Кетотифен сироп – інструкція, застосування, аналоги препарату

Кетотифен – антигістамінний засіб для системного застосування.

Застосування Кетотифену

• Профілактичне лікування бронхіальної астми, особливо атопічної.
• Симптоматичне лікування алергічних станів, включаючи алергічний риніт та кон’юнктивіт.

Кетотифен – склад і форма випуску препарату

діюча речовина: кетотифену гідрофумарат;

5 мл сиропу містять 1 мг кетотифену гідрофумарату (у перерахуванні на кетотифен та 100 % суху речовину);

допоміжні речовини: натрію бензоат (Е 211), мальтит рідкий, сахарин натрію, натрію гідрофосфат додекагідрат, кислота лимонна моногідрат, кислота фумарова, гліцерин, гідроксиетилцелюлоза, ароматизатор банановий, вода очищена.

Кетотифен: як приймати препарат

Спосіб застосування та дози.

Дітям віком від 6 місяців до 3 років призначати сироп у разовій дозі 0,25 мл (0,05 мг кетотифену) на 1 кг маси тіла; кратність прийому – 2 рази на добу (вранці та ввечері). Необхідну дозу відміряти за допомогою дозувальної ложки.

Наприклад, дитині з масою тіла 10 кг можна застосовувати по 2,5 мл (згідно мітки дозувальної ложки) сиропу 2 рази на добу (з ранковим і вечірнім прийомами їжі).

Дітям віком від 3 років призначати по 5 мл/1 мг кетотифену (1 дозувальна ложка) сиропу 2 рази на добу (вранці та ввечері під час вживання їжі).

Терапевтична дія препарату розвивається поступово, через 2-4 тижні від початку лікування, тому курс лікування повинен бути тривалим (від 2-3 місяців). Припиняти лікування треба поступово, протягом 2-4 тижнів, причому у цей період може виникнути рецидив симптомів астми.

Діти. Препарат застосовувати дітям віком від 6 місяців.

Кетотифен – протипоказання, побічні ефекти

Підвищена чутливість до кетотифену або до інших компонентів препарату.

Слід уникати одночасного застосування кетотифену і пероральних протидіабетичних засобів (ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії) до того часу, поки цей феномен не буде достатньо вивчений.

Побічні реакції при застосуванні терапевтичних доз зазвичай слабко виражені, виникають, зазвичай, на початку лікування та спонтанно минають після кількох днів прийому.

Інфекції та інвазії: цистит.

Імунна система: можливі висипання на шкірі, мультиформна еритема, синдром Стівенcа-Джонсона та інші тяжкі реакції з боку шкіри.

Порушення метаболізму: спостерігається збільшення маси тіла, зумовлене підвищенням апетиту.

Психічні розлади: рідко спостерігаються симптоми стимуляції ЦНС, такі як збудження, дратівливість, безсоння, занепокоєння (частіше зустрічаються у дітей).

Нервова система: седативний ефект (у тому числі сонливість), запаморочення, судоми.

Травний тракт: сухість у роті, біль у шлунку, запор,нудота, блювання, диспептичні розлади.

Гепатобіліарна система: підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит.

Сечовидільна система: дизурія.

Лабораторні показники: тромбоцитопенія.

На початку лікування можуть з’явитися сухість у роті і запаморочення, але вони зазвичай проходять спонтанно у процесі лікування. Рідко спостерігаються симптоми стимуляції ЦНС, такі як збудження, дратівливість, безсоння і занепокоєння, особливо у дітей.

Аналоги Кетотифену

Джерело: Державний реєстр лікарських засобів України. Інструкція публікується зі скороченнями винятково для ознайомлення. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем і уважно ознайомтеся з інструкцією. Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров’я.

Кетотифен (Ketotifen) Лікарські препарати

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.

Лікарська форма

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні препарати для системного застосування. Кетотифен.

Фармакологічні властивості

Кетотифен належить до групи циклогептотіофенонів і має виражений антигістамінний ефект. Це небронходилатуючий протиастматичний засіб. Механізм його дії пов’язаний з гальмуванням вивільнення гістаміну та інших медіаторів мастацитами, з блокуванням гістамінових Н₁-рецепторів і пригніченням ферменту фосфодіестерази, у результаті чого підвищується рівень циклічного аденозинмонофосфату в опасистих клітинах. Пригнічує ефекти ТАФ (тромбоцитоактивуючого фактора). При самостійному застосуванні не купірує напади бронхіальної астми, а попереджує їх появу і скорочує їх тривалість та інтенсивність, при цьому у деяких випадках вони повністю зникають.

Майже повністю всмоктується з травного тракту. Максимальний плазмовий рівень досягається через 2–4 години. Рівноважний стан досягається після прийому мінімальної добової дози, яка становить 2 мг. Зв’язується з білками плазми крові приблизно на 75%. Об’єм розподілу — 2,7 л/кг.

Близько 60% прийнятої дози метаболізується у печінці трьома шляхами (деметилювання, N-окислення, N-глюкурокон’югація) до таких метаболітів: кетотифен-N-глюкуронід (фармакологічно неактивний), норкетотифен (з фармакологічною активністю, подібною до активності незміненого кетотифену), N-оксид кетотифену і 10-гідроксикетотифен (з невідомою фармакологічною активністю).

Виводиться біфазно, з коротким періодом напіввиведення від 3 до 5 годин і тривалішим — 21 година. Близько 1% виділяється у незміненому стані з сечею протягом 48 годин, 60–70% — у формі метаболітів.

Показання

Симптоматичне лікування алергічних станів, включаючи алергічний риніт і кон’юнктивіт.

