботи ферменту фосфодіестерази 5. Цей медичний препарат призначається виключно для лікування порушень ерекції і статевого сили у чоловіків.

Його хімічна формула C22H19N3O4.

Повне найменування діючої речовини 6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-іл)-2-метил-2,3,6,7,12,12 a-гексагідро-2-метилпиразино [1′,2′:1,6] піридо [3,4-b] індол-1,4-діон (у вигляді гідрохлориду).

За описом даний засіб представлено як тверде біле кристалічна речовина, практично не растворяемое у воді і погано растворяемое в етиловому спирті.

Вищезазначений лікарський препарат, будучи інгібітором фосфодіестерази 5, призводить до вивільнення сполуки оксиду азоту з периферичних нервових закінчень, що знаходяться в печеристих тілах, а саме в їх ендотелії.

• Під дією оксиду азоту відбувається синтезування циклічного гуанозинмонофосфату в гладких м’язових волокнах.
• Як правило, циклічний гуазинмонофосфат накопичується в м’язовій тканині, після чого відбувається її релаксація, при цьому викликає підвищення припливу крові у кавернозні тіла і збільшує ефект збудження.
• В результаті вищеописаного процесу (інгібування фосфодіестерази) спостерігається збільшення вмісту цГМФ, що супроводжується наповненням печеристих тіл і тим самим сприяє збільшенню еректильної функції.

При цьому раніше описаний ланцюжок позитивного реагування чоловічого організму протікає тільки за умови наявності сексуального подразника. Якщо ж такий подразник відсутня, діюча речовина ліки не впливає на еректильну дисфункцію ніякого впливу.

Тадалафіл надає свою дію не тільки на ФДЕ кавернозних тіл і потенцію, але також на скелетну мускулатуру, гладкі м’язи внутрішніх органів, гладенькі м’язи судин, тромбоцити і на деякі органи людського організму, до прикмету, легені, підшлункова залоза, нирки та мозочок.

Тадалафіл діє на всі види фосфодіестерази, які перебувають у вищезазначених органах. При цьому він відрізняється селективністю до певного типу фосфодіестерази, а саме до фосфодиэстеразе 5, оскільки має на неї найбільший вплив.

Подібне лікарський засіб завдяки своїй формі, розміру і зовнішній оболонці:

Рівень максимальної терапевтичної концентрації після одного прийому в стандартній терапевтичній дозі відзначається через проміжок часу від 30 хвилин до 6 годин. При цьому при збереженні терапевтичної дозування речовина зв’язується з білками плазми крові, і відсоток зв’язування становить 94%.

Сліди прийнятого препарату в мінімальній кількості можуть виявлятися в спермі. Даний факт ніяк не впливає на морфологію, ні на рухливість, ні на кількість сперматозоїдів.

Фармакологічна дія Тадалафілу

Фармакологічна дія препарату на пацієнта починається не негайно, його перша ефективність відзначається в середньому вже через 17 хвилин і зберігає свій позитивний вплив на чоловічу силу протягом наступних 36 годин. Слід знати, що в разі щоденного прийому Тадафила протягом п’яти днів в організмі пацієнта встановлюється рівноважна концентрація даного засобу.

Тадалафіл метаболізується за допомогою ферменту CYP3A4, перетворюється спочатку в катехол, а потім через ланцюг біохімічних реакцій в метилкатехол глюкуронід. Ці метаболіти не діють на фосфодіестеразу, є кінцевою ланкою метаболізму подібного ліки, виводяться з калом і сечею, причому їх співвідношення 2:1.

• легко приймається перорально (всередину) з невеликою кількістю простої води без особливих труднощів;
• досить легко засвоюється в кишечнику, причому на ефективність всмоктування засоби і рівень концентрації активної речовини в крові одночасний прийом їжі не має жодного впливу, чого не можна сказати про інших подібних препарати, наприклад, Віагрі, прийом якої рекомендується здійснювати на голодний шлунок, попередньо повністю виключивши з раціону харчування чоловіка жирні продукти тваринного походження.

Фармокинетика Тадалафілу

• При дослідженні особливості фармакокінетики були відзначені у ряду літніх чоловіків, що характеризуються зниженням кліренсу препарату.
• У разі наявних у пацієнтів захворювань печінки, прийом даного препарату в дозі 10 мг до значущих змін у фармакокінетиці не приводив.
• Що ж стосується захворювань нирок, то в цьому випадку у деяких чоловіків відзначалися зміни, у вигляді збільшення концентрації в плазмі і часу напіввиведення.
• Наявність у чоловіка, який приймає Тадафил, ознак цукрового діабету ніяк не впливало на фармакокінетику, а відтак не потребувала будь-якої корекції дози.

В ході ряду досліджень на дію даного ліки на людський організм не було виявлено абсолютно ніякої кластогенной, канцерогенну або мутагенної активності.

Проведені тести, в тому числі і на тварин, довели, що лікарський засіб не робить ніякого впливу на репродуктивну функцію, статева поведінка, зовнішній вигляд і будова органів статевої системи.

Ще під впливом Тадафила не було виявлено жодних відхилень з боку серцево-судинної системи, артеріальний тиск і частота серцевих скорочень при цьому залишилися в нормі.

Існує реакція на певний лікарський взаємодія, а саме посилення вазодилятации і падіння артеріального тиску при спільному вживанні з нітратами.

Що стосується органів зору, то тут у деяких випадках спостерігалося короткочасне оборотне зміна кольорового бачення, при цьому не відбувалося жодних змін з боку гостроти зору, функції зіниці, його розмірів, а також внутрішньоочного тиску.

Форма випуску та діюча речовина

Діюча речовина входить до складу відомого препарату Сиаліс. Оригінальний препарат компанії «Elli Lilly» Сialis tablets 20 mg.

Він представлений на фармакологічному ринку у вигляді таблеток довгастої (схожою на мигдальний горіх) форми, покритий спеціальною оболонкою. На одній із сторін кожної таблетки обов’язково присутній позначення дозування ліків, що дозволяє завжди контролювати норму прийому.

Найбільш часто зустрічається дозування таблеток — 20 мг, однак виробником випускаються й інші варіанти, а саме таблетируемые форми від 2,5 до 40 міліграм.

Крім основної діючої речовини в кожній таблетки входить ряд додаткових речовин.

У невеликих кількостях тут присутні:

• наповнювачі та барвники;
• целюлоза мікрокристалічна;
• гідроксипропілцелюлоза;
• діоксид титану;
• лактози моногідрат;
• гіпромелоза;
• барвник заліза оксид жовтий;
• кроскармелоза натрію;
• триацетин;
• магнію стеарат;
• натрію лаурилсульфат.

Добавки нейтральні, містяться в оболонці і в складі таблетки, присутні в незначних обсягах.

Тадалафіл випускається у блістерах, у яких міститься від одного до двох таблеток. В одній картонній пачці міститься від одного до двох блістерів.

Існують дженерики Тадалафілу, які теж містять діючу речовину. Їх основною перевагою є низька ціна. До цієї групи відносяться Tadajoy, Тадлиф, Тадалафіл, Видалиста та інші.

Головні показання для застосування описуваного ліки — еректильна дисфункція при відсутності органічних змін статевих органів.

• До основних протипоказань застосування засобу відносять можливі алергічні прояви як на основну діючу складову таблеток, так і на додаткові.
• Не рекомендується вдаватися до допомоги такого препарату, особам, що не досягли віку 18 років.
• Слід виключити у разі лікування Тадафилом його спільний прийом з нітратами, підсилюють специфічний ефект оксиду азоту.
• Інструкція не рекомендує використовувати цей медикаментозне засіб протягом декількох (3-5) місяців після судинних катастроф, таких як інсульт або інфаркт міокарда.
• З обережністю застосування препарату повинно проводитися при спостерігається у пацієнта стенокардії, а також ознаки аритмії, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності, особливо не піддається контролю.
• Ліки категорично заборонено у випадку наявних захворювань очей:
  • при спадкових дегенеративних процесах;
  • при пігментному ретиніті;
  • при захворюваннях сітківки.

  Якщо у пацієнта спостерігається схильність до тривалої та стійкої ерекції, або приапизму, є яке-небудь порушення анатомічної будови статевого члена, то від застосування такого засобу краще утриматися.

  Максимальна доза ліків у добу не повинна перевищувати 20 мг. Вживати Тадалафіл рекомендується приблизно за чверть години до передбачуваної інтимної близькості. При цьому ефект підвищеної сексуальної чоловічої сили зберігатиметься протягом наступних 36-ти годин.

  • Пацієнтам, страждаючим ознаками ниркової недостатності, слід обов’язково коригувати і знижувати дозу залежно від показників кліренсу креатиніну. Якщо кліренс креатиніну становить 30-50 мл в хвилину, рекомендується доза становить 5 мг одноразового прийому і не більше 10 мг на протязі двох діб.
  • У разі наявних захворювань печінкової недостатності середньої тяжкості, прийом подібних таблеток не повинна перевищувати 10 мг речовини в добу.
  • Категорично неприйнятно використання використовувати Тадалафіл у разі важких форм ниркової, а також печінковій недостатності.

  У разі передозування препаратом Тадафил відзначався ряд побічних реакцій. Слід зазначити, що в даному випадку безпідставне значне підвищення дозування ліків не збільшувало ступінь вираженості на статеву активність. Лікування передозування засобом симптоматичне. При передозуванні Тадалафілу застосування гемодіалізу не ефективне внаслідок міцного зв’язку основного компонента кошти з плазмовими білками.