Протипоказання

Підвищена чутливість до кетотифену або до інших компонентів лікарського засобу.

Уникати одночасного застосування кетотифену і пероральних протидіабетичних засобів (ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії) до того часу, доки цей феномен не буде достатньо вивчений.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні кетотифену і пероральних протидіабетичних засобів існує ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії, тому такої комбінації лікарських засобів слід уникати.

При одночасному застосуванні атропіну, засобів з атропіноподібною дією і кетотифену підвищується ризик виникнення побічних дій, таких як затримка сечі, констипація, сухість у роті.

Кетотифен може потенціювати ефекти інших лікарських засобів, які пригнічують центральну нервову систему (седативні, снодійні).

Одночасне застосування кетотифену з іншими антигістамінними засобами може призвести до взаємного потенціювання їхніх ефектів.

Етанол посилює депресивний ефект кетотифену на центральну нервову систему.

Особливості застосування

Препарат неефективний при лікуванні гострої алергічної реакції та нападів ядухи при астмі.

Максимальний терапевтичний ефект препарату настає після кількох тижнів систематичного прийому.

Нормалізація функції гіпофіз-наднирковозалозної системи може тривати до 1 року. Тому у перші тижні застосування кетотифену попереднє лікування рекомендується продовжувати і відміняти його поступово та тривалий час.

На початку тривалого лікування кетотифеном не можна раптово припиняти лікування іншими протиастматичними препаратами, особливо кортикостероїдами. У пацієнтів зі стероїдною залежністю може спостерігатися розвиток адренокортикальної недостатності.

У випадку інтеркурентної інфекції необхідно проводити специфічну протиінфекційну терапію.

При лікуванні препаратом необхідно перебувати під наглядом лікаря, враховуючи можливість виникнення судом.

Кетотифен слід обережно призначати пацієнтам з епілепсією в анамнезі через можливість зниження судомного порога при лікуванні препаратом.

Під час лікування кетотифеном не слід вживати алкоголь, оскільки він посилює депресивний ефект кетотифену на центральну нервову систему.

Слід припинити прийом препарату за 10–14 днів до проведення шкірних тестів для визначення алергії.

Якщо необхідно припинити лікування Кетотифеном, дозу поступово слід зменшувати протягом 2–4 тижнів, щоб запобігти повторному виникненню симптомів астми.

Слід додержуватися обережності при застосуванні Кетотифену пацієнтам із порушенням функції печінки.

Враховуючи, що одночасне застосування з пероральними гіпоглікемічними препаратами може спричинити тромбоцитопенію, слід уникати такої комбінації препаратів або ретельно контролювати рівень тромбоцитів, якщо рекомендовано саме таке лікування.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Контрольованих клінічних досліджень у вагітних жінок не проводили. Хоча немає ніяких доказів будь-якої тератогенної дії, рекомендації для застосування препарату у період вагітності не можуть бути надані.

Кетотифен проникає у грудне молоко, тому матерям, які приймають препарат, не слід годувати груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

На початку лікування препарат Кетотифен може уповільнити швидкість реакцій, що вимагає від пацієнта підвищеної обережності під час керування транспортними засобами та роботи з автоматизованими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймати внутрішньо під час їди, запиваючи водою.

Дорослі: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу, вранці та ввечері під час їди. Пацієнтам, у яких спостерігається значний седативний ефект, що настає у перші дні застосування препарату, слід приймати Кетотифен по 1 таблетці на добу тільки ввечері.

У разі необхідності добову дозу можна збільшити до 4 мг, тобто по 2 таблетки 2 рази на добу. При застосуванні більш високої дози можна очікувати скорішого настання терапевтичного ефекту.

Діти від 6 місяців до 3-річного віку: застосовувати кетотифен в іншій лікарській формі (сироп).

Діти віком від 3 років: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу, вранці та ввечері, під час їди.

Пацієнти літнього віку: немає особливих рекомендацій для пацієнтів літнього віку.

Лікування є тривалим, при цьому терапевтичний ефект отримується після кількох тижнів терапії. Лікування має тривати не менше 2–3 місяців, особливо у пацієнтів, у яких не спостерігалося покращання самопочуття у перші тижні.

Супроводжувальна бронходилататорна терапія: застосування кетотифену одночасно з бронходилататорами може зменшити частоту застосування бронходилататорів.

Припиняти лікування кетотифеном слід поступово, протягом 2–4 тижнів, щоб уникнути рецидивів астматичних симптомів.

Діти

Застосовувати дітям віком від 3 років.

Результати клінічних спостережень підтверджують фармакокінетичні особливості і показують, що дітям може бути необхідна більш висока доза у мг/кг, ніж дорослим, для отримання оптимальних результатів. Більш високі дози переносяться так само добре, як і нижчі.

Передозування

Симптоми: можливі значні порушення психомоторної реакції, сонливість — до вираженої седації, головний біль, дезорієнтація, тахікардія, зниження артеріального тиску, у дітей –зворотна кома, симптоми збудження нервової системи, у тому числі судоми.

Також спостерігаються брадикардія, аритмія, пригнічення функції центру дихання, ністагм.

У випадку виникнення вищезазначених симптомів пацієнта слід ретельно обстежити.

Лікування: загальні заходи для усунення нерезорбованої кількості лікарського засобу з травного тракту: викликати блювання, промити шлунок. Застосування активованого вугілля може мати сприятливу дію. У разі необхідності рекомендується проведення симптоматичного лікування і моніторинг серцево-судинної та дихальної систем. При станах збудження можна застосовувати барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.

Побічні реакції

Нижчеописані побічні реакції класифіковані за органами і системами та за частотою. Побічні реакції класифікуються за частотою наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і