  Застосування препарату Тадалафіл (Tadalafil)

  • Індуктори CYP3A4, такі як рифампіцин, навпаки знижують концентрацію в плазмі та активність Тадалафілу.
  • Тадалафіл взаємодіє з препаратами, які надають дію на ізофермент CYP3A4. Кетоконазол збільшує концентрацію тадалафілу в крові і уповільнює його виведення. Схожим чином діє Ритонавір, за винятком впливу на концентрацію тадалафілу в крові.
  • Одночасний прийом Тадалафілу і антацидів, таких як гідроксид алюмінію або магнію сповільнює її всмоктування, ніяк не відбиваючись на фармакокінетику.
  • Такі препарати, як Еритроміцин та Ітраконазол, також взаємодіють з ферментом CYP3A4 збільшують активність діючої речовини.
  • Tadalafil доведено не взаємодіє з Н2-інгібіторами і ацетилсаліциловою кислотою.
  • Тадалафіл посилює дію нітратів на такий компонент, як NO, тому їх спільний прийом протипоказаний.
  • Одночасний прийом тадалафілу і алкоголю не протипоказаний. За даними досліджень ніякого впливу цих речовин один на одного не відзначено.
  • Тадалафіл може подовжувати період дії гіпотензивних препаратів. Категорично протипоказаний прийом з доксазозином.
  • Препарат з обережністю застосовується у літніх у зв’язку з уповільненням часу напіввиведення. Препарат протипоказаний особам, які не досягли 18 років.

  Попередньо перед застосуванням препарату слід з’ясувати причину еректильної дисфункції. Якщо її причина серйозних захворюваннях серця, то Сиаліс і Талалафил краще не використовувати.

  Не можна одночасно приймати Тадалафіл з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції, результат може бути непередбачуваний.

  У препарату Tadalafil є побічні ефекти, вони спостерігалися 3.1 відсотків випадків.

  • Відзначалися різноманітні прояви з боку різних органів і систем.
  • Нервова система реагує такими симптомами, як головний біль, підвищена стомлюваність, астенія, підвищена чутливість, порушення сну, сонливість, запаморочення, парестезії.
  • Спостерігалися ускладнення з боку дихальної системи, фарингіт, порушення дихання, носові кровотечі.
  • ШКТ може відреагувати появою таких станів, як розлад шлунка, сухість слизових, підвищення печінкових ферментів, диспепсія, блювання, нудота, гастрит або езофагіт.
  • Відзначалися набряки, артралгія, біль у шиї, міалгія, шкірний свербіж, шкірні висипання, пітливість.
  • Болі в м’язах спостерігалися через 12 годин після прийому препаратів, проходили самостійно після відміни через дві доби.
  • Можуть бути коливання артеріального тиску, стенокардія, серцебиття, ортостатична гіпотензія, тахікардія.
  • У деяких відзначалися біль в очах, зниження колірного сприйняття, зниження гостроти зору, сльозоточивість, набряк очей.
  • В окремих випадках, особливо при схильності, може розвинутися пріапізм. Якщо ерекція тримається більше чотирьох годин, це привід для звернення до лікаря.

  Аналоги і відгуки на препарат Тадалафіл (Tadalafil)

  Аналоги препарату Tadalafil випускаються конкурентами і мають дещо відмінні діючі речовини.

  Це відома всім Віагра, діючою речовиною якого є Силденафіл, і Льовітра, діючою речовиною якої є Варденафіл.

  Так само до групи препаратів, що надають допомогу при еректильної дисфункції, відносять:

  • Трибестан
  • Аланін
  • Імпаза
  • Yohimbe
  • Тонгкат Алі Платинум
  • Сталон
  • Фужуньбао супер
  • Сеалекс
  • Алі Капс
  • Вука-Вука
  • Лаверон
  • Віардо
  • Ци-Клим.

  Відгуки з боку приймаючих Тадалафіл чоловіків на різноманітних форумах в більшості позитивні.

  • Застосування препарату дозволяє досягати якісної ерекції і надавати допомогу при її порушеннях, в тому випадку якщо порушення ерекції є основною проблемою.
  • Спостерігаються збільшення вираженості і тривалості ерекції статевого акту.
  • Чоловіки відзначали швидке настання ефекту препарату.

  Деякі чоловіки відзначали появу як місцевих, так і загальних побічних ефектів, таких як нудота та диспепсія, поодинокі відгуки стосувалися порушення колірного зору. Відгуки стосовно відмінності ефектів оригінального Тадалафілу і дженериків Тадалафілу не спостерігалися.

  У більшості випадків прийом препарату був схвалений лікарем, особливо це стосується людей з супутніми захворюваннями.

  Препарати на основі тадалафілу широко представлені на ринку і продаються в будь-якій аптеці. Для того щоб їх придбати, не потрібний рецепт лікаря.

  • Ціни на оригінальний Сиаліс знаходяться в діапазоні від 800 руб до 5500 рублів залежно від кількості таблеток і дозування.
  • Дженерики коштують значно менше від 50 рублів за таблетку в 20 мг.

  Препарат має термін придатності три роки. Зберігати його можна при кімнатній температурі, в сухому темному місці, недоступному для дітей.